爱华网【药品名称】
通用名称：氟康唑
商品名称：大扶康
英文名称：Fluconazole Injection
汉语拼音：Fukangzuo zhusheye
【规 格】100ml：200mg
【包 装】1瓶/盒
【参考价格】暂未提供*
【批准文号】注册证号H20020010
【生产企业】法国辉瑞公司（Pfizer PGM）
【功能主治】/【适应症】本品主要用于以下适应症中病情较重的患者：1．念珠菌病：用于治疗口咽部和食道念珠菌感染；播散性念珠菌病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外阴阴道炎。尚可用于骨髓移植患者接受细胞毒类药物或放射治疗时，预防念珠菌感染的发生。2．隐球菌病：用于治疗脑膜以外的新型隐球菌病；治疗隐球菌脑膜炎时，本品可作为两性霉素B联合氟胞嘧啶初治后的维持治疗药物。3．球孢子菌博。4．本品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和组织胞浆菌病的治疗。
【用法用量】静脉滴注。100ml（0.2g）滴注时间为30~60分钟。成人：（1）播散性念珠菌病：首次剂量0.4g，以后一次0.2g，一日1次，持续4周，症状缓解后至少持续2周。（2）食道念珠菌病：首次剂量0.2g，以后一次0.1g，一日1次，持续至少3周，症状缓解后至少持续2周。根据治疗反应，也可加大剂量至一次0.4g，一日1次。（3）口咽部念珠菌病：首次剂量0.2g，以后一次0.1g，一日1次，疗程至少2周。（4）念珠菌外阴阴道炎：单剂量，0.15g。（5）隐球菌脑膜炎：一次0.4g，一日1次，直至病情明显好转，然后一次0.2～0.4g，一日1次，用至脑脊液病毒培养转阴后至少10～12周。或：一次0.4g，一日2次，持续2天，然后一次0.4g，一日1次，疗程同前述。肾功能不全者：若只需给药1次，不用调整剂量；需多次给药时，第一及第二日应给常规剂量，此后应按肌酐清除率来调节给药剂量。进行常规透析的病人，每次透析后给药1次。小儿：治疗方案尚未建立。有资料报道起始剂量按体重一日3～6mg/kg，一日1次，治疗少数出生2周至14岁的小儿患者，结果是安全的。
【不良反应】1．常见消化道反应，表现为恶心、呕吐、腹痛或腹泻等。2．过敏反应：可表现为皮疹，偶可发生严重的剥脱性皮炎（常伴随肝功能损害）、渗出性多形红斑。3．肝毒性：治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状，尤其易发生于有严重基础疾病（如艾滋病和癌症）患者。4．可见头痛、头昏。5．某些患者，尤其有严重基础疾病（如艾滋病和癌症）的患者，可能出现肾功能异常。6．偶可发生周围血一过性中性粒细胞减少和血小板减少等血液学检查指标改变，尤其易发生于有严重基础疾病（如艾滋病和癌症）的患者。
【禁 忌】对本品或其他吡咯类药物有过敏史者禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1．动物试验中，本品高剂量给予动物时可出现流产、死胎增多、幼年动物肋骨畸形、腭裂等变化。虽然在人类中未发现此类情况，但孕妇仍应禁用。2．尚无母乳中含本品浓度的数据，故哺乳期妇女慎用或应用本品时暂停哺乳。
【儿童用药】本品对小儿的影响缺乏充足的研究资料，虽然少数出生2周至14岁小儿患者以每日3～6mg/kg（按体重）剂量治疗未发生不良反应，但小儿仍不宜应用。
【老年用药】肾功能无减退的老年患者无须调整剂量。肾功能减退的老年患者须根据肌酐清除率调整剂量。
【关联病症】 念珠菌病 念珠菌感染 播散性念珠菌病 腹膜炎 肺炎 尿路感染 念珠菌外阴阴道炎 隐球菌病 新型隐球菌病 球孢子菌博 芽生菌病 组织胞浆菌病
【剂 型】注射剂
【产 地】法国
【贮 藏】遮光，密闭保存。
【药物相互作用】1．本品与异烟肼或利福平合用时，可影响本品的血药浓度。2．本品与甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲类降糖药合用时，可使此类药物的血药浓度升高而可能导致低血糖，因此需监测血糖，并减少磺酰脲类降血糖药的剂量。3．高剂量本品和环孢素合用时，可使环孢素的血药浓度升高，致毒性反应发生的危险性增加，因此必须在监测环孢素血药浓度并调整剂量的情况下方可谨慎应用。4．本品与氢氯噻嗪合用，可使本品的血药浓度升高。5．本品与茶碱合用时，茶碱血药浓度约可升高13%，可导致毒性反应，故需监测茶碱的血药浓度。6．本品与华法林等双香豆素类抗凝药合用时，可增强双香豆素类抗凝药的抗凝作用，致凝血酶原时间延长，故应监测凝血酶原时间并谨慎使用。7．本品与苯妥英钠合用时，可使苯妥英钠的血药浓度升高，故需监测苯妥英钠的血药浓度。8．本品与咪达唑仑等短效苯并二氮卓类药物合用时，可引起咪达唑仑血药浓度明显升高，并可出现精神运动作用。此作用在口服较静脉注射表现更加明显。如患者需要同时接受氟康唑和苯并二氮卓类药物治疗，应考虑减少苯并二氮卓类药物的给药剂量，并对患者进行适当的观察。9．本品与西沙必利合用可能出现心脏不良反应，包括尖端扭转型心动过速。接受氟康唑治疗的患者禁止合用西沙必利。10．本品与他克莫司合用时，可引起他克莫司血药浓度升高，可能导致肾毒性。应严密观察合用氟康唑和他克莫司的患者。11．本品每日400毫克或更高剂量与特非那丁合用时，可明显升高特非那丁的血浆浓度。禁止氟康唑400毫克或更高剂量与特非那丁合用。当氟康唑每天给药剂量低于400毫克并与特非那丁合用时，应严密监测特非那丁的血药浓度。12．本品与齐多夫定合用时，可使后者的血药浓度升高，应观察与齐多夫定有关的不良反应的发生。13．本品与阿司米唑或其它通过细胞色素P-450系统代谢的药物合用时，可导致这些药物的血清浓度升高。在缺乏明确资料的情况下，当与氟康唑合用时，应谨慎使用这些药物，并严密观察患者。医生应注意其他尚未研究但可能发生的药物相互作用。
【OTC类别】否
【是否进口】是
【医保类别】乙类（限浅表感染二线用药及系统真菌感染）
【药代动力学】静脉给予本品100mg，平均血药峰浓度（Cmax）为4.5～8mg/L。表观分布容积（Vd）接近于体液总量。本品血浆蛋白结合率低（11%～12%），在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中，尿液及皮肤中药物浓度约为血药浓度的10倍；水疱皮肤中约为2倍；唾液、痰、水疱液、指甲中与血药浓度接近；脑膜炎症时，脑脊液中本品的浓度可达血药浓度的54%～85%。本品少量在肝脏代谢。主要自肾排泄，以原形自尿中排出的药量占给药量的80%以上。血浆消除半衰期（t1/2）为27～37小时，肾功能减退时明显延长。血液透析或腹膜透析可部分清除本品。
【药品名称】
通用名称：伊曲康唑
商品名称：斯皮仁诺
英文名称：Itraconazole Oral Solution
汉语拼音：Yiqukangzuo koufuye
【规 格】150ml:1.5g
【包 装】1瓶/盒
【参考价格】暂未提供*
【批准文号】注册证号H20030695
【生产企业】JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.(比利时杨森制药公司)
【功能主治】/【适应症】治疗HIV 阳性或免疫系统损害患者的口腔和/或食道念珠菌病。对血液系统肿瘤、骨髓移植患者和预期发生中性粒细胞减少症（亦即< 500细胞/μl）的患者，可预防深部真菌感染的发生。对于伴有发热的中性粒细胞减少症患者，疑为系统性真菌病时，可作为伊曲康唑注射液经验治疗的序贯疗法。
【用法用量】为达到最佳吸收，本品不应与食物同服。服药后至少1小时内不要进食。对口腔和/或食道念珠菌病，应将本口服液在口腔内含漱约20秒后再吞咽。吞咽后不可用其它液体漱口。1.治疗口腔和/或食道念珠菌病：每日口服200 mg（2量杯或20ml）， 分1－2次服用， 连服1周。服药1周后若无效， 则应再连续服用1周。治疗对氟康唑耐药的口腔和/或食道念珠菌病每日2次， 每次口服100－200mg（1－2量杯或10-20ml），连服2周。服药2周后若无效，则应再连续服用2周。每日服用400mg剂量的患者，如症状无明显改善，疗程不应超过14天。2.预防真菌感染：每日5mg/kg，分2次服用。在临床试验中，预防治疗开始于细胞抑制剂治疗前和移植手术一周前，治疗一直持续至嗜中性粒细胞数恢复正常（即>1000个细胞/μl）。3.对于伴有发热的中性粒细胞减少症患者，疑为系统性真菌病时的经验治疗首先应给予伊曲康唑注射液进行治疗，推荐剂量为每次200mg、每日2次。给药4次后，改为每次200mg、每日1次。共使用14日。每剂的输液时间均应在1小时以上。然后使用伊曲康唑口服液每次200mg(2量杯或20ml)、每2次进行治疗，直至临床意义的嗜中性粒细胞减少症消除。对疑为系统性真菌病发热患者超过28日经验治疗的安全性和有效性尚未明确。
【不良反应】使用斯皮仁诺口服液时会出现以下不良反应：最常见于胃肠道系统，如：消化不良、恶心、呕吐、腹泻、腹痛和便秘。其次有头痛、可逆性的肝酶升高、肝炎、月经异常、眩晕和过敏反应（如：瘙痒、皮疹、荨麻疹和血管性水肿）、外周神经系统疾病、Stevens-Johnson综合征、脱发、低血钾、水肿、充血性心力衰竭和肺水肿。极罕见包括可致命性的急性肝脏衰竭在内的严重肝脏毒性的病例。
【禁忌】禁用于已知对本品或其赋形剂过敏者；对于孕妇，只有在疾病危及生命且潜在利益大于对胎儿的潜在危害时，方可使用本品。服用本品的育龄妇女，应采取适当的避孕措施，直至治疗结束后的下一次月经周期。禁与以下药物合用：特非那丁、阿司咪唑、咪唑斯汀、西沙必利、三唑仑、咪达唑仑口服制剂、多非利特、奎尼丁、匹莫齐特、经CYP3A4酶代谢的羟甲基戊二酰辅酶A （HMG－CoA）还原酶抑制剂如辛伐他汀和洛伐他汀。
【注意事项】1.在一项健康志愿者的研究中，用伊曲康唑注射液治疗，观察到一过性无症状的左室射血分数下降，在下一次输液前消失。这一发现的临床相关性尚不明确。2.伊曲康唑显示有负性肌力作用，与充血性心力衰竭的报告有一定的相关性。伊曲康唑不应用于患有充血性心力衰竭或有充血性心力衰竭病史的患者，除非利明显大于弊。对个体的利弊评估应考虑的因素有：病症的严重程度、给药方案和充血性心力衰竭的个体危险因素。这些危险因素包括心脏疾病，如缺血性或瓣膜性心脏病；严重的肺部疾病，如慢性阻塞性肺病；肾功能衰竭和其它水肿性疾病。医生应告知此类患者有关充血性心力衰竭的体征和症状，并谨慎用药，且在治疗期间监测其充血性心力衰竭的体征和症状。如果在治疗期间出现这些体征和症状，则应停止伊曲康唑的治疗。3.钙通道阻滞剂具有负性肌力作用，从而会加强伊曲康唑的这一作用。伊曲康唑可抑制钙通道阻滞剂的代谢，所以合并使用伊曲康唑和钙通道阻滞剂时需加注意。4.本品有发生药物相互作用的可能性，这些相互作用具有重要的临床意义。5.囊性纤维化：在囊性纤维化患者中观察到，服用本品每次2.5mg/kg、每日2次，达稳态时的伊曲康唑血药浓度存在个体差异。在16岁以上患者中，约50%患者的稳态血药浓度>250ng/ml，16岁以下患者未达到此血药浓度。如果患者口服本品无效，应考虑改用伊曲康唑注射液或其它方法治疗。6.在使用本品时，极罕见包括可致命性的急性肝脏衰竭在内的严重肝脏毒性的病例。这些患者大多数以前曾患有肝脏疾病，在使用本品治疗系统性疾病的同时还明显患有一些其它疾病和/或合用了其它具有肝脏毒性的药物。也有一些患者无明显的肝病危险因素。其中某些病例出现于开始治疗的一个月内，个别病例出现于开始治疗的一周内。接受本品治疗的患者可酌情考虑进行肝功能监测。应指导患者及时向医生报告包括食欲减退、恶心、呕吐、疲劳、腹痛或尿色加深在内的有关肝炎的体征和症状。对于出现这些症状的患者，应立即停药，并进行肝功能检查。7.对于肝酶升高、患有活动性肝病或受到过其它药物肝毒性损伤的患者不应使用本品，除非利益超过对肝脏损害的风险。对这些病例应进行肝酶监测。8.伊曲康唑绝大部分在肝脏代谢。在伊曲康唑胶囊的使用中，观察到肝硬化患者服药后的生物利用度降低，且伊曲康唑的消除半衰期延长。推测伊曲康唑口服液也可能发生此现象。肝功能不全的患者用药可考虑调整剂量。9.对肾功能不全的患者，在伊曲康唑胶囊的使用中，观察到伊曲康唑的口服生物利用度降低。推测伊曲康唑口服液也可能发生此现象。此类患者用药可考虑调整剂量。10.当发生可能由本品导致的神经系统症状时应终止治疗。11.尚无有关伊曲康唑和其它唑类抗真菌药之间交叉过敏的资料，因此对其它唑类过敏的患者在使用本品时应慎重。12.本品不影响驾驶及使用机器的能力。13.请置于儿童不易拿到处。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚未进行伊曲康唑对妊娠妇女的研究。对于孕妇，只有在疾病危及生命且潜在利益大于对胎儿的潜在危害时，方可使用本品。服用本品的育龄妇女，应采取适当的避孕措施，直至治疗结束后的下一次月经周期。伊曲康唑经母乳的分泌量很少。对哺乳期妇女使用本品时应权衡利弊。如有疑问时，应停止母乳喂养。
【儿童用药】由于斯皮仁诺口服液用于儿童治疗的临床资料有限，因此，不推荐儿童使用本品，儿童只有在利大于弊时，方可使用本品。
【老年用药】由于本品用于老年人的资料有限，老年患者只有在利大于弊时，方可使用本品。
【关联病症】 口腔念珠菌病 食道念珠菌病 血液系统肿瘤 骨髓移植 中性粒细胞减少症 深部真菌感染
【成 份】伊曲康唑
【剂 型】口服液
【产 地】比利时
【贮 藏】贮存温度不应超过25℃。
【性 状】本品为黄色或淡黄色带粘稠性的澄明液体带有樱桃香味。
【药理毒理】药效学：伊曲康唑系三唑类衍生物，具有广谱的抗菌活性。体外试验结果显示：伊曲康唑在药物浓度≤ 0.025 ~0.8μg/ml时，可抑制人体多种病原性真菌的生长，包括白念珠菌、非白念珠菌属、曲霉菌属、毛孢子菌属、地霉菌属、新型隐球菌、皮肤癣菌和多数暗色孢科真菌如产色芽生菌属、组织胞浆菌属、波伊德假霉样真菌和马尔尼非青霉菌属。通常，念珠菌属中光滑念珠菌和热带念珠菌对伊曲康唑的敏感性最低，体外试验中显示一些分离菌株对伊曲康唑有不同程度的耐药。伊曲康唑不能抑制的主要真菌有接合菌纲（如：根霉菌属、根毛菌属、毛霉菌属和犁头霉属）、镰刀菌属、足放线病菌属和帚霉菌属。体外试验证明伊曲康唑可阻碍真菌细胞中麦角固醇的合成，而麦角固醇则是真菌细胞膜的重要组成部分，影响其合成最终产生了抗真菌的作用。毒理学：用小鼠、大鼠、豚鼠和狗对伊曲康唑的急性毒性和慢性毒性进行了研究，结果显示伊曲康唑的耐受性良好。在妊娠的大鼠和小鼠中使用大剂量的伊曲康唑（分别为40mg/kg/ 日和80mg/kg/日，或更高）时，发现伊曲康唑会增加动物胎仔异常的发生率，并对动物胚胎产生不良影响。在九项致突变试验中，伊曲康唑未显示有致突变性。在致癌性研究中， 对小鼠给药剂量升至最高80 mg/kg 时，未显示致癌性。对雄性大鼠剂量升至20mg/kg 和对雌性大鼠剂量升至40mg/kg 时， 未显示致癌性。对雌性大鼠剂量达4 0mg /k g 时， 软组织肉瘤的发生率轻微增加，这可能是由于结缔组织的非肿瘤性、慢性炎症反应增加而致。这些纤维黄瘤样变化被认为与脂类和胆固醇代谢的系统性紊乱有关。此紊乱在大鼠长期毒性研究中的高毒性剂量中也有出现，这也可能与血清胆固醇水平升高有关。
【药物相互作用】1.影响伊曲康唑代谢的药物：诱酶药物如：利福平、利福布丁和苯妥英可明显降低伊曲康唑的口服生物利用度，而导致疗效降低。因此，本品不应与强效酶诱导药物合用。尚无有关其它酶诱导剂，如卡马西平，苯巴比妥和异烟肼的正式研究，但预期的作用相似。由于伊曲康唑主要通过CYP3A4酶代谢， 因此， 此酶的强抑制剂可增加伊曲康唑的生物利用度， 如： 利托那韦、茚地那韦、克拉霉素和红霉素。2.伊曲康唑对其它药物代谢的影响：2.1. 伊曲康唑会抑制由细胞色素3A 酶代谢的药物的代谢，这会导致药物作用的增加和/或延长（包括副作用）。停用伊曲康唑治疗后，伊曲康唑血浆浓度逐渐下降， 其下降速度取决于用药量和用药时间（参见药代动力学项），当考虑伊曲康唑对同服药物的抑制作用时，应考虑此特点。2.2. 尚未观察到伊曲康唑与齐多夫定（AZT）和氟伐他汀的相互作用。尚未观察到伊曲康唑对炔雌醇和炔诺酮代谢的诱导效应。3.对蛋白结合的影响：体外研究表明：在血浆蛋白结合方面伊曲康唑与丙咪嗪、普萘洛尔、安定、西咪替丁、引哚美辛、甲苯磺丁脲和磺胺二甲基嘧啶之间无相互作用。
【OTC类别】否
【是否进口】是
【医保类别】否
【药代动力学】空腹服用本品，伊曲康唑的生物利用度最大。连续给药1－2周后，可达稳态。口服给药2小时（禁食至少2小时后服药）至5小时（与食物同服）血药浓度达峰。连续每日空腹服用单剂量200mg伊曲康唑，稳态血药浓度在1μg/ml（谷2值）－2μg/ml（峰值）间波动。本品若与食物同服，则伊曲康唑的稳态浓度约下降25％。伊曲康唑的血浆蛋白结合率为99.8%。伊曲康唑广泛分布于易受真菌感染的组织，肺、肾、肝、骨、胃、脾和肌肉中的药物浓度为相应血药浓度的2－3倍。伊曲康唑经肝脏代谢为多种代谢产物，其中羟基伊曲康唑的体外抗真菌活性与伊曲康唑相当。血浆中羟基伊曲康唑的浓度约为伊曲康唑的2倍。重复口服给药后，伊曲康唑从血浆中双相消除，半衰期为1.5天。经粪便排泄的原药量为3－18％，尿液中原药占0.03％以下。一周内约有35％的剂量以代谢物的形式经尿液排泄。
【药品名称】
通用名称：伏立康唑
商品名称：威凡
英文名称：Voriconazole for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Fulikangzuo
【规 格】200mg
【包 装】1支/盒
【参考价格】暂未提供*
【批准文号】注册证号H20040662
【生产企业】辉瑞(爱尔兰)制药有限公司(Pfizer Ireland Pharmaceuticals Limited)
【功能主治】/【适应症】本品是一种广谱的三唑类抗真菌药，其适应症如下：治疗侵袭性曲霉病。治疗对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染（包括克柔念珠菌）。治疗由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。本品应主要用于治疗免疫缺陷患者中进行性的、可能威胁生命的感染。
【用法用量】本品在静脉滴注前先溶解成10mg/ml，再稀释至2-5mg/ml。本品不宜用于静脉推注。建议本品的静脉滴注速度最快不超过每小时3mg/kg，稀释后每瓶滴注时间须1至2小时以上。成人用药,静脉滴注和口服的互换用法,无论是静脉滴注或口服给药,首次给药时第一天均应给予首次负荷剂量，以使其血药浓度在给药第一天即接近于稳态浓度。由于口服片剂的生物利用度很高（96%），所以在有临床指征时静脉滴注和口服两种给药途径可以互换。口服:患者体重≥40kg,患者体重<40kg负荷剂量:每12 小时给药1 次，每次400mg 每12 小时给药1 次，每次200mg（第1 个24 小时）(适用于第1 个24小时) (适用于第1 个24 小时)维持剂量（开始用药每日给药2 次，每次200mg 每日给药2 次，每次100mg 24小时以后）
【不良反应】总体情况:在治疗试验中最为常见的不良事件为视觉障碍、发热、皮疹、恶心、呕吐、腹泻、头痛、败血症、周围性水肿、腹痛以及呼吸功能紊乱。与治疗有关的，导致停药的最常见不良事件包括肝功能试验值增高、皮疹和视觉障碍。
【禁 忌】本品禁用于已知对伏立康唑或任何一种赋形剂有过敏史者。
【注意事项】警告:视觉障碍：疗程超过28天时伏立康唑对视觉功能的影响尚不清楚。如果连续治疗超过28天，需监测视觉功能，包括视敏度、视力范围以及色觉。肝毒性：在临床试验中，伏立康唑治疗组中严重的肝脏不良反应并不常见（包括肝炎，胆汁淤积和致死性的暴发性肝衰竭）。有报道肝毒性反应主要发生在伴有严重基础疾病（主要为恶性血液病）的患者中。肝脏反应，包括肝炎和黄疸，可以发生在无其它确定危险因素的患者中。通常停药后肝功能异常即能好转。监测肝功能：在伏立康唑治疗初及治疗中均需检查肝功能。患者在治疗初以及在治疗中发生肝功能异常时均必须常规监测肝功能，以防发生更严重的肝脏损害。监测应包括肝功能的实验室检查（特别是肝功能试验和胆红素）。如果临床症状体征与肝病发展相一致，应考虑停药。孕妇 ：伏立康唑应用于孕妇时可导致胎儿损害。生殖研究表明：在10mg/kg(按照mg/m2计算，相当于0.3倍的推荐维持剂量)的剂量下,伏立康唑对大鼠有致畸作用（腭裂、肾积水/输尿管积水）。在100mg/kg（6倍推荐维持剂量）的剂量下，伏立康唑对兔子具有胚胎毒性。对大鼠的其他影响包括骶尾骨、颅骨、耻骨、舌骨和多数肋骨的骨化减弱、胸骨节异常和输尿管/肾盂扩张。任何剂量的伏立康唑都可使怀孕大鼠血雌二醇水平降低。在10mg/kg剂量下，伏立康唑还可使大鼠妊娠时间延长，难产，导致围产期幼鼠死亡率增高。此外，伏立康唑可使兔子的胚胎死亡率增高，胎兔体重降低，骨骼变异率增高、颈肋和胸骨体外的骨化点增多。如在孕期使用伏立康唑，或在用药期间怀孕，应告知患者本品对胎儿的潜在危险。半乳糖不耐受：伏立康唑片剂中含有乳糖成分，罕见的，先天性的半乳糖不能耐受者、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖－半乳糖吸收障碍者不宜应用本品。一般注意事项:一些吡咯类类药物，包括伏立康唑，可引起心电图QT间期的延长。在伏立康唑临床研究及上市后的监测中，罕有发生尖端扭转性室速的报道。在伴有多种混合危险因素的重症患者中，例如伴有心肌病、低钾血症、曾进行具有心脏毒性的化疗以及同时应用其他可能引起尖端扭转性室速的药物，有发生尖端扭转性室速的报道。在上述有潜在心律失常危险的患者中需慎用伏立康唑。 在应用伏立康唑治疗前必须严格纠正钾、镁和钙的异常。 与静脉滴注有关的反应,健康受试者在静脉滴注过程中发生的与滴注相关的类过敏反应主要为脸红、发热、出汗、心动过速、胸闷、呼吸困难、晕厥、恶心、瘙痒以及皮疹，上述反应并不常见且多为即刻反应。一旦出现上述反应考虑停药。患者须知 :应当告知患者： 伏立康唑片剂应在餐后或餐前至少1小时服用。伏立康唑可能引起视觉改变，包括视力模糊和畏光，因此使用伏立康唑期间不能在夜间驾驶，如果在用药过程中出现视觉改变，应避免从事有潜在危险性的工作，例如驾驶或操纵机器。用药期间应避免强烈的、直接的阳光照射。验室检查用伏立康唑前应纠正电解质紊乱，包括低钾血症、低镁血症和低钙血症。用药期间必须监测肾功能（主要为血肌酐）肝功能（主要为肝功能检查和胆红素）。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇:目前伏立康唑在孕妇中的应用尚无足够资料。动物实验显示本品有生殖毒性（参见临床前安全性资料），但对人体的潜在危险性尚未确定。伏立康唑不宜用于孕妇，除非对母亲的益处显著大于对胎儿的潜在毒性。育龄期妇女:育龄期妇女应用伏立康唑期间需采取有效的避孕措施。哺乳期妇女:尚无伏立康唑在乳汁中分泌的资料。除非明显的利大于弊，否则哺乳期妇女不宜使用伏立康唑。
【儿童用药】伏立康唑在12岁以下儿童的安全性和有效性尚未建立。在治疗性研究中共入选年龄为12-18 岁的侵袭性曲霉病患者22例，分别给予伏立康唑的维持剂量，即每12 小时1 次，每次4mg/kg，12 例（55％）患者治疗有效。
【老年用药】静脉滴注或口服伏立康唑后，老年患者的血药浓度较年轻患者大约高80％-90％。但是，总的安全性老年人与年轻人相仿，因此无需调整剂量。
【关联病症】 侵袭性曲霉病 念珠菌 严重侵袭性感染 克柔念珠菌 足放线病菌属 镰刀菌属 免疫缺陷患者感染
【成 份】本品主要成分：伏立康唑.
【剂 型】注射剂
【产 地】爱尔兰
【贮 藏】密闭，在室温下保存。
【药理毒理】伏立康唑的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化，从而抑制麦角甾醇的生物合成。体外试验表明伏立康唑具有广谱抗真菌作用。本品对念珠菌属（包括耐氟康唑的克柔念珠菌，光滑念珠菌和白念珠菌耐药株）具有抗菌作用，对所有检测的曲菌属真菌有杀菌作用。此外，伏立康唑在体外对其他致病性真菌也有杀菌作用，包括对现有抗真菌药敏感性较低的菌属，例如足放线病菌属和镰刀菌属。动物实验发现，伏立康唑的最低抑菌浓度值与其疗效有关。但是在临床研究中，最低抑菌浓度与临床疗效之间并无相关性，并且药物的血浓度和临床疗效之间似乎也无相关性。这是吡咯类抗真菌药的特点。微生物学:临床试验表明伏立康唑对曲霉属，包括黄曲霉、烟曲霉、土曲霉、黑曲霉、构巢曲霉；念珠菌属，包括白色念珠菌、以及部分都柏林念珠菌、光滑念珠菌、C.inconspicua、克柔念珠菌、近平滑念珠菌、热带念珠菌和吉利蒙念珠菌；足放线病菌属，包括尖端足分支霉和多育足分支霉和镰刀菌属有临床疗效（好转或治愈，参见后面的临床经验部分）。其他伏立康唑治疗有效（通常为治愈或好转）的真菌感染包括链格孢属、皮炎芽生菌、头分裂芽生菌、支孢霉属、粗球孢子菌、冠状耳霉、新型隐球菌、喙状明脐菌、棘状外瓶霉、裴氏着色霉、足菌肿马杜拉菌、拟青霉属、青霉菌属，包括马尼弗氏青霉菌、烂木瓶霉、短帚霉和毛孢子菌属，包括白色毛孢子菌感染。体外试验观察到伏立康唑对以下临床分离的真菌有抗菌作用，包括顶孢霉属、链格孢属、双极霉属、支孢瓶霉属、Cladophialophoraspp.、荚膜组织胞浆菌。0.05-2μg/ml的伏立康唑可以抑制大多数的菌株。体外试验表明伏立康唑对弯孢霉属和孢子丝菌属有抗菌作用，但其临床意义尚不清楚。治疗前应采集标本进行真菌培养，并进行其他相关的实验室检查（血清学检查和组织病理学检查），以便分离和鉴定病原菌。在获得培养结果和其他实验室检查结果以前必须先进行抗感染治疗，但是一旦获得结果，应据此调整用药方案。已发现对伏立康唑敏感性减低的临床菌株。但是，最低抑菌浓度值的增高并不一定导致临床治疗失败，在对其他吡咯类药物耐药菌株所致的感染中，也有临床治疗有效者。由于临床试验中入选患者的复杂性，很难确定体外抗菌活性和临床治疗结果之间的关系。药敏试验中伏立康唑的临界浓度尚未确立。耐药性:关于念珠菌、曲霉菌、足放线病菌以及镰刀菌属对伏立康唑的体外耐药情况尚无足够的研究。目前尚未知伏立康唑抗菌谱中的各类真菌耐药性发展的情况。对氟康唑和伊曲康唑敏感性降低的真菌对伏立康唑的敏感性亦有可能降低，提示在这些吡咯类药物中可能存在着交叉耐药。交叉耐药与临床疗效之间的关系尚未完全确立。如果临床病例的分离菌呈现交叉耐药，则可能需要更换其他抗真菌药物治疗。
【药物相互作用】伏立康唑禁止与其他药物，包括肠道外营养剂（如Aminofusin 10%Plus）在同一静脉通路中滴注。伏立康唑与Aminofusin 10% Plus 物理不相容，二者在4℃储存24小时后可产生不溶性微粒。伏立康唑不宜与血制品或任何电解质补充剂同时滴注。伏立康唑注射剂可与全胃肠外营养液不在同一静脉通路中同时静脉滴注。4.2%的碳酸氢钠静脉注射液与伏立康唑存在配伍禁忌，该稀释剂的弱碱性可使伏立康唑在室温储存24小时后轻微降解。虽然稀释后的伏立康唑溶液推荐冷藏，但仍不推荐使用4.2%的碳酸氢钠注射液作为稀释剂。本品与其它浓度碳酸氢钠溶液的相容性尚不清楚。本品禁止与CYP3A4底物，特非那定，阿司咪唑，西沙必利，匹莫齐特或奎尼丁合用，因为本品可使上述药物的血浓度增高，从而导致Q-T间期延长，并且偶见尖端扭转性室性心动过速。本品禁止与利福平，卡马西平和苯巴比妥合用，后者可以显著降低本品的血浓度。本品不可与麦角生物碱类药物（麦角胺，二氢麦角胺）合用。麦角生物碱类为CYP3A4的底物，二者合用后麦角类药物的血药浓度增高可导致麦角中毒。西罗莫司与伏立康唑合用时，前者的血浓度可能显著增高，因此这两种药物不可同时应用。本品禁止与利托那韦（每次400mg，每12小时1 次）合用。健康受试者同时应用利托那韦（每次400mg，每12 小时1次）与伏立康唑，伏立康唑的血药浓度显著降低。利托那韦每次100mg，每12小时一次用于抑制CYP3A，从而使其他抗逆转录病毒药物浓度增高，但这种给药方案对伏立康唑浓度的影响尚无研究。本品禁止与依法韦伦同时应用。二者同时应用时，伏立康唑血药浓度显著降低，依法韦伦的血药浓度则显著增高。本品禁止与利福布丁同时应用。二者合用，伏立康唑血药浓度显著降低，利福布丁的血药浓度则显著增高。
【OTC类别】否
【是否进口】是
【医保类别】否
【药代动力学】一般药代动力学特点分别在健康受试者、特殊人群和患者中进行了伏立康唑的药代动力学研究。对伴有曲霉病危险因素(主要为淋巴系统或造血组织的恶性肿瘤)的患者研究发现，每日2次口服伏立康唑，每次200mg 或300mg，共14天，其药代动力学特点（包括吸收快，吸收稳定，体内蓄积和非线性药代动力学）与健康受试者一致。由于伏立康唑的代谢具有可饱和性,所以其药代动力学呈非线性，暴露药量增加的比例远大于剂量增加的比例。因此如果口服剂量从每日2次，每次200mg 增加到每日2 次，每次300mg时，估计暴露量（AUCτ）平均增加2.5倍。当给予受试者推荐的负荷剂量（静脉滴注或口服）后，24 小时内其血药浓度接近于稳态浓度。如不给予负荷剂量，仅为每日2 次，多剂量给药后大多数受试者的血药浓度约在第6 天时达到稳态。吸收:口服本品吸收迅速而完全，给药后1-2小时达血药峰浓度。口服后绝对生物利用度约为96%。当多剂量给药，且与高脂肪餐同时服用时，伏立康唑的血药峰浓度和给药间期的药时曲线下面积分别减少34%和24%。胃液pH值改变对本品吸收无影响。分布:稳态浓度下伏立康唑的分布容积为4.6l/kg，提示本品在组织中广泛分布。血浆蛋白结合率约为58%。一项研究中，对8名患者的脑脊液进行了检测，所有患者的脑脊液中均可检测到伏立康唑。代谢:体外试验表明伏立康唑通过肝脏细胞色素P450同工酶，CYP2C19，CYP2C9 和CYP3A4代谢。伏立康唑的药代动力学个体间差异很大。体内研究表明CYP2C19在本品的代谢中有重要作用，这种酶具有基因多态性，例如：15-2的亚洲人属于弱代谢者，而白人和黑人中的弱代谢者仅占3-5%。在健康白人和健康日本人中的研究表明：弱代谢者的药物暴露量（AUCτ）平均比纯合子强代谢者的暴露量高4倍，杂合子强代谢者的药物暴露量比纯合子强代谢者高2倍。伏立康唑的主要代谢产物为N-氧化物，在血浆中约占72%。该代谢产物抗菌活性微弱，对伏立康唑的药理作用无显著影响。排泄:伏立康唑主要通过肝脏代谢，仅有少于2%的药物以原形经尿排出。给予用放射性同位素标记过的伏立康唑后，多次静脉滴注给药者和多剂量口服给药者中分别约有80%和83%的放射活性在尿中回收。绝大多数的放射活性（>94%）在给药（静脉滴注或口服）后96小时内经尿排出。伏立康唑的终末半减期与剂量有关。口服200mg 后终末半减期约为6小时。由于其非线性药代动力学特点，终末半衰期值不能用于预测伏立康唑的蓄积或清除。
【相关医学资料】其化学名称为（2R,3S）-2-（2,4-二氟苯基）-3-（5-氟基-4-嘧啶）-1-（1H-1,2,4-三唑-1-基）-2-丁醇其结构式为:此主题相关图片如下：分子式：C16H14F3N5O分子量：349.3
