阿斯美是复方胶囊,药效成分包含盐酸甲氧那明,那可丁,扑尔敏,氨茶碱。
盐酸甲氧那明为β肾上腺素能受体激动药,可松弛支气管平滑肌,主要用于哮喘。药动学:口服后迅速从胃肠道吸收,作用维持时间3~4小时,经肝脏代谢,随尿排出。
那可丁为支气管解痉性镇咳药(外周性镇咳),其作用与罂粟碱相似,能解除支气管平滑肌痉挛,抑制肺牵张反射引起的咳嗽。镇咳作用大致与可待因相当,药效可维持4h。本品虽为阿片中所含的生物碱,但服药后无耐受性和依赖性,无镇痛及中枢抑制作用,相反具有一定的呼吸中枢兴奋作用,对干咳效果良好。动力学:250~500μg,Tmax为1h。在血中迅速消失,而积聚在内,6h仅排泄用药量的约1%,且全部为游离状态,6h后,排泄药物几乎全为结合状态。
氨茶碱为茶碱与乙二胺复盐,其药理作用主要来自茶碱,乙二胺使其水溶性增强。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果,此外,茶碱是嘌呤受体阻滞剂,能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力,尤其在膈肌收缩无力时作用更显著,因此有益于改善呼吸功能。本品尚有微弱舒张冠状动脉,外周血管和胆管平滑肌作用。有轻微增加收缩力和轻微利尿作用①松弛支气管平滑肌,也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌,对支气管粘膜的充血、水肿也有缓解作用。②增加心排出量,扩张输出和输入肾小动脉,增加肾小球滤过率和肾血流量,抑制远端肾小管重吸收钠和氯离子。③增加离体骨骼肌的收缩力;在慢性阻塞性肺疾患情况下,改善肌收缩力。茶碱增加缺氧时通气功能不全被认为是因为它增加膈肌的收缩,而它在这一方面的作用超过呼吸中枢的作用结果。适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状;也可用于心力衰竭的哮喘(心脏性哮喘)。动力学:口服本品、由直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60%。分布容积(Ⅴd)约为0.5L/kg。半衰期为3~9小时。在半小时内静注6mg/kg氨茶碱,其血药浓度可达10mg/L,它在体内的生物转化率有个体间的差异。空腹状态下口服本品,在2小时血药浓度达峰值。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出,10%以原形排出。
扑尔敏(马来酸氯苯那敏)除有较强的竞争性阻断变态反应靶细胞上组胺H1受体的作用,通过对H1受体的拮抗起到抗过敏作用外,还具有抗M胆碱受体作用,故服药后可出现口干、便秘、痰液变稠、鼻黏膜干燥等症状。另外该药还具有一定的抑制中枢的作用,因此可出现服药后的困倦不良反应。药动学:口服和注射该药后吸收快且完全,蛋白结合率为72%。口服起效时间为15~60分钟,血药浓度3~6小时可达峰值,肌肉注射起效时间为5~10分钟。半衰期为12~15小时,可在体内维持3~6小时。该药在体内大部分由肝脏代谢,24小时后大部分经肾脏排出体外,同时也可经大便、汗液排泄。哺乳期妇女,也可经乳汁排出一部分。临床作用1.鼻炎:对常年过敏性鼻炎、季节性过敏性鼻炎、血管舒缩性鼻炎有效;亦可用于呼吸道感染引起的鼻黏膜充血和鼻窦炎。2.皮肤黏膜过敏:主要用于皮肤、黏膜的变态反应性疾病,如血管性水肿、枯草热、过敏性结膜炎等,并可缓解昆虫蛰咬性皮炎、接触性皮炎引起的皮肤瘙痒和水肿。3.儿童疾病:除对儿童的上呼吸道感染有效外,还可用于胃肠道变态反应性疾病。4.药物反应:用于预防输血、输液反应及药物反应引起的药疹及其他症状。5.联合用药:与复方阿斯匹林或其他解热镇痛药配合用于治疗感冒、缓解流泪、打喷嚏、流涕等感冒症状。6.其他:刘光绪利用扑尔敏治疗精神药物所致的尿频、遗尿及大便失禁;另外,汤柏英、卢达珩等报道该药配和常规治疗方法治疗慢性肝炎可取得良好效果。