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黄芩素抑菌活性及其机制的初步研究
黄芩[1]为多年生草本植物,以根入药,具有抗菌、抗病毒、抗癌、保肝、利胆、利尿等广泛的药理作用。黄芩素(baicalein)是黄芩根中的主要有效成分,在生药中占其含量的5.41%[2],目前关于黄芩及其有效成分的抑菌活性研究较多,如程国强等[3]研究显示,黄芩、黄芩苷和黄芩素等对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、枯草杆菌、大肠杆菌等病原菌有较强的抑制作用。但关于黄芩素的抑菌机制尚不十分明确。本文以金黄色葡萄球菌为供试菌,通过研究黄芩素对金黄色葡萄球菌的细胞膜通透性、蛋白质含量、呼吸代谢和DNA拓扑异构酶的影响等方面,来阐述黄芩素的抑菌作用机制,旨在为开发高效低毒的抗菌药物提供理论依据。材料与方法实验菌株及培养基金黄色葡萄球菌(Staphy-lococcusaureus ATCC26112),购于中国医学菌种保藏中心。牛肉膏蛋白胨培养基(nutrient brothmedium,NB)。主要试剂黄芩素标准品(大连检验检疫局);丙二酸(中国医药集团上海化学试剂公司);碘乙酸(Sigma公司);二硫苏糖醇(DTT)、苯甲基磺酰氟(PMSF)及蛋白酶K均购于上海碧云天生物技术研究所。
近年来的研究显示,CD13与肿瘤血管、肿瘤细胞及肿瘤干细胞之间关系密切。CD13即氨肽酶N(aminopeptidaseN,APN;EC 3.4.11.2),是一种具有金属蛋白酶活性的跨膜糖蛋白,分子质量约为150kD。CD13在肿瘤新生血管内皮细胞中特异表达,与肿瘤血管的形成密切相关,是肿瘤血管靶向治疗的重要靶点[1,2]。CD13在多种肿瘤中呈现高表达,且与患者的预后密切相关[3,4]。最新研究显示,CD13是人肝癌细胞系及临床样本的干细胞标记物[5]。CD13抑制剂在体内能够发挥多重抗肿瘤疗效,具有良好的应用前景。乌苯美司(ubenimex)是从橄榄网状链霉菌(Streptomycesolivoreticuli)的培养液中分离得到的小分子二肽化合物,化学名为N-[(2S,3R)-3-氨基-2-羟基-4-苯丁酰]-L-亮氨酸,CD13是其主要的作用靶点[6]。通过抑制CD13的氨肽酶活性,乌苯美司可抑制肿瘤细胞对细胞外基质的降解,从而抑制肿瘤细胞的侵袭[7,8]。乌苯美司还能抑制多种肿瘤细胞的增殖,诱导细胞凋亡[6,9,10]。本研究探讨乌苯美司诱导肿瘤细胞凋亡和抑制肿瘤细胞。
