按来源胰岛素可分
* 动物胰岛素
包括猪、牛胰岛素。这种胰岛素来源广,价格比较便宜。但由于与人的胰岛素仍有差异,注射后容易产生胰岛素抗体,使人产生免疫反应。
* 人胰岛素
20世纪70年代末采用基因重组技术合成的,1986年开始应用于临床。
* 人胰岛素类似物
20世纪90年代中后期,科研人员利用基因重组技术,通过对“天然人胰岛素”的氨基酸序列进行局部修饰,研发出“人胰岛素类似物”。严格地讲,“人胰岛素类似物”并不是真正意义上的胰岛素,但它同样可与胰岛素受体相结合,其降糖效力可与人胰岛素媲美。目前应用于临床的主要有2种:短效胰岛素和长效胰岛素。
● 超短效胰岛素类似物
主要特点是:①起效快,皮下注射后15分钟即起效;②达峰快,注射后30~60分钟达到药效高峰,恰好与餐后血糖高峰时间相匹配,控制餐后血糖效果好;③药效维持时间短,在3小时左右(2~4小时)。
● 超长效胰岛素类似物
特点是药物吸收稳定,无明显的峰值出现,能较好地模拟生理基础胰岛素的分泌,药效持久,每日注射一次,作用可维持24小时,可在每天的任何时间注射(只要每天的注射时间相对固定即可)。
按纯度胰岛素由低到高可分
* 普通胰岛素(RI)
又叫结晶锌胰岛素(CZI)。是采用结晶方法从牛或猪的胰腺中提取的,含胰岛素的纯度达90%,仍含有较多的杂质,容易引起变态反应及胰岛素抗体产生。
* 单峰胰岛素
是将普通胰岛素再经过纯化,使胰岛素的纯度达到97%以上。因为在色谱上出现1个峰,故称为单峰胰岛素。
* 单组分胰岛素
又称高纯度胰岛素。是将单峰胰岛素进一步纯化,其纯度提高到99%以上。特点是纯度高,不易产生胰岛素抗体。这种胰岛素标有“MC”字样,即表示单组分胰岛素。
按作用时间和效应胰岛素可分
* 短效胰岛素
又称普通胰岛素(RI)、可溶性胰岛素。为清亮透明溶液,起效快,持续时间短,剂量易调整。
● 注射途径
可皮下注射也可肌肉注射。
● 给药时间及药物作用时间
皮下注射:餐前半小时给药。注射后30分钟起效,2~4小时作用最强,可持续作用6~8小时。
静脉注射:按病情需要给药。注射后立即起效,15~30分钟作用最强,可持续2小时。
● 适应症
所有糖尿病患者,尤其是适用于急性代谢紊乱及各种应激情况,也适用于胰岛素泵治疗。
● 常用规格
有40单位(40U/ml)、100单位(100U/ml)。
● 临床常用制剂
普通(短效)胰岛素(RI),来源于猪胰腺,国产品名有中性胰岛素(中性)(徐州万邦制药厂)、普通胰岛素(酸性)(上海生化制药厂)。
短效人胰岛素,国产品名有甘舒霖R(吉林通化),进口的品牌有诺和灵R(丹麦诺和诺德公司)、优泌林R(美国礼来公司)。
* 中效胰岛素
又称低(鱼)精蛋白锌胰岛素注射液(NPH),为白色混悬液,起效较慢,作用时间较长。
● 注射途径
只能皮下或肌内注射,不能静脉注射。
● 给药时间及药物作用时间
早或晚睡前,每日1~2次。注射后2~4小时起效,6~12小时作用最强,可持续16~24小时。
● 适应症
主要用于使用短效胰岛素后空腹血糖控制不良者,也可与口服降糖药联合应用。每日应用1~2次,可平稳降低血糖。也可以配合短效胰岛素制剂,维持全天血糖水平。
● 常用规格
有40单位(40U/ml)、100单位(100U/ml)。
● 临床常用制剂
慢胰岛素锌悬液、中性低精蛋白锌胰岛素又名万苏林(单组分胰岛素)(徐州生化制药厂)。
中效人胰岛素国产名为甘舒霖N(吉林通化),进口产品有诺和灵N(丹麦诺和诺德公司)、优泌林N(美国礼来公司)。
* 长效胰岛素
又称鱼精蛋白锌胰岛素注射液(PZI),也是一种白色浑浊的混悬剂。其中鱼精蛋白与胰岛素的比例为2:1。吸收速度更慢,降糖作用长而持久,由于常常吸收不规则,剂量很难调整,因此很少单独用。
● 注射途径
皮下注射,不能用于静脉点滴。
● 给药时间及药物作用时间
早餐或晚餐前1小时,每日一次。注射后2~4小时起效,10~15小时作用最强,可持续28~36小时。
● 适应症
主要用于提供基础胰岛素的需要量,常与短效胰岛素混合使用,控制全天的血糖水平。
● 常用规格
制剂为有40单位(40U/ml)、80单位(80U/ml)2种规格。
● 临床常用制剂
国产有鱼精蛋白锌胰岛素,进口产品有诺和灵U(丹麦诺和诺德公司)、优泌林U(美国礼来公司)。
* 超短效胰岛素
是通过基因重组技术合成出来的人胰岛素类似物,特点是吸收速度快,起效迅速,作用持续时间短。
● 注射途径
皮下注射。
● 给药时间及药物作用时间
进餐前给药,需要注意的是,用药10分钟内必须进食,否则会出现低血糖。
● 适应症
主要是用来替代餐时胰岛素的,能更加有效地控制餐后血糖。
● 常用规格
100单位(100U/ml)2种规格。
● 临床常用制剂
人胰岛素类似物优泌乐(Lispro)(美国礼来公司)、诺和锐(Aspart)(丹麦诺和诺德公司)。
* 超长效胰岛素
通过重组DNA技术形成多的两种超长效人胰岛素类似物。具有长效、平稳、无峰值的特点,是胰岛素制剂中替代基础胰岛素最好的一种。分为甘精胰岛素、白蛋白结合型超长效人胰岛素类似物(Detemir)两种。
起效时间为2小时,持续时间为24小时,无明显高峰时间。使用方便,每日注射一次。
常用的制剂有国产甘精胰岛素“长秀霖”,美国安万特、诺和公司的甘精胰岛素(Glagin),丹麦诺和诺德公司的地特胰岛素(insulin detemir)。
* 预混胰岛素(mix)
白色的混悬液,是依据不同比例把短效和中效胰岛素预先混合好而制成的瓶装制剂。混合后的两种胰岛素按其比例各自发挥作用,具有中效和短效胰岛素的作用。使用方便,每天只注射1~2次。
常用的有以下几种:
● 诺和灵30R(普通胰岛素的30%+中效胰岛素的70%)
早餐或晚餐前半小时皮下注射,每日1~2次。注射后30分钟起效,注射后2~8小时作用最强,可持续24小时。
● 诺和灵50R(普通胰岛素的50%+中效胰岛素的50%)
早餐或晚餐前半小时皮下注射,每日1~2次。注射后30分钟起效,注射后2~8小时作用最强,可持续24小时。
● 优泌林70/30(短效胰岛素的30%+中效胰岛素的70%)
早餐或晚餐前半小时皮下注射,每日1~2次。注射后30分钟起效,注射后2~8小时作用最强,可持续24小时。
另外,还有国内吉林通化生产的甘舒霖30R(普通胰岛素的30%+中效胰岛素的70%)、50R(短效胰岛素的50%+中效胰岛素的50%)等。
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