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药物简介 主治功能及药理 主治 药理
药物分析 药物鉴别 用法用量 注意事项 药物疗效 不良反应 与其他药物相互作用 其他用途
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药物简介 主治功能及药理 主治 药理
药物分析 药物鉴别 用法用量 注意事项 药物疗效 不良反应 与其他药物相互作用 其他用途
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编辑本段药物简介
【药物名称】： 沙丁胺醇
【药物别名】： 舒喘灵，索布氨，阿布叔醇，羟甲叔丁肾上腺素，柳丁氨醇，嗽必妥，万托林
【英文名称】：salbutamol;ventolin; proventil 沙丁胺醇结构式
【概述】：为一种选择性β2 -受体激动剂。用于治疗喘息型支气管炎、支气管哮喘、肺气肿所致的支气管痉挛。由对羟基苯乙酮经氯甲基化、酯化、溴化、胺化后再经水解、中和、氢化制得。 其硫酸盐为白色或近白色的结晶性粉末。无臭，味微苦。略溶于水，可溶于乙醇，微溶于乙醚。
【化学名称】：1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇
【分子式】：C13H21NO3
【分子量】：239.31
【说明】：
片（胶囊）剂：每片（胶囊）2mg。气雾剂：溶液型：每瓶14g，含本药28mg，药液浓度为0.2%（g/g），每揿本药0.14mg。混悬型：每瓶14g，药液浓度0.2%（g/g），每揿本品0.1mg。粉雾剂胶囊：每粒0.2mg；0.4mg。用粉雾吸入器吸入。注射液：0.4mg/2ml。
编辑本段主治功能及药理
主治
1、用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、支气管痉挛、肺气肿等。
2、慢性充血性心力衰竭。 药理
本品化学结构与异丙肾上腺素近似，作用较异丙肾上腺素相当或略强。其在气管内吸收较慢，而且不易被体内的硫酸酶破坏，所以作用较强而持久。本品能有效地抑制组胺和致过敏性迟缓反应物质的释放，防止支气管痉挛。
沙丁胺醇为选择性β2受体激动剂，能选择性激动支气管平滑肌的β2受体，有较强的支气管扩张作用。于哮喘患者，其支气管扩张作用至少与异丙肾上腺素相等。抑制肥大细胞等致敏细胞释放过敏反应介质亦与其支气管平滑肌解痉作用有关。
本品对心脏的β1受体的激动作用较弱，故其增加心率作用仅及异丙肾上腺素的1/10。</P><P> 因不易被消化道的硫酸酯酶和组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶破坏，故本品口服有效，作用持续时间较长。口服生物利用度为30%，服后15～30分钟生效，2～4小时作用达高峰，持续6小时以上。气雾吸入的生物利用度为10%，吸入后1～5分钟生效，1小时作用达高峰，可持续4～6小时。Vd为1L/kg。大部在肠壁和肝脏代谢，进入循环的原形药物少于20%。主要经肾排泄。</P><P> 用于防治支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛。制止发作多用气雾吸入，预防发作则可口服。
编辑本段药物分析
方法名称： 沙丁胺醇原料药—沙丁胺醇的测定—非水滴定法
应用范围： 本方法采用滴定法测定沙丁胺醇原料药中沙丁胺醇的含量。
本方法适用于沙丁胺醇原料药。
方法原理： 供试品加冰醋酸溶解后，加结晶紫指示液，用高氯酸滴定液滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正，根据滴定液使用量，计算沙丁胺醇的含量。
试剂： 1. 冰醋酸
2. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
3. 结晶紫指示液
4. 基准邻苯二甲酸氢钾
仪器设备：
试样制备： 1. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL）750mL，加入高氯酸（70~72%）8.5mL，摇匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水分测定法测定本液的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%~0.2%。
标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。
2.结晶紫指示液
取结晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解。
操作步骤： 精密称取供试品约0.2g，加冰醋酸25mL溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于23.93mg的C13H21NO3。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.273。
编辑本段药物鉴别
(1) 取本品约20mg，加水2ml 溶解后，加三氯化铁试液2 滴，振摇，溶 液显紫色，加碳酸氢钠试液，溶液变为橙红色。
(2) 取本品约10mg，加0.4 %硼砂溶液20ml溶解、加3 %4-氨基安替比林溶液1ml 与2 %铁氰化钾溶液1ml ，加氯仿10ml振摇，放置使分层，氯仿层显橙红色。
(3) 取本品，加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml 中含0.08mg的溶液，照分光光度法（ 附录Ⅳ A）测定，在276nm 的波长处有最大吸收，其吸收度约为0.56。
编辑本段用法用量
口服，成人，每次2～4mg，1日3次；儿童，每次0.1～0.15 沙丁胺醇气雾剂
mg/kg，1日2或3次。气雾吸入，每次0.1～0.2mg（即喷吸1～2次），必要时每4小时重复1次，但24小时内不宜超过8次。粉雾吸入，成人，每次吸入0.4mg，1日3～4次；儿童，每次吸入0.2mg，1日3～4次。静脉注射，1次0.4mg，用5%葡萄糖注射液20ml或氰化销注射液2ml稀释后缓慢注射。静脉滴注，1次0.4mg，用5%葡萄糖注射液100ml稀释后滴注。肌内注射，1次0.4mg，必要时4小时可重复注射。
编辑本段注意事项
（1）少数人可见恶心、头痛、头晕、心悸、手指震颤等副作用。剂量过大时，可见心动过速和血压波动。一般减量即恢复，严重时应停药。
（2）对其他肾上腺素受体激动剂过敏者可能对本品呈交叉过敏。
（3）长期用药亦可形成耐受性，不仅疗效降低，且可能使哮喘加重。
（4）对抛射氟里昂过敏患者禁用本品雾化剂。
（5）β受体阻滞剂如普萘洛尔能拮抗本品的支气管扩张作用，故不宜合用。
（6）心血管功能不全、冠状动脉供血不足、高血压、糖尿病、和甲状腺机能亢进患者慎用。
编辑本段药物疗效
从科学的角度上讲，任何呼吸疾病药物都有针对性，不可能会针对所有病因。亚中国际哮喘联盟附属北京国济中医院呼吸疾病诊疗基地王立祥教授说，建议不要盲目求医用药、一定要去专业的医院检查、再一个是病因及分型不明确。没有采取一个针对性的治疗，不仅达不到预期的治疗效果，反而促使病情加重恶化。
呼吸系统疾病是一种常见病、多发病，发病诱因由于主要是大气污染、吸烟、人口老龄化及其他因素。
治疗关键在于：与其他系统疾病一样，周密详细的病史和体格检查是诊断呼吸系疾病的基础，X线胸部检查对肺部病变具有特殊的的重要作用。由于呼吸系疾病常为全身性疾病的一种表现，还应结合常规化验及其他特殊检查结果，进行全面综合分析，力求作出病因、解剖、病理和功能的诊断。进而针对性制定最适合患者的疗法，从根源入手实施治疗。建议及时到国家正规呼吸内科接受科学系统化、规范化、多元化诊疗。
编辑本段不良反应
（1）较常见的不良反应有：震颤、恶心、心率增快或心搏异常强烈。
（2）较少见的不良反应：头晕、目眩、口咽发干。
（3）逾量中毒的早兆表现：胸痛，头晕，持续严重的头痛，严重高血压，持续恶心、呕吐，持续心率增快或心博强烈，情绪烦躁不安等。
编辑本段与其他药物相互作用
（1）同时应用其他肾上腺素受体激动剂者，其作用可增加，不良反应也可能加重。
（2）并用茶碱类药时，可增加松弛支气管平滑肌的作用。也可能增加不良反应。
（3）本品的支气管扩张作用能被β受体阻滞药普萘洛尔所拮抗，因而不宜与普萘洛尔同用。
编辑本段其他用途
在现代猪肉养殖中被用作瘦肉精，来提高生猪的瘦肉产量。2002年始，被列为养殖行业违禁药物，不得在畜禽养殖中添加。
【药理机制】沙丁胺醇气雾剂是目前临床上最为常用的选择性短效β2－受体激动剂,具有较快且较强的支气管扩张作用。起效快是沙丁胺醇气雾剂的主要特点沙丁胺醇气雾剂对心脏的β1-受体作用较弱。沙丁胺醇气雾剂的扩张支气管的作用强度约为异丙基肾上腺素的10~20倍，而沙丁胺醇气雾剂对心血管的副作用仅为异丙基肾上腺素的1／10，作用持续时间是异丙基肾上腺素的3-4倍，。
【体内过程】因沙丁胺醇不易被消化道的硫酸酯酶和组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶破坏，故本品口服是有效的，沙丁胺醇气雾剂起效快但作用持续时间较短。口服生物利用度为30％左右，服后15~30分钟生效， 1 小时左右作用达高峰，可持续4-6小时。吸入后5-15分钟见效，持续3-5小时。Ad为1L／kg。沙丁胺醇与血浆蛋白结合率约为10%左右。
口服沙丁胺醇大部分在肠道和肝脏代谢，沙丁胺醇气雾剂吸入给药后，10-20％进入下呼吸道，沙丁胺醇气雾剂吸入后进入循环的原形药物少于5％，其他则沉积在雾化器中和口腔中并可吞咽进入消化道。进入呼吸道的部分可吸收入血未经代谢进入体循环,经肝脏代谢以硫酸苯酯原形经肾排出体外。进入消化道的部分经吸收后可经过肝脏的首过效应代谢成为硫酸苯酯，最终也经肾脏排出体外。
【临床应用】沙丁胺醇气雾剂是目前临床上最为常用的速效选择性β2受体激动剂，已被GINA方案推荐为缓解急性哮喘发作的首选药物之一，由于沙丁胺醇气雾剂起效迅速,可迅速扩张支气管，适用于解除哮喘急性发作，也可用于喘息性支气管炎和慢性阻塞性肺病病人的支气管痉挛,也可用于预防运动性哮喘和预防哮喘急性发作。用于哮喘急性发作时除采用沙丁胺醇气雾剂外，雾化溶液吸入给药也是常用的方法。由于作用时间短，沙丁胺醇气雾剂通常不宜用于预防夜间哮喘发作，预防夜间哮喘发作时通常采用福莫特罗或口服美普清或口服沙丁胺醇缓释片或茶碱缓释片。
【制剂】
1．舒喘灵气雾剂：国产的沙丁胺醇气雾剂，每喷0.1mg。
2．万托林气雾剂：葛兰素公司生产，每揿含有沙丁胺醇0.1mg，每支含有200揿。
3. 爱沙气雾剂: 国产的沙丁胺醇气雾剂，每喷0.1mg。
4．沙丁胺醇气雾剂:每喷0.1mg,国产的沙丁胺醇气雾剂。
5. 沙丁胺醇雾化溶液：为0.5％的沙丁胺醇水溶液，以生理盐水稀释后放置雾化器中雾化吸入。或直接以0.083％的沙丁胺醇雾化溶液吸入
【用法和剂量】沙丁胺醇气雾剂吸入，成人每次0.1-0.2mg（即喷吸1-2次），必要时每4 小时重复1次，但24小时不宜超过8 次。儿童，每日吸入0.1-0.2mg，必要时吸入，1日不宜超过4次。
雾化溶液吸入：根据病情和患儿的年龄将适当剂量的全乐宁雾化溶液用生理盐水稀崐释至2ml，放在雾化器中进行雾化吸入，直到雾化完毕。通常雾化液的每次用量为：成崐人2.0ml；儿童剂量可以0.05mg／kg进行计算,每4-6h,prn吸入,
【副作用及其防治】虽然沙丁胺醇气雾剂的副作用相对较少，但不可长期单独使用以免产生依赖性，应该配合吸入布地奈德气雾剂等消除呼吸道过敏性炎症的药物使用。吸入沙丁胺醇气雾剂剂量偏大时可出现心慌或心律失常、手指震颤、兴奋、烦躁不安、头痛等副作用。随着用药时间的延长，这些副作用可相应减轻，但也容易产生耐药性。药物过量时可出现头痛、头晕、高血压、胸痛、心律加快和兴奋等症状，可选用β1-受体阻滞剂如美托洛尔、普萘洛尔等拮抗治疗。
【注意事项】
1．久用沙丁胺醇气雾剂可产生耐药性，不仅疗效降低，且可使病情加重，应配合布地奈德等消除呼吸道过敏性炎症治疗。
2． 心机能不全、高血压、甲亢病人、低血钾者、糖尿病和老年患者应慎用。
4．β-受体阻滞剂如美托洛尔、普萘洛尔等能拮抗本品的支气管扩张作用，故不宜合用。
发表于：2012-01-20 22:34
