目前常用的局部麻醉药有数十种,按其化学结构分为酯类和酰胺类。酯类局部麻醉药有:普鲁卡因、氯普鲁卡因、丁卡因和可卡因等。酰胺类局部麻醉药有:利多卡因、丁哌卡因、罗哌卡因、甲哌卡因、依替杜卡因、丙胺卡因等。酯类和酰胺类局部麻醉药除起效和时效有明显不同外,酯类的代谢主要在血浆内被水解或被胆碱酯酶所分解,酰胺类则在肝内被酰胺酶水解。一般认为,酯类局部麻醉药所含的对氨基化合物可形成半抗原,以致引起变态反应,酰胺类局部麻醉药则不能形成半抗原,故引起变态反应者极 为罕见。详见表2-1和表2-2。
表2-1常用局部麻醉药的性能比较
局部麻醉药 分类麻醉性能(单位)毒性(单位)小儿一次极量
普鲁卡因酯类11<20 ~25mg/kg
丁卡因 酯类1010< 2mg/kg
利多卡因酰胺类 2 ~32< 10mg/kg
甲哌卡因酰胺类 22
布比卡因酰胺类 15 4 ~6< 2mg/kg
依替杜卡因 酰胺类 6-8 1. 5 ~4
丙胺卡因酰胺类 4 1. 5~4
地布卡因酰胺类 12 ~ 15 12 ~ 15<0. 5mg/kg
表2-2常用局部麻醉药的药理特性、浓度、剂量、毒性和药效
产生中枢
局部 麻醉药 用法浓度一次剂量 (mg)起效时间 (min) 作用时间
(min)神经毒性的阈剂量效能
(mg/kg)
普鲁卡因局部浸润0. 25-1.0100019.21
神经阻滞1. 5 ~ 2.0600 -800-545 ?90
丁卡因眼表面麻醉 0. 5 ~ 1.0 40- 60360
呼吸道表面麻醉 1.0 ~ 2.050 ~75-360 2.58-20
神经阻滞0.2-0.3 7-1015120-180
可卡因仅用于表面麻醉 4-10100 -20060 ~ 1204.2 1.5
利多卡因局部浸润0. 25-0.550090 ?120
表面麻醉2.0-4.0 2002 - 560 7.01. 5-3.0
神经阻滞1.0-2.0 4005120 ?180
甲哌卡因局部浸润0.25-0.5400 -5007.0 1. 5-2.0
神经阻滞1.0-2.0 300 -4003 - 1090-180
丁哌卡因局部浸润0.252.0 15-16
神经阻滞0.25-0.5200300 - 420
依替杜 卡因局部浸润0. 5 ~ 1.0300240-360 4.0 1. 5-2.0
丙胺卡因神经阻滞1.5 ~ 2.54005?7.5 120-180 8.0
地布卡因表面麻醉0. 3 ~ 0.50.4