西索米星(Sisomicin)也称西索霉素,属于氨基糖苷类(aminoglycosides)抗生素,其抗菌作用机制是阻碍细菌蛋白质的合成。氨基糖苷类药物的典型代表尚有链霉素、庆大霉素、卡那霉素、以及妥布霉素、丁胺卡那霉素(阿米卡星)、奈替米星等.
本品临床主要用于大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌等革兰氏阴性菌所致的局部或系统感染,对尿路感染作用尤佳.与其他的的氨基糖苷类药物一样,本品主要不良反应为耳毒性以及肾毒性.由于氨基糖苷类药物的耳毒性以及肾毒性相对较高,所以限制了医院在临床中的应用(尤其在尚未发育完全的未成年人群中的应用),但是又由于其对革兰氏阴性菌感染治疗中的良好有效性,医院又在某些临床治疗上必须使用.
西索米星为生物发酵类产品,目前全球 只有浙江震元制药有限公司在进行持续的工业化生产.以西索米星为原料,经几步化学合成后得到的药物――奈替米星,可以有效降低耳毒性以及肾毒性,因而临床中得到更为广泛的应用。
以西索米星为起始原料,经化学合成得到的最新一代药物――Plazomicin,作用于原核细胞的16S核糖体,干扰mRNA翻译的保真度并引起错编码和截短,最终导致细菌细胞死亡.本产品治疗复杂尿路感染已经完成临床2期.治疗败血症及腹腔感染处于临床研究中.产品情况可参见中国专利:申请号200880117193.1
Plazomicin将是未来西索米星发展的最大亮点。
有关Plazomicin的资料可参考:Plazomicin Shows Promise as New AminoglycosideAntibiotic http://www.elseviermed.cn/news/detail/Plazomicin_Shows_Promise_as_New_Aminoglycoside_Antibiotic