吡喹酮 吡喹酮的用法 如何使用吡喹酮

  吡喹酮是一种药物名称,白色或类白色结晶性粉末,味苦,那么吡喹酮该如何使用呢?以下是由爱华网小编整理关于吡喹酮的用法的内容,希望大家喜欢!

  吡喹酮的用法

  治疗吸虫病

  ①血吸虫病:各种慢性血吸虫病采用总剂量60mg/kg 的1~2日疗法,每日量分2~3次餐间服。急性血吸虫病总剂量为120mg/kg,每日量分2~3次服,连服4日。体重超过60kg者按60kg计算。②华支睾吸虫病:总剂量为210mg/kg,每日 3次,连服3日。③肺吸虫病:25mg/kg,每日3次,连服3日。④姜片虫病:15mg/kg,顿服。

  治疗绦虫病

  ①牛肉和猪肉绦虫病:10mg/kg,清晨顿服,1小时后服用硫酸镁。 ②短小膜壳绦虫和阔节裂头绦虫病:25mg/kg,顿服。(3)治疗囊虫病 总剂量120~180mg/kg,分3~5日服,每日量分2~3次服。

  吡喹酮的不良反应

  ①常见的副作用有头昏、头痛、恶心、腹痛、腹泻、乏力、四肢酸痛等,一般程度较轻,持续时间较短,不影响治疗,不需处理。②少数病例出现心悸、胸闷等症状,心电图显示T波改变和期外收缩,偶见室上性心动过速、心房纤颤。③少数病例可出现一过性转氨酶升高。④偶可诱发精神失常或出现消化道出血。

  吡喹酮的注意事项

  ①治疗寄生于组织内的寄生虫如血吸虫、肺吸虫、囊虫等,由于虫体被杀死后释放出大量的抗原物质,可引起发热、嗜酸粒细胞增多、皮疹等,偶可引起过敏性休克,必须注意观察。②脑囊虫病患者需住院治疗,并辅以防治脑水肿和降低高颅压(应用地塞米松和脱水剂)或防治癫痫持续状态的治疗措施,以防发生意外。③合并眼囊虫病时,须先手术摘除虫体,而后进行药物治疗。④严重心、肝、肾患者及有精神病史者慎用。⑤有明显头昏、嗜睡等神经系统反应者,治疗期间与停药后24小时内勿进行驾驶、机械操作等工作。⑥ 在囊虫病驱除带绦虫时,需应将隐性脑囊虫病除外,以免发生意外。

  吡喹酮新制剂的研制

  吡喹酮作为广谱抗寄生虫药已广泛应用于医学临床,为了增加其疗效与用途,降低毒副作用,克服首过效应大,生物利用度低,半衰期短等缺点,将其制成了脂质体、微囊等新制剂,现将新剂型的研究概述如下。

  脂质体

  采用逆向蒸发法,将吡喹酮、胆固醇、十八胺及蛋黄卵磷脂(1:2:1:8)共溶于无水乙醇中。水浴中减压旋转蒸发除去乙醇,制得吡喹酮脂质膜,加入磷酸盐缓冲液,振摇使膜脱下,超声处理20min,超速离心15000r/min,去掉未包封的吡喹酮,制得脂质体混悬液。电镜观察制备的脂质体平均直径为4.6nm,平均层数8.2,包封率为60%以上,渗漏率小于10%。在4℃条件下放置60天,包封率基本保持稳定[1] 。将吡喹酮制成脂质体后,不但可注射给药,提高生物利用度,而且能提高其对肝脏等靶组织的选择性,维持有效血药浓度,减少用量,较普通制剂优势明显。

  胶囊剂

  将微粉化的吡喹酮1g混悬于3%明胶溶液中,置50℃恒温水浴上,慢速滴加4%硫酸溶液,待显微镜监测表明已成囊后,加入与成囊体系相等浓度的硫酸钠稀释液,用甲醛固化,洗静甲醛,减压干燥,得类白色粉末状微囊。显微镜下目测其微囊平均体径为82.66μm,平均包封率为81.1%,且对热稳定[2] 。吡喹酮微囊,可肌肉注射,减缓释放,提高了疗效,降低了毒副作用。

  凝胶剂

吡喹酮 吡喹酮的用法 如何使用吡喹酮

  用卡波普940(Carbopol940)做凝胶基质,丙二醇40%学部 (w/w)、乙醇45%(w/w)、水5%(w/w)为混合溶媒,经超声处理2min,制得1%吡喹酮凝胶剂。在凝胶剂中加入月桂氮?酮,能有效促进吡喹酮的经皮渗透,体外1%吡喹酮凝胶剂释放实验表明,吡喹酮由凝胶中的释放符合3.68Higuchi方程[3] 。

  吡喹酮凝胶剂是透明的半固体,释药速度较快,涂于皮肤上能形成透明的薄膜,可水洗,对蠕形螨感染的酒渣型皮肤病等使用方便。

  涂肤纸巾

  称取吡喹酮2.0g投入100ml量瓶中,将二甲基亚砜8.0ml加入上述量瓶中,加95%乙醇至刻度,振摇使吡喹酮完全溶解,制成2%的吡喹酮涂剂。将20cm×20cm的软无纺纸叠成大小合适的条块,装入聚乙烯铝塑包装中,向袋内注入20ml吡喹酮涂剂,制成纸巾。经测定该制剂可耐60℃高温,40℃烘箱中恒温加速试验120天,含量无明显变化。

  作为在血吸虫病疫区劳作,长时间需防止尾蚴侵入的护肤药,吡喹酮涂肤纸巾克服了以往应用油膏、喷雾剂防护时间短和实用性差的缺点。

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