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药物
drug
能够对生活机体某种生理功能和／或生物化学过程发生影响的化学物质。可用以预防、治疗和诊断疾病。也包括用于计划生育、杀灭病媒及消毒污物的化学物质。广义的药物还包括生物制品如疫苗、类毒素和抗毒素等。随着科学的进展，药物还包括化学合成品以及医药生物技术制品。药物或多或少都具有一定的毒性，大剂量时尤其明显；甚至有的药物就出自毒物，如箭毒、蛇毒都可制成药剂。可见，药物与毒物之间并无明显界限，但一般认为毒物是指能损害人类健康的化学物质，包括环境中和工农业生产中的毒物、生物毒素以及中毒量的药物。此外，当食物的某种成分被用于防治其缺乏症时也就成为药物，所以药物与食物也难以截然区分。
研究药物的学问称为“药物学”。
来源 药物是人类在长期与疾病作斗争的过程中不断被发现、积累而丰富起来的。药物的来源不外乎天然(矿物、动物、植物、微生物)和人工制造两个方面。19世纪以来,随着药物化学的进步,不但可以用人工的方法合成天然药物的有效成分（如麻黄的有效成分麻黄碱），还能改造天然药物及合成新的化学药品，如巴比妥类、氯丙嗪、磺胺类等。
分类 药物的分类方法较多，主要有以下几种：①根据药物的来源可分为天然性药物和人工制造（包括人工合成）药物。②根据药物的用途可分为预防疾病药物、治疗药物、诊断药物和计划生育药物等。③根据药物作用对象可分为两类:一类是以人体为作用对象的药物,包括天然存在于人体的化学物质如激素和神经递质等，以及正常不存在于人体的化学物质如植物有效成分和人工合成的化学物质；另一类是以微生物、寄生虫和肿瘤等为作用对象的药物，它们有选择性地干扰病原体或瘤细胞的生理及代谢功能，从而发挥其抑制或杀灭作用。④根据药物的化学组成或结构可分为无机化学药物（如硫酸镁等）、有机化学药物（如乙醇、心得安、磺胺等）、天然药物及有效成分(如萜类、生物碱、糖等)。⑤根据药物作用于人体系统的部位可分为主要作用于中枢神经系统的药物、主要作用于传入或传出神经末梢部分的药物、主要作用于内脏系统的药物、影响血液和造血系统的药物、影响生长代谢功能的药物以及其他作用的药物，如抗微生物及抗寄生虫药、抗肿瘤药、解毒药等。⑥根据药理作用来分，在药理学中常采用这种分类方法。例如传出神经系统药物分为拟似药和拮抗药。拟似药又有多种:拟胆碱药包括M、N-受体激动药(氨甲酰胆碱)，M-受体激动药（毛果芸香碱）和N受体激动药（烟碱）;抗胆碱酯酶药（新斯的明）；拟肾上腺素药有-受体激动药(去甲肾上腺素)，－、－受体激动药（肾上腺素），－受体激动药（异丙肾上腺素）。拮抗药也有多种:抗胆碱药包括M受体阻断药(阿托品)、N-受体阻断药（六甲双胺）和-受体阻断药（琥珀胆碱）;胆碱酯酶复活药（碘解磷定）；抗肾上腺素药有－、－受体阻断药（酚妥拉明），受体阻断药（哌唑嗪）,-、-受体阻断药（普萘洛尔），内在活性较强的 受体阻断药（心得静），抗去甲肾上腺素能神经药（利血平）。
作用 药物对生活机体（包括病原体）所产生的影响，引起生理功能、生物化学过程和形态学的改变。严格地说，药物作用是指药物与机体组织之间的初始作用，而实际上也常用指它所引起的机体在功能或形态上的效应。例如去甲肾上腺素对血管的作用是激活血管平滑肌细胞的-受体，其效应是所继发的血管收缩和血压上升。
作用的基本表现 药物是通过影响机体细胞所固有的生理功能而发挥作用的，因此，药物的效应实际是机体器官原有功能水平的改变。功能的提高称为兴奋，功能的降低称为抑制。如咖啡因引起的精神振奋和巴比妥引起的困倦思睡，分别是对大脑兴奋和抑制的表现。同一药物对不同器官的作用可能引起性质相反的效应，例如吗啡抑制痛觉通路及呼吸中枢，却兴奋胃肠道、胆道及泌尿道平滑肌。
药物对机体的作用还表现在体液成分的改变，如肾上腺素使血糖升高，胰岛素使血糖下降。某些药物作用表现为组织形态学方面的改变，如腐蚀药对局部组织的破坏作用。某些药物可杀灭入侵的微生物和寄生虫。还有些药物本身就是机体营养代谢物质或激素，对相应的缺乏症起补充治疗作用。少数药物还能改变机体的反应性，如免疫抑制药抑制机体免疫反应等。
作用的方式 药物对其所接触的组织直接产生的作用，称为直接作用。而药物未吸收入血液以前对用药部位组织的直接作用，称为局部作用；药物进入血液循环，分布到全身与机体内部某些器官组织接触后发生的作用称为吸收作用，也称为全身作用。由于机体各部位间存在着神经和体液的联系，故药物的直接作用往往引起其他组织器官的效应，这称为间接作用或继发作用。
作用的选择性 很多药物在适当剂量时，只对某些组织器官发生作用，而对其他组织器官作用很小或几乎没有作用,这种特点称为药物作用的选择性,例如抗利尿素剂量为0.01g就能抑制人体水的利尿作用，而对其他组织无影响。药物作用的选择性是由于某组织细胞对药物的反应性高或药物与其亲和力大所致。一般说来，药物作用的选择性是相对的，某些药物选择性较高，而另一些则较低。药物作用的选择性常被作为药物分类的基础。选择性较高的药物，在治疗中针对性强，副作用较少。选择性低的药物虽针对性不强，副作用较多，但作用广泛，如广谱抗生素、广谱抗肠虫药等，应用时也有其方便之处。
作用的临床效果 用药的目的在于防治疾病，凡符合用药目的或能达到防治效果的作用叫做治疗作用；不符合用药目的，甚至给病人带来痛楚的反应统称为不良反应。医生用药时应充分发挥药物的治疗作用而避免或减少不良反应。①治疗作用。药物作用在于消除原发致病因子的称为对因治疗，如抗生素杀灭体内致病微生物、解毒药促进体内毒物的消除等。补充体内营养或代谢物质不足的叫做补充治疗，又称代替治疗，也可以纠正发病原因,但引起缺乏症的原发病灶并未除去,因此补充治疗与对因治疗尚有一定的差别。用药目的在于改善疾病症状的称为对症治疗或称治标。虽然不能消除病因，但能解除病人痛苦，在某些情况下甚至是必不可少的。如休克、心力衰竭、脑水肿、惊厥、哮喘等情况就必须立即采取有效的对症治疗。②不良反应。包括副作用、毒性反应、后遗效应、变态反应、继发反应、特异质反应等（见）。
在诊断中的作用 凡用以诊断疾病或确定病情的严重程度或检查器官功能形态是否正常等以诊断为目的药物称为诊断药物。这类药物很多,主要有四大类：①X射线造影剂。如碘酞钠、泛影葡胺、硫酸钡，主要用于腹腔脏器和其他软组织的造影。②器官功能检查用药。如碘溴酞钠、酚磺酞、偶氮蓝等,主要用于肝、肾、心血管功能的检查。③诊断用的放射性药物。如 碘化钠用于测定甲状腺功能、甲状腺扫描。进入体内的放射性药物用于诊断疾病的原理是：利用药物在器官、组织选择性分布或代谢的差异和放射性测定、扫描或摄影，了解其功能和／或形态。也可利用此药物在体内被稀释的原理,通过放射性测定,计算体液总量、循环血量等。④诊断用的生物制品。如结核菌素、白喉毒素、猩红热毒素等，主要根据免疫学的理论诊断疾病。
作用原理 科学研究表明，药物是通过干扰或参与机体内在的生理、生物化学过程而发挥作用的。但药物性质各不相同，因此作用原理也多种多样。
理化条件的改变 主要是改变细胞周围环境的理化性质，例如抗酸药通过简单的化学中和作用使胃液的酸度降低，以治疗溃疡病。
参与或干扰细胞物质代谢过程 各种补充疗法（如补充维生素）就是供给机体缺乏的物质使之参与正常生理代谢过程，从而使缺乏症得到纠正。又如磺胺药与对氨基苯甲酸竞争参与叶酸代谢从而抑制敏感菌的生长。
对酶的抑制或促进作用 例如新斯的明抑制胆碱酯酶，从而显现其药理效应。又如胰岛素能促进己糖激酶的活性。有些药物能诱导酶的活性，如巴比妥类诱导肝微粒体酶；有些药物本身就是酶（如链激酶）或是酶的辅基（如维生素等）。
作用于细胞膜 除通过细胞膜受体或酶的作用影响生化过程外，还可影响离子通道而发生作用，如局部麻醉药抑制钠通道而阻断神经传导；维拉帕米阻断慢钙通道而抗心律失常。
改变生理递质的释放或激素的分泌 例如麻黄碱促进肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素（递质），溴苄铵则抑制其释放，故二者分别具有拟肾上腺素及抗肾上腺素的作用。又如大剂量碘抑制甲状腺激素释放、甲糖宁促进胰岛素分泌等。
作用于受体 受体是指首先与药物结合并能传递信息、引起效应的细胞成分，它是存在于细胞膜上或胞浆内的大分子蛋白质（糖蛋白或脂蛋白）。受体在生物进化过程中形成并遗传下来，在体内有特定的分布点。已知的受体至少有20种以上。机体有内源性配体，它们一般是神经递质、激素或自体活性物质，能对相应的受体起激动作用，并引起特定的生理效应(兴奋或抑制)。受体分子能准确识别其配体及化学结构类似的药物，具有高度立体特异性，并具有高度的亲和力。受体数目有限，故有饱和性。在药物作用上反映为最大效应和竞争性拮抗作用。受体可由几个亚基组成，其分子上只有某些活性基团(受点)能与药物结合。药物与受点的结合多数是通过离子键、氢键或分子间引力，因此是可逆性的。少数通过共价键结合则作用较持久。药物与受点的结合只是第一步反应，反应产物再激活另一步反应，如此使范围扩大，速度加快，通过一系列生物化学反应完成并显现药理作用。
药物与受体的作用方式尚在深入研究。根据药理实验而提出的占领学说认为，药物必须与受体结合才能发挥作用，药物与受体结合符合质量作用定律，药物分子与受体相结合与药物分子的数量呈正比。然而在一定分子浓度下，不同的药物与受体的亲和力各不相同，有的结合多（亲和力高），有的结合少（亲和力低），可是即使在相等结合的情况下，不同的药物效应亦有强弱之分，这是“内在活性”不同之故。具有内在活性的药物与受体结合后能产生一定强度的效应，称激动剂。若一种药物虽有与受体结合的亲和力，但无内在活性，结果非但不能产生明显的效应，而且还由于该药物占据或遮蔽了受体,从而阻碍激动剂或介质产生效应,这样的药物称为拮抗剂。由于占领学说尚不能解释为什么有些药物具有先兴奋后抑制等作用，因此有人提出速率学说、变构学说等作为补充。
评价 一项既有理论性又有实际意义的药理研究。主要指新药评价，也包括老药的重新估价。按国家规定严格评价药物，对防治疾病和临床合理用药或发现新药都有重要意义。20世纪60年代初，欧洲发生的反应停灾难引起全世界的震惊，当时反应停广泛应用于孕妇，治疗妊娠呕吐，但不知该药具有致畸作用，结果造成8000多例海豹肢畸形婴儿出世，因此不少国家制定或修订了药物法。世界卫生组织也对临床前药物安全性试验提出了原则性要求。随着科学技术的发展，药寻找和评价正向着高效、安全、低毒的方向展开。
内容 新药评价分为临床前药理评价与临床药理评价两个阶段：
①临床前药理评价。主要为体外实验和动物实验，目的是为了初步确定药物的安全性与有效性。研究内容主要包括两方面：一是生物活性初筛和药效学实验，可通过离体实验、整体动物和动物病理模型确定药物的治疗作用和一般药理作用；二是动物毒性实验，目的是确定药物的安全性，包括急性毒性试验、亚急性毒性试验、慢性毒性试验及特殊毒性试验，如致癌、致突变、致畸胎三致试验。评价药物的安全性常用治疗指数表示，即半数致死量(LD)与半数有效量(ED)的比值，或半数中毒量(TD)与ED的比值，治疗指数小则毒性大，反之毒性小。做毒性试验一般用小鼠和大鼠，但亚急性和慢性毒性实验还应增用非啮齿类动物如狗或猴等。给药途径应包括临床要用的给药途径；动物体内药物吸收、分布、代谢和排泄等实验，主要研究药物在体内药物代谢动力学的一般规律。
②临床药理评价。研究对象为人体（包括正常人与病人），目的是为了阐明药物在人体内的作用规律，从而对药物在人体内的安全有效性作出确切评价，对新药临床应用提出合理的给药方案。其主要研究内容为药代动力学、临床疗效与毒性评价以及药物相互作用等。新药进行临床药理评价前必须有临床前药理研究的完整资料，主管部门审查认为符合安全有效的要求，同时具备药物评价的研究条件，计划和准备工作又经有关部门批准后才可实施。临床药理评价工作的临床试验分为四期：第一期临床试验主要在一定数量的健康志愿者和少数病人中进行。研究内容为体内药代动力学，同时观察治疗剂量的药效和不良反应，目的是确定安全有效的人用剂量和设计合理的治疗方案。第二期临床试验是对新药疗效与不良反应进行临床评价的主要阶段，需要对照实验，严密制定计划，综合分析结果。第三期临床试验为扩大临床试验，同时完成慢性毒性试验和根据需要而进行的特殊毒性试验。此期内应对制剂的有效期、剂型与包装是否适当等进一步评价。生产单位应在此期内使新药达到生产标准。第四期临床试验是在新药投产后进行的，目的是对已在临床广泛应用的新药进行社会性考察，着重深入研究其药代动力学和药理作用机理，以加深对新药的认识，进一步对新药使用价值和发展前途作出评价。
步骤 评价新药首先应了解药物的理化性质、纯度和稳定性是否符合药理研究的要求。对中草药应了解其品种鉴定、质量、来源、炮制方法和制剂的制备方法等，之后可按下列步骤评价：药物生物活性初筛与小鼠急性毒性试验─→药效学研究─→毒性试验(急性毒性亚急性毒性和慢性毒性) 和药代动力学试验─→动物实验确证安全有效的药物，整理资料上报主管部门审批─→第一期临床试验─→第二期临床试验─→第三期临床试验(即扩大临床试验)─→技术鉴定，呈报和审批─→第四期临床试验(进一步确定使用价值和发展前途)。
剂型 指药物根据医疗需要经过加工制成便于保葳与使用的一切制品。又称制剂。有人认为剂型是指药物制成各种不同制剂的类别总称，而制剂是指某一药物制成的个别剂型。药物剂型约有数十种，今选其主要者分两大类简述如下：
①液体剂型或半液体剂型。临床常用的有水剂（芳香水剂）、溶液剂、注射剂(也称“针剂”)、煎剂、糖浆剂、合剂、乳剂(若油为分散相,水为分散媒，水包于油滴之外，称“水包油乳剂”简作油/水,反之则称为油包水乳剂简作水/油)、醑剂、酊剂、流浸膏、洗剂、搽剂、浸剂、胶浆剂、含漱剂、灌肠剂、喷雾剂、气雾剂、吸入剂(有人将此与气雾剂归为气体剂型)、甘油剂、滴眼剂、滴鼻剂、滴耳剂、口服液剂等。
②固体剂型或半固体剂型。包括散剂、冲剂、浸膏、丸剂（分为糖衣丸、胶丸、滴丸、肠溶丸等。中药丸剂又有蜜丸、蜡丸、水丸、糊丸等）、片剂（新的剂型中尚有多层片，缓释片、泡腾片等）、膜剂（或称薄片剂，有薄片、夹心型薄片、多层薄膜。按其用途分，有眼用膜剂、皮膜用膜剂、阴道用膜剂、口服膜剂等）、胶囊剂、微型胶囊（简称微囊，系利用高分子物质或聚合物包裹于药物即固体或液体或气体的表面，使成为极其微小的密封囊，其直径约为4～400m，起着遮盖或保护膜的作用，能掩盖药物的苦味、异臭，增加药物的稳定性，防止挥发性药物的挥发）、栓剂、软膏剂、眼膏剂、乳膏（或称“乳霜”、冷霜、霜膏）、糊剂、硬膏剂、泥罨剂、海绵剂、脂质体、固体分散体等等。
药物剂型质量的优劣,可直接关系到病人的健康,甚至生命安全，尤其是一些抢救危重病人的药物制剂更是这样。如国家对“针剂”的制备技术要求很高，制得的针剂必须按《中国药典》（1977年版）的有关规定，逐项进行检查，合格者才可提供临床使用。其他剂型也应如此，均该严格按照药典的要求制备，以确保制剂的质量。违者要负法律责任。
几个重要概念 ①剧药。指药理作用强烈、极量与致死量差距不太大，服用超过极量时，可能危害人体健康,甚至可能引起死亡的药物《中华人民共和国药典》1977版一、二部收载 138种。由于品种较多，全部严格管理尚有困难，所以选择其中常用的且较毒的品种加以管理,这类剧药称为“限剧药”,本版药典收载22种。②麻醉药品。具有麻痹中枢神经的效果、使用习惯后能成瘾痹的毒性药物。如阿片、吗啡、哌替啶等。中国国务院1978年9月颁发“麻醉药品管理条例”,对麻醉药品的生产、供应、使用及其品种范围都作了规定。③法定药物和非法定药物。是一个国家所据以管理本国医用药品的法规，收入药典的药品称为法定药物，《中华人民共和国药典》1990年版（一、二部）收载药物1751种。药典未收载的药物称非法定药物。
参考书目
杨藻宸:《药理学总论》,人民卫生出版社,北京,1989。
B.G. Katzung, Basic and Clinical Pharmacoloy,Fourth Edition，Appleton and Lange，California，1989.
程锦轩 刘景生
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