爱华网他扎罗汀乳膏为乳剂型基质的白色乳膏。适用于外用治疗寻常性斑块型银屑病及寻常痤疮。
乐为 他扎罗汀乳膏 15g:15mg
【药品名称】他扎罗汀乳膏
【成份】本品主要成份是他扎罗汀。
【性状】本品为乳剂型基质的白色乳膏。
【适应症】本品适用于外用治疗寻常性斑块型银屑病及寻常痤疮。
【用法用量】银屑病：外用，每晚临睡前半小时将适量本品涂于患处。用药前，先清洗患处;待皮肤干爽后，将药物均匀涂布于皮损上，形成一层薄膜;涂药后应轻轻揉擦，以促进药物吸收;之后再用肥皂将手洗净。痤疮：清洁面部，待皮肤干爽后，取适量(2mg/cm2)他扎罗汀乳膏涂于患处，形成一层薄膜，每天一次，每晚用药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品有致畸性，禁用于孕妇。动物试验证明，在乳汁中能检测出放射活性分泌物，故本品禁用于哺乳期妇女。
【儿童用药】对18岁以下的银屑病患者及12岁以下的痤疮患者使用本品的疗效和安全性资料尚未
【不良反应】银屑病：本品外用后，主要不良反应为瘙痒、红斑和灼热，少数患者(10%以下)有皮肤刺痛、干燥和水肿，有的出现皮炎、湿疹和银屑病恶化。寻常痤疮：用药后主要的不良反应有脱屑、皮肤干燥、红斑、灼热，少数患者(1～5%)出现瘙痒、皮肤刺激、疼痛和刺痛。
【老年用药】老年患者与年轻患者用药的安全性和有效性没有差别，治疗寻常痤疮的临床试验中，他扎罗汀乳膏尚未用于年龄大于65岁患者。
【药物相互作用】
1、患者在同时服用具有光敏性药物时(例如四环素、氟喹诺酮、酚噻嗪、磺胺)，应小心使用，因为该类药物增加光敏性。
2、应避免同时使用能使皮肤变干燥的药物和化妆品。
【药物过量】过量使用本品不会加快皮损好转，还会产生皮肤发红、脱皮及其他不适。
【药代动力学】据文献报道，外用他扎罗汀，其结构中的酯被水解生成活性代谢物他扎罗汀酸，在血浆中几乎不能检测出原药。他扎罗汀酸与血浆蛋白高度结合(>99%)。他扎罗汀和他扎罗汀酸最终代谢为砜、亚砜以及其它极性化合物，所有这些代谢物均通过尿和粪便排泄。无论健康人、银屑病、寻常痤疮患者外用他扎罗汀时，他扎罗汀酸的半衰期相似，均为18小时。对9名银屑病患者14天的多剂研究中，每天给药一次，将0.1%他扎罗汀乳膏涂于未包合的皮肤上(占体表面积5～35%;平均值±偏差为14±11%)，最后一次给药后8小时，测得他扎罗汀酸的Cmax为2.31±2.78ng/ml，其中5位给药剂量为2mg/cm2的患者在第15天时，测得AUC0～24hr为31.2±35.2ng?hr/ml。0.05%或0.1%他扎罗汀乳膏治疗银屑病的临床试验中，139名患者有3名可检测出血浆中他扎罗汀浓度，最高的为0.09ng/ml，139名患者中有78名可检测到他扎罗汀酸。其中有3名使用0.1%乳膏的患者，其血浆中他扎罗汀酸浓度大于1ng/ml，最高为2.4ng/ml。但由于血样随时间的变化，药物所涂皮损范围不同及用药剂量差别，准确的最大血浆浓度尚不清楚。中重度寻常痤疮患者外用0.1%他扎罗汀乳膏，每天一次，其中8位用于面部，10位用于体表(占体表面积15%)，均为女性患者，治疗29天。在第15天时两个剂量组的他扎罗汀酸Cmax和AUC值达峰值。皮损占体表15%面积的痤疮患者，其Cmax和AUC高于面部痤疮患者10倍。该研究中，第15天时，测得最大Cmax为1.91ng/ml。面部痤疮组第15天测得的他扎罗汀酸Cmax和AUC0-24h分别为0.10±0.06ng/ml和1.54±1.01ng?hr/ml;另一组(皮损占体表15%的痤疮患者)的Cmax和AUC0-24h分别为1.20±0.41ng/ml和17.01±6.15ng?hr/ml。面部痤疮试验组中，他扎罗汀酸的药代动力学均在第8天达到稳态，而躯体部位患者痤疮(占体表15%)的患者在第15天时达到稳态。在一项Ⅲ期临床试验中，0.1%他扎罗汀乳膏用于治疗面部寻常痤疮，48位患者入组(男性26位，女性22位)，每天用药一次，治疗12周。他扎罗汀酸的血浆浓度在第4和第8周时分别为0.078±0.073ng/ml(N=47)和0.052±0.037ng/ml(N=42)。个体血浆浓度最高为0.41ng/ml， 为女性患者，发生于治疗第4周，他扎罗汀酸的浓度大小与年龄、体重无关。
【贮藏】密闭，阴凉处保存
【规格】15g:15mg
【包装】铝管包装，15g/支/盒
【有效期】两年
【批准文号】国药准字H20040124
【生产厂家】重庆华邦制药有限公司
