第一章 总 论
第一章 总 论(一)
第一节 绪论
1.什么是中药化学?(中药化学的概念)
中药化学是运用现代科学理论与方法研究中药中化学成分的一门学科。
2.中药化学研究什么?
中药化学研究内容包括各类中药的化学成分(主要是生理活性成分或药效成分)的结构特点、物理化学性质、提取分离方法以及主要类型化学成分的结构鉴定等。此外,还涉及主要类型化学成分的生物合成途径等内容。
中药化学是专业基础课,中药化学的研究,在中医药现代化和中药产业化中发挥着极其关键的作用。
3.中药化学研究的意义
(注:本内容为第四节中药化学在中药质量控制中的意义)
(1)阐明中药的药效物质基础,探索中药防治疾病的原理
(2)阐明中药发放配伍的原理
(3)改进中药制剂剂型、提高临床疗效
(4)控制中药及其制剂的质量
(5)提供中药炮制的现代科学依据
(6)开发新药、扩大药源
(7)结构修饰、合成新药
主要考试内容:
1.中药有效成分的提取与分离方法,特别是一些较为先进且应用较广的方法。
2.各类化合物的结构特征与分类。
4.发挥想象力进行联想记忆。
第二节 中药有效成分的提取与分离
一、中药有效成分的提取
注意:在提取前,应对所用材料的基源(如动、植物的学名)、产地、药用部位、采集时间与加工方法等进行考查,并系统查阅文献,以充分了解和利用前人的经验。
(一)溶剂提取法
注意:一般如无特殊规定,药材须经干燥并适当粉碎,以利于增大与溶剂的接触表面,提高提取效率。
补充:溶剂提取法的原理
根据中药化学成分与溶剂间“极性相似相溶”的原理,依据各类成分溶解度的差异,选择对所提成分溶解度大、对杂质溶解度小的溶剂,依据“浓度差”原理,将所提成分从药材中溶解出来的方法。
作用原理:溶剂穿透入药材原料的细胞膜,溶解可溶性物质,形成细胞内外的浓度差,将其渗出细胞膜,达到提取目的。
加速药材中有效成分溶解于溶媒中,提高有效成分的提取率。
特点:①不会改变有效成分的化学结构;
②可缩短提取时间,提高提取效率。
8.超临界流体萃取法
定义:采用超临界流体为溶剂对中药材进行萃取的方法。
超临界流体(SF):指处于临界温度(Tc)和临界压力(Pc)以上,介于气体和液体之间的、以流动形式存在的单一相态物质。密度与液体相近,而黏度与气体相近,扩散能力强。
萃取选择性的决定因素:
温度、压力、夹带剂的种类及含量。
常用的提取物质:
C02、NH3、C2H6、C7H16、CCl2F2、N2O、SF6等,实际最常用的为C02。
(1)C02超临界流体萃取的特点:
①简便、高效、无有机溶剂残留;
②安全,无污染;
③因萃取温度低,适用于对热不稳定物质的提取;
④萃取介质的溶解特性容易改变,在一定温度下只需改变其压力;
⑤还可加入夹带剂,改变萃取介质的极性来提取极性物质;
⑥适于极性较大和分子量较大物质的萃取;
⑦萃取介质可循环利用,成本低;
⑧可与其他色谱技术联用及IR、MS联用,可高效快速地分析中药及其制剂中的有效成分。
(2)局限性
①对脂溶性成分溶解能力强,而对水溶性成分溶解能力弱——适用成分为脂溶性成分;
②设备造价高,成本高;
③更换产品时设备清洗困难。
(3)夹带剂的作用
夹带剂(entrainer)作为亚临界组分,挥发度介于超临界流体与被萃取溶质之间,以液体形式和相对小的量加入超临界流体中。
作用:①改善或维持选择性;
②提高难挥发溶质的溶解度。
常用夹带剂:甲醇、乙醇、丙酮、乙腈等
(对溶质具有很好溶解性的溶剂也往往是很好的挟带)
练习题
最佳选择题
对含有大量淀粉、树胶、果胶、黏液质中药的有效成分常选用的提取方法是A
A.浸渍法
B.水蒸气蒸馏法
C.煎煮法
D.回流提取法
E.升华法
最佳选择题
最常用的超临界流体是【正确答案】C
A.水
B.甲醇
C.二氧化碳
D.三氧化二铝
E.二氧化硅
第一章 总 论(二)
二、中药有效成分的分离与精制
(一)根据物质溶解度差别进行分离
1.利用温度不同引起溶解度的改变进行分离
主要包括:结晶与重结晶。
结晶:将不是结晶状态的固体物质处理成结晶状态的操作。
重结晶:从不纯的结晶经过进一步精制处理得到较纯结晶的过程。
原理:要分离物质在热的溶剂中溶解达到饱和,冷