屠呦呦的七大贡献 屠呦呦的七项贡献

  屠呦呦2011年获拉斯克奖

  一、抗疟新药青蒿素的第一发明人

  疟疾是危害严重的世界性流行病,全球百余国家年约三亿多人感染疟疾。屠呦呦等自1972年分离得到青蒿素单体后即着手进行青蒿素的化学结构研究,先后与中国科学院有机所和生物物理所协作,最终用X—衍射方法确定了青蒿素的立体结构。青蒿素是一个具过氧基团的新型倍半萜内酯,也是一个与过去抗疟药结构完全不同的新抗疟药,打破了过去认为“抗疟药必须含氮杂环”的断言。为此青蒿素的发现不仅找到了一个能解决抗性疟疾的新药,而且为寻找新的抗疟药开辟了一条新的途径。

  二、首先发现双氢青蒿素

  在研究青蒿素化学结构中,屠呦呦于1973年首创其还原衍生物——双氢青蒿素。这在青蒿素类药物研究上意义是很大的:(一)确证青蒿素结构中羰基的存在;(二)由双氢青蒿素结构中的羟基得以制备各类青蒿素衍生物,增效并扩大生物活性,促使当今国内外对青蒿素类药物研究不断深入,更好为人类保健作贡献;(三)经屠呦呦负责的科研组七年努力,得以创制出临床药效高于青蒿素10倍,又复燃率低至1.95%的新一代抗疟药。

  三、完成“青蒿品种整理和质量研究”

  “七五”期间,参与国家攻关项目《常用中药材品种质量研究》中“青蒿品种整理和质量研究”课题,对青蒿进行系统研究,分离鉴定了17个化合物,其中5个为新化合物,并修正了《中国药典》长期沿用的谬误。

屠呦呦的七大贡献 屠呦呦的七项贡献

  四、机理方面的进一步研究为防止青蒿素抗药性的产生

  保护青蒿素的临床使用寿命,避免滥用,与首都医科大学合作,就“双氢青蒿素对约氏疟原虫在蚊体内发育的影响”进行研究,发现青蒿素影响约氏疟原虫配子体感染性,但对蚊体内子孢子增值期不起抑制作用,即未能抑制卵囊继续发育到子孢子。提示青蒿素类药物不能用于疟疾预防。为当前有人将其用于预防提出了警示。

  五、研制青蒿素类和吖啶类抗疟药组成的“复方双氢青蒿素”

  为解决多重抗药性恶性疟蔓延全球的问题,近年国外十分重视复方的研究。双氢青蒿素为当前青蒿素类药物中的首选药,对多重抗药性恶性疟无交叉抗药性。而吖啶类抗疟药—咯萘啶与4-氨基喹啉类、嘧啶类、胍类及磺胺类均无交叉抗药性。为此设计了双氢青蒿素与咯萘啶组成的复方。在军科院支持下,进行实验研究,确证二药具显著协同增效作用,增效指数为7.6,(高于当前广泛应用的蒿甲醚和本芴醇组成的复方蒿甲醚,其增效指数为6),且作用位点多,疗程短。

  六、根据临床需要,研究多种剂型

  据WHO资料,每天约有3000个婴幼儿童死于疟疾。为此研发了“双氢青蒿素栓剂”,方便儿童直肠给药。又用直接得自青蒿的青蒿素制成口服片剂,制作简便,价格便宜,又不易产生抗药性。

  七、扩展药效至免疫领域

  经研究发现,双氢青蒿素在免疫领域具良好的双向调节作用,既能降低B细胞高反应性以减少免疫复合物沉积所致的自身免疫病,又可提高T细胞的免疫功能。在北医有关部门支持下,我们已将双氢青蒿素用于治疗红斑狼疮和光敏性疾病。

  主要获奖经历

  1971年从黄花蒿中发现抗疟有效提取物;

  1972年分离出新型结构的抗疟有效成分青蒿素;

  1978年青蒿素抗疟研究课题获全国科学大会“国家重大科技成果奖”;

  1984年青蒿素的研制成功被中华医学会等评为“建国35年以来20项重大医药科技成果”之一;

  1987年被世界文化理事会授予阿尔伯特·爱因斯坦世界科学奖状;

  1992年双氢青蒿素被国家科委等评为“全国十大科技成就奖”;

  1997年双氢青蒿素被卫生部评为“新中国十大卫生成就”;

  2009年获第三届(2009年度)中国中医科学院唐氏中药发展奖;

  2011年青蒿素研究成果,获得被誉为诺贝尔奖“风向标”的拉斯克临床医学奖。获奖理由是“因为发现青蒿素——一种治疗疟疾的药物,挽救了全球数百万人生命。”

  2015年获得诺贝尔奖生理学或医学奖。

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