相关解答一:质子泵抑制剂和抑酸类药有什么区别
◆ 疾病知识,医学知识,临床知识,健康科普知识,为您疾病康复提供帮助 抗酸药主要是中和胃酸,而抑酸药则主要是抑制胃酸的分泌。胃壁细胞上存在三种受体:即组胺HZ 一受体、胃泌素受体和M :一胆碱受体。当这些受体激动时能通过多种复杂的生化过程,最终激活H +、K +一ATP 酶(H 十泵,也称质子泵),使壁细胞分泌H + ,再由H +泵泵人胃腔内而形成胃酸。抑酸药的主要作用机理就是能阻断这些生理、生化过程,抑制胃酸的分泌。根据它们的作用机制可将抑酸药分成以下4 大类。① HZ 一受体拮抗剂。如西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁等。其作用机理是:组胺与HZ 一受体拮抗剂结合后,首先激活作为受体一部分的腺昔酸环化酶,催化胃壁细胞上的ATP 转换成。AMP ,最后在H +一K +一ATP 酶和蛋白激酶参与下分泌胃酸。HZ 一受体拮抗剂能选择性地与组胺HZ 一受体结合,竞争性地拮抗组胺对HZ 一受体的作用从而抑制胃酸分泌。② 质子泵抑制剂。如奥美拉噢、兰索拉哇、洋托拉哇、雷贝拉哇、埃索美拉哇等。这些药物本身是一类无活性的前体药物,进入肠道被吸收后进人血液,由于它们属脂溶性的弱碱性物质,所以很快就被吸引到胃薪膜壁细胞分泌小管的高酸环境处,在壁细胞分泌处与H +结合形成亚磺酞胺的活性形式。该活性物质通过二琉键与质子泵(H +一K +一ATP 酶)发生不可逆的结合,从而抑制H +一K +一ATP 酶的活性,阻断了胃酸分泌的最后步骤,使壁细胞内的H 十不能转运到胃腔中,使胃液中的酸含量大为减少。对基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌都有很强的抑制作用。质子泵抑制剂是目前抑制胃酸分泌最强的药物。③ M :一受体阻断剂。M :一受体阻断剂能竞争性地阻断Ml - 胆碱受体,在一般治疗剂量时仅抑制胃酸的分泌,也不会透过血脑屏障,对中枢神经系统无作用。因此,是一种外周选择性抗碱药。盐酸呱仑西平即属于此类药物。④ 胃泌素受体阻断药。丙谷胺的化学结构与胃泌素的末端相似,可竞争胃壁细胞上的胃泌素受体,从而抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌。能增加胃私膜己糖胺含量,促进蛋白质合成,增强胃勃膜的屏障作用,对控制胃酸和抑制胃蛋白酶的分泌效果较好,对胃豁膜具有保护和促愈合作用。用药一次并无效果,需连续用药,停药后仍可维持疗效数周。来源:浙江省医学会资料提供,版权所有,未经许可,不得转载
相关解答二:质子泵抑制剂是什么药物?有何优缺点
◆ 疾病知识,医学知识,临床知识,健康科普知识,为您疾病康复提供帮助 质子泵抑制剂是近几年发展最快,研究最多,应用最广的一种最重要的抑制胃酸分泌药,为目前公认的最佳制剂。llffi 床常用的本类制剂见下表。本类作用机制:胃酸的分泌是由胃站膜壁细胞的一种特殊酶(日+K +一A下p酶)所介导,此酶在壁细胞的管泡及分泌小管的膜上,能将细胞外的K 十泵入壁细胞内而将日+泵出壁细胞外,日+在小管处与Cl 一结合形成胃酸而分泌,此酶又通用名奥美拉哇兰索拉哇浮托拉哇雷贝拉噢埃索美拉哇商品名洛赛克达克普隆Pautoloc Parict Nexiun 上市时间1988 . 10 1992 . 11 1995 . 10 1998 . 3 2000 . 9 生物利用度54 % 85 % 52 % 达峰时间0 . 5 ? 3 . 5 小时2 . 2 一3 . 5 小时1 . 5 ? 2 小时3 . 5 小时1 ? Z 小时药物相互作用有 无少有用量用法20 一40 毫克,一日1 次30 毫克,一日1 次40 毫克,一日1 次10 ? 20 毫克,一日1 次40 毫克,一日1 次称质子泵或酸泵。因此,质子泵在胃酸分泌过程中是重要的、最终的环节。而质子泵抑制剂与质子泵特异性结合使其失活,从而达到明显的抑酸作用。来源:浙江省医学会资料提供,版权所有,未经许可,不得转载
相关解答三:质子泵抑制剂有哪些
奥美拉唑,泮托拉唑,兰索拉唑,雷贝拉唑,埃索美拉唑。
相关解答四:质子泵抑制剂有哪些
质子泵抑制剂: 是一种抑制氢离子的药物,这种药物对于减少胃酸分泌的作用是显著也长效的,可以说是现今减少胃酸分泌最强效的药物。质子泵抑制剂行销全世界且公认非常有效。
目前临床上在使用的质子泵抑制剂:
1.奥美拉唑:又称为沃必唑、洛赛克、亚砜咪唑等,是近年来研究的作用机制不同于H2受体拮抗作用的全新的抗消化性溃疡药。它特异性地作用于胃黏膜壁细胞(parietal cells),降低壁细胞中的“质子泵”活力,故本类药物又称为“质子泵抑制剂”。
2.兰索拉唑:治疗十二指肠溃疡,口服30mg/d,与口服奥美拉唑20mg/d相比,2周愈合率高,但4周愈合率相同;治疗胃溃疡,与奥美拉唑相同,但3天疼痛消失率要高于奥美拉唑。
3.埃索美拉唑镁:治愈率与奥美拉唑相似,口服吸收比奥美拉唑快,因而可更快地缓解症状。
4.埃索美拉唑:是氢离子帮浦阻断剂,商品名为耐适恩(英语:Nexium);由阿斯利康研发并在瑞典上市。用于治疗消化不良、消化性溃疡、胃食管反流病及柔林格综合症。
5.泮托拉唑:治愈率与奥美拉唑及兰索拉唑相似。
6.雷贝拉唑:口服20mg/d与奥美拉唑20mg/d疗效相似,抑酸作用要比奥美拉唑强,口服20mg/d对白天或夜间发生的严重(甚至非常严重)烧心症状的缓解作用要优于奥美拉唑40mg/d,能在服药后24h即有非常显著的持续抑酸效果,已成为国内对GERD症状控制按需治疗的PPI。
相关解答五:质子泵抑制剂是什么?
质子泵抑制剂(proton pump inhibitors,PPIs)是目前治疗消化性溃疡最先进的一类药物,它通过高效快速抑制胃酸分泌和清除幽门螺旋杆菌达到快速治愈溃疡。
相关解答六:什么叫质子泵抑制剂
质子泵抑制剂是目前治疗消化性溃疡最先进的一类药物,它通过高效快速抑制胃酸分泌和清除幽门螺旋杆菌达到快速治愈溃疡。
相关解答七:什么叫质子泵抑制剂
质子泵抑制剂是新一代的抑酸药,抑酸作用强而持久,是目前治疗消化性溃疡较好的抗酸分泌药。目前在国内被提倡用于顽固性消化溃疡的治疗及根除幽门螺旋杆菌相关性胃肠疾病的治疗。众所周知,胃壁细胞泌酸有3 个主要环节:①组胺、乙酰胆碱和胃泌素与各自位于胃壁细胞膜上的受体结合而引起壁细胞内的生化反应,促使壁细胞内三磷腺苷转化为环磷酸腺苷和使细胞内的游离钙增高;②胃壁细胞内在环磷酸腺苷或钙离子的介导下生成氢离子;③存在于壁细胞分泌小管和囊泡内的H+一K+一三磷腺苷酶(称质子泵或酸泵)将氢离子从壁细胞转移到胃腔,与从胃腔进入壁细胞内的K+离子交换。质子泵抑制剂作用于泌酸过程的最后环节。其吸收入血达到胃壁细胞的分泌小管后,在酸性环境下转变为活体,作用于H+-K+—三磷酸腺苷酶,使其失去活性,导致壁细胞内的氢离子不能转移到胃腔而使胃酸分泌减少,
相关解答八:属于质子泵抑制剂
质子泵抑制剂是新一代的抑酸药,抑酸作用强而持久,是目前治疗消化性溃疡较好的 抗酸分泌药。目前在国内被提倡用于顽固性消化溃疡的治疗及根除幽门螺旋杆菌相关性胃肠 疾病的治疗。众所周知,胃壁细胞泌酸有3 个主要环节:①组胺、乙酰胆碱和胃泌素与各自 位于胃壁细胞膜上的受体结合而引起壁细胞内的生化反应,促使壁细胞内三磷腺苷转化为环 磷酸腺苷和使细胞内的游离钙增高;②胃壁细胞内在环磷酸腺苷或钙离子的介导下生成氢离 子;③存在于壁细胞分泌小管和囊泡内的H+一K+一三磷腺苷酶(称质子泵或酸泵)将氢离子从 壁细胞转移到胃腔,与从胃腔进入壁细胞内的K+离子交换。质子泵抑制剂作用于泌酸过程的 最后环节。其吸收入血达到胃壁细胞的分泌小管后,在酸性环境下转变为活体,作用于H+-K+ —三磷酸腺苷酶,使其失去活性,导致壁细胞内的氢离子不能转移到胃腔而使胃酸分泌减少,
相关解答九:质子泵抑制剂的研发市场
目前随着我国社会发展,环境变迁,人口结构以及人们生活方式的变化,主要因吸烟、饮酒、情绪紧张、药物刺激等因素引起的消化性溃疡发病率逐渐增高,成为一种常见病和多发病,给患者带来极大的痛苦,导致患者生活质量下降。基于以上原因,消化性溃疡的治疗在临床上越来越受到关注和重视,因此开发生产安全、有效的抗消化性溃疡药物已受到关注,并成为目前药物研究开发的重点和热点之一。据SFDA南方医药经济研究所数据,按相应零售价格计算的国内市场销售总规模,消化性溃疡药(包括抗酸药)2004年的市场规模为86.92亿元,年增长率为10.49%,2005年全年达到90.56亿元。总体来说:目前在化学药品市场上,已形成了由质子泵抑制剂类、H2-受体拮抗剂、胃粘膜保护剂三足鼎立的格局。兴德通公司就“质子泵抑制剂类”的研发动态和市场分析简述如下: 质子泵抑制剂(proton pump inhibitors,PPIs)能阻断H+、胃泌素和胆碱介导的酸的生成,通过抑制H+/K+ATPase的最后通路来抑制胃酸分泌,用于酸相关性疾病。与以往临床应用的抑制胃酸药物H 2 受体拮抗剂相比较,作用位点不同且有着不同的特点,即夜间的抑酸作用好、起效快、抑酸作用强且时间长、服用方便。目前已经上市或正在研发的产品主要有:1. 泰妥拉唑tenatoprazole――国内研发新宠、按兵未动、整装待发泰妥拉唑能显著抑制胃酸的分泌,同时对幽门螺旋杆菌也有抑制作用。Tenatoprazole的化学名为5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-甲基亚磺酰基)-咪唑并(4,5-b)吡啶,分子式为:C16H18N4O3S。本品的作用机理也是通过特异性作用于胃粘膜壁细胞,降低壁细胞中H+/K+-ATP酶活性,抑制胃酸分泌,并对幽门螺旋杆菌有独特的抗菌活性,批准上市后主要用作治疗胃及十二指肠溃疡的抗溃疡药物。与同类型的其它品种相比,临床前研究结果表明泰妥拉唑在抑制胃酸分泌的作用比同类产品如奥美拉唑和兰索拉唑等要强,可见,本品在治疗胃溃疡疾病比同类产品中的其他产品有很大的潜在优势。其抑制H+/K+ATP酶的活性更强,对各种试验溃疡均有效,而且稳定性较其他质子泵抑制剂显著提高。专家预测在未来几年里,质子泵抑制剂将会占据66%以上的胃肠道药市场。泰妥拉唑最先由日本三菱公司和日本Abbott制药公司联合研制开发,1986年由在日本申请专利,后在欧美等国申请专利,美国专利号:US4808596,该产品化合物没有在中国申请专利,符合申请行政保护的条件。本品1999年4月在日本提交新药申请,2002年4月11日在日本注册,即将上市销售。是我国推荐开发的国家级一类新药。目前国内只有不到10家公司对该品种进行研究开发,均未获得临床批件。(如果目前申报,则需按照1.1类新药申报,这将大大增加研发成本。而该药国外上市在即,一旦等到国外批准上市则国内只需要按照3.1类新药申报即可),所以国内厂家是处于一种按兵未动、整装待发的状态。(该药国内研发公司简单介绍见本文尾)2.奥美拉唑――质子泵抑制剂代表性药物该药1988年由阿斯特拉开发成功,并在瑞士首先上市,1989年通过FDA批准在美国上市,商品名为“洛赛克”。目前是阿斯利康公司旗下的主要品种之一。该品曾于1998、1999和2000年连续3年成为全球畅销药之冠,是20世纪消化系统用药中的又一个里程碑产品。目前,洛赛克已作为OTC产品在美国、瑞典、墨西哥和中国上市。2000年创造了62.6亿美元的峰值,较去年同期增长5.9%。2001年专利期满,市场份额受到蚕食......余下全文>>
相关解答十:质子泵抑制剂的适用范围有哪些
质子泵抑制剂(PPIs)是一类H+/K+-ATP酶抑制剂,抑制胃酸分泌强而快速,并能清除幽门螺旋杆菌。临床适用于:十二指肠溃疡,胃幽门螺旋杆菌感染,返流性食道炎,卓-艾氏综合征,上消化道出血及预防应激性溃疡。根据《应激性溃疡防治建议》下列情况列为应激性溃疡的高危人群,可以使用质子泵抑制剂预防应激性溃疡:①高龄(年龄≥65岁);②严重创伤(颅脑外伤、烧伤、胸、腹部复杂,困难大手术等);③合并休克或持续低血压;④严重全身感染;⑤并发MODS(多器官功能障碍综合症)、机械通气>3d;⑥重度黄疸;⑦合并凝血机制障碍;⑧脏器移植术后;⑨长期应用免疫抑制剂与胃肠道外营养;⑩1年内有溃疡病史。目前,临床存在过度使用质子泵抑制剂的现象,凡可能或已出现胃粘膜损伤的,就用之护胃,这完全没有适用征的。而应使用胃粘膜保护剂,如:硫糖铝、米索前列醇、瑞巴派特、铝碳酸镁等护胃。另外,质子泵抑制剂很多病例使用时间过长,除了十二指肠溃疡、抗幽门螺旋杆菌感染、返流性食道炎、卓-艾氏综合征和上消化道出血需要规范疗程外,应激性溃疡一般应在应激因素消除时及时停用,以免发生药物毒副反应。)
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