精氨酸布洛芬颗粒,适应症为适用于下列症状:牙痛、痛经、因创伤引起的疼痛(例如:运动性损伤)、关节和韧带痛、背痛、头痛、以及流感引起的发热。
精氨酸布洛芬_精氨酸布洛芬颗粒 -成份
精氨酸布洛芬颗粒
本品主要成份为精氨酸布洛芬。
化学名称:2-(4-异丁基苯基)丙酸L-精氨酸盐
化学结构式:
分子式:CHNO
分子量:380.5
精氨酸布洛芬_精氨酸布洛芬颗粒 -基本说明
成分
精氨酸布洛芬颗粒
精氨酸布洛芬,其化学名称为2-(4-异丁基苯基)丙酸L-精氨酸盐。
性状
本品为白色颗粒性粉末,具特殊的香味。
适应症
适用于下列症状:牙痛、痛经、因创伤引起的疼痛(例如:运动性损伤)、关节和韧带痛、背痛、头痛,以及流感引起的发热。
药物相互作用
其它非甾体类抗炎药,糖皮质激素,酒精:对胃肠道有不良影响,有高度发生胃肠道出血的风险。乙酰水杨酸可抑制布洛芬与蛋白质结合。丙磺舒,苯磺唑酮:延迟布洛芬排泄,丙磺舒,苯磺唑酮促进尿酸尿的作用降低。口服抗凝血剂:可增加出血的风险。根据完成有关布洛芬不同的研究,其他抗炎药物在这方面的作用尚不能确定。口服抗糖尿病的药物:观察不增加降糖药对低血糖的影响。利尿剂,抗高血压药物:认为可降低利尿剂和抗高血压药物作用。组胺H2-受体拮抗剂:没有临床证据显示布洛芬与西米替丁或雷尼替丁有相互作用。地高辛:提高地高辛的血浆浓度。苯妥英:提高苯妥英的血浆浓度。锂:需要对锂的血浆浓度进行详细对照。甲氨蝶呤:增加甲氨蝶呤毒性。氯苯氨丁酸:增加氯苯氨丁酸毒性。
用法用量
成人:
1、抗风湿:一次0.4-0.8g,一日3-4次。类风湿关节炎比骨性关节炎用量大。一日最大用药量不超过2.4g。
2、轻、中度疼痛:
(1)一次0.2-0.4g,每4-6小时1次。一日最大用药量不宜超过2.4g。
(2)分散片:推荐剂量为一次0.2-0.4g,一日3次。
(3)缓释片:一次0.3-0.6g,早、晚各一次。
(4)缓释胶囊:一次0.3g,早、晚各一次。
(5)缓释混悬剂:推荐剂量为一次0.3-0.6g,一日2次。
3、发热:
(1)一次0.2g,一日3-4次。
(2)分散片:推荐剂量为一次0.2-0.4g,一日3次。
(3)缓释混悬剂:推荐剂量为一次0.3-0.6g,一日2次。
4、抗炎:
(1)缓释片:一次0.3-0.6g,早、晚各一次。
(2)缓释胶囊:一次0.3g,早、晚各一次。
(3)缓释混悬剂:推荐剂量为一次0.3-0.6g,一日2次。局部给药乳膏:依患处面积大小,取适量轻揉患处,一日3-4次。搽剂:涂患处,一次2-4ml,一日3次。直肠给药一次100mg,如需再次用药应间隔4小时以上。
儿童:口服给药12岁以上儿童用法用量同成人(除风湿性疾病)。1-12岁儿童用法用量如下:
1、发热:
(1)分散片、混悬液:推荐剂量为一日20mg/kg,分3次服用。
(2)缓释混悬剂:推荐剂量为一日20mg/kg,分2次服用。
(3)混悬滴剂具体用法如下:一次5-10mg/kg,需要时每6-8小时重复使用,每24小时不超过4次。或参照下表,用滴管量取。使用前请摇匀使用后请清洗滴管。
药理作用
【药理毒理】本品为非甾体类抗炎药(NSAID),能抑制前列腺素合成,具有镇痛、抗炎和解热的作用。精氨洛芬为布洛芬精氨酸盐,提高布洛芬的溶解度,比布洛芬的吸收速度更快,服药后15~30分钟即达到止痛作用。并能发挥止痛和抗炎的作用,治疗效果良好。使用中等剂量,每天用药1.2g,主要起解热止痛作用。大剂量具有显着的抗炎作用。
【药代动力学】颗粒剂所含的布洛芬被迅速吸收。在口服200mg后15~30分钟即可达到相当于25mg/L活性成份的最大平均血浆浓度(与其它布洛芬剂型相比,其它布洛芬剂型在服药后1~2小时才能达到15mg/L的平均血浆浓度)。本品主要通过小肠吸收,血浆半衰期为1.5~2小时。同时蛋白结合率达约99%。主要以无活性代谢物形式迅速通过肾脏排泄。即使在长时期治疗间也无蓄积现象的报道。服用布洛芬后,布洛芬及其它的代谢产物在24小时内完全排泄。
精氨酸布洛芬_精氨酸布洛芬颗粒 -用法用量
成人和12岁以上患者,通常口服一次剂量:0.4g(1包),一日2-3次。将药品放入水杯中,加入适量的温水,混合到药液完全溶解后即可服用。空腹服用本品起效更为迅速。一般每天剂量不要超过1.2g(3包),或在医生指导下使用。
精氨酸布洛芬_精氨酸布洛芬颗粒 -不良反应
可能的不良反应, 恶心、腹胀、胃灼热、胃痛、食欲减退、腹泻或便秘、呕吐、糜烂性胃炎和便潜血(直到贫血)。
偶见反应能力受限(主要是在饮酒时出现),头痛、头晕、嗜睡、抑郁、焦虑、思维混乱、幻听、听觉和视觉障碍、中毒性弱视。极少数病例可观察到精神病表现。
罕见胃肠道溃疡,并伴有出血;过敏反应例如:风疹、紫癜、瘙痒,极罕见的皮肤疾病,例如:多形糜烂性红斑综合症、支气管痉挛、红斑狼疮综合症、血液系统改变(粒细胞减少症、血小板减少症、自身免疫的溶血性贫血)、肾乳头坏死、间质性肾炎、肾功能减退伴水肿形成、心脏病患者发生急性肺水肿、肝功能障碍。自身免疫性疾病患者发生无菌性脑膜炎的单个病例,例如:红斑狼疮。
较少见得血尿酸、转氨酶和碱性磷酸酶增高,血红蛋白和血细胞压积降低,血小板聚集抑制伴出血时间延长。
精氨酸布洛芬_精氨酸布洛芬颗粒 -禁忌
1、胃或十二指肠溃疡、支气管哮喘、肾脏疾病患者和布洛芬、其它非甾体类抗炎药过敏或对本品的其它成份过敏者禁用。也禁用于血液凝固和血细胞生成障碍者。
2、已知对本品过敏的患者。
3、服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。
4、禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术前疼痛的治疗。
5、有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。
6、有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者。
7、重度心力衰竭患者。
精氨酸布洛芬_精氨酸布洛芬颗粒 -注意事项
1、严重的肾及肝脏功能不全的患者,应在医生指导下才能使用。由于本品含有阿司帕坦,因此,本品不适用于苯丙酮尿症患者。每包含有 2.38 g 的蔗糖,相当于40kJ热量。对于糖尿病患者应酌量使用或遵医嘱服用。如在使用本品治疗期间出现疼痛加重、皮疹或在疼痛区域出现肿腹,应通知您的医生,这通常是一些严重病症的表现。如疼痛在3天内不减轻,请咨询医生,查出引起疼痛的真正原因。勿与含酒精的饮料一起服用。
2、避免与其他非甾体抗炎药,包括选择性COX-2抑制剂合并用药。
3、根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用最低有效剂量,可以使不良反应降到最低。
4、在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候,都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应,其风险可能是致命的。 这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状, 也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎,克隆氏病)的患者应谨慎使用非甾体抗炎药,以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时,应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加,尤其是胃肠道出血和穿孔,其风险可能是致命的。
5、针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示,本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加,其风险可能是致命的。所有的NSAIDs,包括COX-2选择性或非选择性药物,可能有相似的风险。 有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者,其风险更大。即使既往没有心血管症状,医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。
患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征,而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。
6、和所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样,本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时,可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDs),包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。
7、有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用。
8、NSAIDs,包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应,例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征,在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时,应停用本品。
精氨酸布洛芬_精氨酸布洛芬颗粒 -孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠第1-6个月:动物的生殖研究发现布洛芬对胎儿没有影响,但没有对妊娠妇女的对照研究。妊娠第7-9个月:可能出现动脉导管闭合不全,以及可能减低子宫收缩,因此应避免使用本品。
测定进入母乳极低量的布洛芬很少有可用的研究,总之,本品在哺乳期应避免使用。
精氨酸布洛芬_精氨酸布洛芬颗粒 -药物过量
一旦发生药物过量应尽快通过洗胃或通过产生诱导呕吐的方法将胃排空。如果药物已经吸收应使用碱性药物来帮助肾脏排除酸性布洛芬。
精氨酸布洛芬_精氨酸布洛芬颗粒 -贮藏
密封,室温(10-30℃)下保存。
精氨酸布洛芬_精氨酸布洛芬颗粒 -包装
纸铝复合膜包装:(1)6包/盒(2)12包/盒(3)30包/盒
精氨酸布洛芬_精氨酸布洛芬颗粒 -服用须知
注意事项
1、 本品为对症治疗药,不宜长期或大量使用,用于止痛不得超过5天,用于解热不得超过3天,如症状不缓解,请咨询医师或药师。
2、 糖尿病患者应在医师指导下使用。
3、12岁以下儿童应在医师指导下使用。
4、不能同时服用其他含有解热镇痛药的药品(如某些复方抗感冒药)。
5、服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料。
6、下列情况患者应在医师指导下使用:有消化性溃疡史、胃肠道出血、心功能不全、高血压、60岁以上、肝肾功能不全。
7、 如出现胃肠道出血或溃疡、胸痛、气短、无力、言语含糊、疼痛加重、疼痛区域肿胀等情况,应停药并咨询医师。
8、第一次使用本品如出现皮疹或过敏症状,应停药并咨询医师。
9、 如服用过量或出现严重不良反应,应立即就医。
10、对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。
11、 本品性状发生改变时禁止使用。
12、 请将本品放在儿童不能接触的地方。
13、儿童必须在成人监护下使用。
14、如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
禁忌症
(1)对本药过敏者。
(2)对阿司匹林或其它非甾体类抗炎药过敏者。
(3)活动性消化性溃疡或溃疡合并出血(或穿孔)者。
(4)有失血倾向者。
(5)孕妇。
(6)哺乳期妇女。
(7)脱水小儿禁用本药滴剂。
(8)对丙二醇及对羟基苯甲酸甲酯钠过敏者禁用本药乳膏。
不良反应
1、消化系统可出现消化不良(约16%),也较多见胃烧灼感、胃痛、恶心、呕吐等,但症状较轻,停药后即消失,不停药也可耐受。偶见消化性溃疡和消化道出血(发生率均低于1%),亦有因溃疡而致穿孔的报道。
2、神经系统偶可出现头痛、嗜睡、晕眩、耳鸣等,发生率约为1%-3%。抑郁或其它精神症状、视物模糊及中毒性弱视少见。
3、肝脏肝毒性反应轻微,可见肝功能异常,主要表现为氨基转移酶升高。
4、肾脏少数患者用药后可出现下肢浮肿。对一些有潜在性肾病的易感者可出现肾乳头坏死的急性肾功能不全。
5、血液系统大剂量用药可出现出血时间延长、白细胞减少、粒细胞减少甚至粒细胞缺乏、血小板缺乏及全血细胞减少。个别病例可因胃肠道隐血而致贫血。
6、皮肤过敏性皮肤反应不常见,多为短暂性荨麻疹、紫癜性或红斑性改变,常伴有瘙痒。
7、呼吸系统易感者可出现支气管哮喘发作。
精氨酸布洛芬_精氨酸布洛芬颗粒 -包装贮藏
规格
0.4g*12袋。
储存
遮光、密封,于阴凉干燥处保存。