磷霉素钙甲氧苄啶胶囊 磷霉素钙甲氧苄啶胶囊-药物介绍，磷霉素钙

本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末或颗粒，为新一代复方增效广谱抗生素。是通过抑制细菌细胞壁的早期合成，使细菌的细胞壁合成受到阻抑而导致其死亡。本品的抗菌谱较广，对大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌均有一定的抗菌作用。对本品敏感的致病菌有大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌、沙雷氏菌、志贺杆菌、肺炎杆菌、脑膜炎双球菌、淋球菌、伤寒杆菌、变形杆菌、大部分链球菌各产气杆菌等。本品在磷霉素钙的基础上添加甲氧苄啶（TMP），其作用机制为干扰细菌的叶酸代谢，选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶的活性，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，阻止了细菌核酸和蛋白质的合成。

磷霉素钙_磷霉素钙甲氧苄啶胶囊 -药物介绍

药品名称：磷霉素钙甲氧苄啶胶囊
通用名称：磷霉素钙甲氧苄啶胶囊
英文名称：Fosfomycin Calcium and Trimethoprim Capsules
汉语拼音：Linmeisu Gaijiayangbianding Jiaonang
药品剂型：胶囊剂
药品成分：每粒含磷霉素钙125mg，甲氧苄啶25mg。
分子式：C3H5CaO4P・H2O
分子量：194.14
药品性状：本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末或颗粒。
药物规格：0.3g：磷霉素0.25g，甲氧苄啶0.05g。
贮藏方法：遮光，密闭保存。
药物包装：铝塑包装，12粒×1板/盒；12粒×2板/盒。
有效期限：24个月

磷霉素钙_磷霉素钙甲氧苄啶胶囊 -药理毒理

本品中的磷霉素钙通过抑制细菌细胞壁的早期合成，使细菌的细胞壁合成受到阻抑而导致其死亡。本品中的甲氧苄啶（TMP）作用机制为干扰细菌的叶酸代谢，选择性抑制细菌的二氢叶酸还原霉的活性，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，阻止了细菌核酸和蛋白质的合成。本品的抗菌谱较广，对大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌均有一定的抗菌作用，抗菌谱包括金黄色葡萄球菌，大肠杆菌、痢疾杆菌、沙雷菌属、志贺菌属、铜绿假单胞菌，肺炎克富伯菌和产气肠杆菌等。

磷霉素钙_磷霉素钙甲氧苄啶胶囊 -药动力学

口服磷霉素钙后自胃肠道吸收30%～40%，正常人口服0.5g、1.0g、2.0g后2～4小时血药浓度达峰值，其吸收不受食物影响。在组织体液中分布广泛，表现分布容积2.4L/kg。组织中浓度以肾为最高，其次为心、肺、肝等。在胎儿循环、胆汁、乳汁、骨髓和浓液中的浓度分别为母血药浓度或血药浓度的70%～98%、20%、7%～28%和11%。脑膜有炎症时，本品脑脊液中浓度可达血药浓度的50%以上。林霉素亦可进人胸、腹腔、支气管分泌物和眼房水中。口服后24小时内约1/3经尿排出。1/3在72小时内随粪便排出。静脉注射或肌内注射后24小时内约90%经尿排出。血液透析可清除70%～80%的药物。TMP口服后吸收口服量的90%以上，广泛分布在肾，肝、脾、肺、肌内、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度。本品可穿过血脑屏障至脑脊液中，脑膜无炎症时脑脊液药物浓度为血药浓度的30%～50%，炎症时可达50%～100%。TMP亦可穿过血胎盘屏障，胎儿循环中药物浓度接近母体血药浓度。乳汁中本品浓度接近或高于血药浓度。房水中药物浓度约为血药浓度的1/3。本品表观分布容积为1.3-1.8L/KG；蛋白结合率为30%～46%；半衰期（t1/2）为8～10小时，无尿时20～50小时。TMP主由肾排泄，24小时可排出50%～60%，其中80%～90%为原型，在酸性尿中排出增多，碱性相反。

磷霉素钙_磷霉素钙甲氧苄啶胶囊 -适应症状

用于革兰阳性菌和革兰阴性菌所引起的各种感染性疾病。
消化道感染：肠炎、菌痢、腹泻、胆囊炎、胆管炎、伤寒、副伤寒。
呼吸道感染：鼻炎、扁桃体炎、咽喉炎、急慢性气管炎、支气管炎、急慢性肺炎。
泌尿道感染：膀胱炎、急慢性肾盂肾炎、急慢性前列腺炎、尿道炎、菌尿症。
皮肤及软组织感染：疖、粉刺、单纯性淋病、软组织感染、淋巴结炎、脓肿及伤口感。
染妇科：阴道炎、宫颈炎、盆腔炎、附件炎。
儿科：菌痢、腹泻、新生儿肠炎、皮炎、脐炎。
眼科：麦粒肿、泪囊炎。

磷霉素钙_磷霉素钙甲氧苄啶胶囊 -用法用量

口服。每次2－4粒（每粒含磷霉素0.125g），每日4次，儿童酌减。

磷霉素钙_磷霉素钙甲氧苄啶胶囊 -不良反应

1.主要为轻度胃肠道反应，如恶心、胃纳减退、中上腹不适、稀便或轻度腹泻等。一般不影响继续用药，偶可发生皮疹、嗜酸粒细胞增多、丙氨酸氨基转移酶升高等。
2.本品中TMP对叶酸代谢的干扰可产生血液系统不良反应，可出现白细胞减少，血小板减少或高铁血红蛋白性贫血。一般白细胞及血小板减少系轻度，及时停药可望恢复，也可加用叶酸制剂治疗。
3.过敏反应：可发生瘙痒、皮疹，偶可呈严重的渗出性多形红斑。
4.偶可发生无菌性脑膜炎，有头痛、颈项强直、恶心等表现。

磷霉素钙_磷霉素钙甲氧苄啶胶囊 -禁忌症状

1.对本品过敏者禁用。
2.严重肝、肾疾病患者禁用。
3.血液病（如白细胞减少、血小板减少、紫癜症等）患者禁用。
4.孕妇及哺乳期妇女禁用。
5.新生儿、早产儿禁用。

磷霉素钙_磷霉素钙甲氧苄啶胶囊 -注意事项

1.磷霉素在体外对二磷酸腺苷（ADP）介导的血小板凝集有抑制作用，剂量加大时更为显著，但临床应用中尚未见引起出血的报道。
2.下列情况应慎用：肝功能损害；由于叶酸缺乏的巨幼红细胞性贫血或其他血液系统疾病；肾功能损害。
3.用药期间应定期进行周围血象检查，在疗程长、服用剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药者易出现叶酸缺乏症，如周围血相中白细胞或血小板等已有明显减少则需停用本品。
4.如因服用本品引起叶酸缺乏时，可同时服用叶酸制剂，后者并不干扰本品的抗菌活性。如有骨髓抑制征象发生，应即停用本品，并给予叶酸3~6mg肌内注射，每日1次，使用3日或根据需要用药至造血功能恢复正常。对长期、过量使用本品者可给予高剂量叶酸并延长疗程。

磷霉素钙_磷霉素钙甲氧苄啶胶囊 -给药说明

1.孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女禁用。
2.儿童用药：新生儿、早产儿禁用。
3.老年患者用药：老年患者应用本品易出现叶酸缺乏症，用药量应酌减。

磷霉素钙_磷霉素钙甲氧苄啶胶囊 -相互作用

1.与β-内酰胺类联合应用对金黄色葡萄球菌（包括甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌）、铜绿假单胞菌具有协同作用，并延迟抗药性产生。
2.与氨基糖苷类联合应用具协同作用，并延迟抗药性产生。
3.与其他抗生素间不存在交叉耐药性。
4.骨髓抑制剂与TMP合用时发生白细胞、血小板减少的机会增多。
5.氨苯砜与本品合用时，两者血药浓度均可升高，前者的升高可使不良反应增多且加重，尤其是高铁血红蛋白血症的发生。
6.本品不宜与抗肿瘤药、2，4-二氨基嘧啶类药物同时应用，也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品，因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。
7.与利福平合用时可明显增加TMP清除，血清半衰期缩短。
8.与环孢素合用可增加肾毒性。
9.本品可干扰苯妥英的肝内代谢，增加苯妥英的半衰期（t1/2）达50%，并使其清除率降低。
10.与普鲁卡因胺合用时可减少普鲁卡因胺的肾清除，致普鲁卡因胺及其代谢物NAPA的血浓度增高。
11.与华法林合用时TMP可抑制该药的代谢而增强其抗凝作用。

磷霉素钙_磷霉素钙甲氧苄啶胶囊 -药品鉴别

1.取本品内容物适量（约相当于磷霉素0.1g），置具塞试管中，加高碘酸钠溶液（0.1mol/L）10ml，再加盐酸溶液（0.1mol/L）10ml，于沸水浴中加热20分钟，冷却，取溶液4ml，滴加1%亚硫酸钠溶液至碘色褪去，加入品红1～2分钟即显紫红色。
2.取本品的细粉适量（约相当于甲氧苄啶0.1g），加乙醇10ml，振摇，滤过，蒸去乙醇，残渣加稀硫酸2ml溶解后，加碘试液2滴，即生成棕褐色沉淀。
3.取鉴别（1）项下冷却液5ml，置瓷坩埚中，水浴上蒸干，残留物加水3ml溶解后，显钙盐鉴别反应（1）和磷酸盐鉴别反应（3）试验（中国药典2000年版二部附录III）。

磷霉素钙_磷霉素钙甲氧苄啶胶囊 -药品检查

1.二醇物：取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于磷霉素钙0.2g），置100ml量瓶中，加水适量，振摇使溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液50ml置250ml碘瓶中，加水50ml和邻苯二甲酸氢钾缓冲液（取邻苯二甲酸氢钾100g，置1000ml量瓶中，加水600ml，微热溶解，用氢氧化钠溶液（4→10）约40ml，调节pH值至6.4±0.1，加水至刻度，摇匀）50ml，精密加入0.005mol/L高碘酸钠溶液10ml，摇匀，密塞，于25℃避光放置90分钟，加入10%碘化钾溶液10ml，密塞。避光放置2分钟后，用硫代硫酸钠滴定液（0.01mol/L）滴定，至近终点时，加淀粉指示液1ml，继续滴定至蓝色消失，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的硫代硫酸钠滴定液（0.01mol/L）相当于 0.5304mg的C3H7CaO5P・H2O。含二醇 物不得过2.0%。
2.其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录I E）。

磷霉素钙_磷霉素钙甲氧苄啶胶囊 -含量测定

1.磷霉素：取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于磷霉素钙0.2g），置100ml量瓶中，加水约20ml，振摇，再加高氯酸溶液（1→2）10ml，充分振摇使溶解，并用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液50ml置250ml碘瓶中，精密加入0.1mol/L高碘酸钠溶液20ml，摇匀，密塞，于37℃放置100分钟后，加水50ml，用饱合碳酸氢钠液调节pH值，使甲红指示液由红色变为黄色。加入邻苯二甲酸氢钾缓冲液（取邻苯二甲酸氢钾100g，置1000ml量瓶中，加水600ml，微热溶解，用氢氧化钠溶液（4→10）约40ml，调节pH值至6.4±0.1，加水至刻度，摇匀）20ml和10%碘化钾溶液10ml，摇匀，密塞，避光放置2分钟后，用硫代硫酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定，至近终点时，加入淀粉指示液1ml，继续滴定至蓝色消失，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml硫代硫酸钠滴定液（0.1mol/L）相当于 4.854mg的C3H5CaO4P・H2O。计算所得标示量百分含量减去乘以0.92的二醇物含量，即得。（1mgC3H5CaO4P・H2O相当于0.7115mgC3H7O4P）
2.甲氧苄啶：精密称取装量差异项下的内容物适量（约相当于甲氧苄啶50mg），置250ml量瓶中，加稀醋酸约150ml，充分振摇使甲氧苄啶溶解，加稀醋酸稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10ml，置100ml量瓶中，加稀醋酸10ml，加水稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录Ⅳ A），在271nm的波长处测定吸收度，按C14H18N4O3的吸收系数（E）为204计算，即得。

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