舒必利的止吐作用,中枢性止吐药,有很强的止吐作用。口服比氯丙嗪强166倍,皮下注射时强142倍;比甲氧氯普胺强5倍;抗精神病作用:抗木僵、退缩、幻觉、妄想及精神错乱的作用较强,并有一定的抗抑郁作用,无催眠作用。用于治疗呕吐、精神分裂症及慢性退缩和幻觉妄想病、官能性抑郁和疑病状态、酒精中毒性精神病、智力发育不全伴有人格障碍、胃及十二指肠溃疡、眩晕、偏头痛等。
舒必利_舒必利 -简介
拼音名:Shubili英文名:Sulpiride
又名:止吐灵,Ekilid
书页号:2000年版二部-940 C15H23N3O4S 341.42
本品为N-[甲基-(1-乙基 2- 吡咯烷基)]-2-甲氧基-5-(氨基磺酰基)-苯甲酰胺。
按干燥品计算,含C15H23N3O4S不得少于98.0%。
【含量测定】 取本品约0.25g ,精密称定,加冰醋酸20ml,使溶解,加结晶紫指
示液1 滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定结果用空白试验校
正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于34.14mg的C15H23N3O4S。
【类别】 止吐药,抑郁心理疾病
【药理作用】本品其左旋体具有抗精神病作用,对多巴胺D2受体有选择性阻断作用,且对多巴胺能神经元的作用与腺苷酸环化酶的功能无关(其抗精神病的独特之处),用于精神分裂症及焦虑性神经官能症;也可用于止吐,为中枢性止吐药,止吐作用强大。口服止吐为氯丙嗪的166倍,皮下注射比氯丙嗪强142倍。
舒必利_舒必利 -安全信息
安全术语S26Incaseofcontactwitheyes,rinseimmediatelywithplentyofwaterandseekmedicaladvice.
不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。
S36Wearsuitableprotectiveclothing.
穿戴适当的防护服。
风险术语
R36/37/38Irritatingtoeyes,respiratorysystemandskin.
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。
舒必利_舒必利 -性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味微苦。本品在乙醇或丙酮中微溶,在氯仿中极微溶解,在水中几乎不溶;在氢氧化钠溶液
中极易溶解。
熔点 本品的熔点(附录Ⅵ C)为177 ~180 ℃。
舒必利_舒必利 -鉴别
(1) 取本品约0.5g,加氢氧化钠溶液(3→10)3ml,加热,产生的气体能
使湿润的红色石蕊试纸变蓝色。
(2) 取本品约0.1g,加0.1mol/L硫酸溶液溶解并稀释至100ml,吸取5ml ,加水稀
释成50ml,摇匀,照分光光度法(附录Ⅳ A)测定,在291nm±2nm的波长处有最大吸收。
(3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集510 图)一致。
舒必利_舒必利 -检查
碱度 取本品的饱和水溶液,依法检查(附录Ⅵ H),pH值应为8.0 ~ 10.0。 有关物质 取本品,加甲醇制成每1ml 中含5.0mg 的溶液,作为供试品溶液;精密 量取适量,加甲醇稀释成每1ml 中含25μg 的溶液,作为对照溶液。照薄层色谱法(附 录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各20μl,分别点于同一硅胶GF<[254]>薄层板上,以 正丁醇-水-冰醋酸(4:2:1)为展开剂,展开后,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视。供试 品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的主斑点比较,不得更深;再以碘蒸气显色,供试品 溶液如显杂质斑点,不得深于对照溶液所显主斑点的颜色。 干燥失重 取本品,在105 ℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(附录Ⅷ L)。 炽灼残渣 取本品1.0g,依法检查(附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。 重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(附录Ⅷ H第二法),含重金属不 得过百万分之十。适应症舒必利_舒必利 -用量用法
1.治疗呕吐:口服,每日600~1200mg。2.治疗精神病:开始每日口服300~600mg,1周内增至600~1200mg。肌注或静滴,每日400~600mg。一般以口服为主,对拒药者或治疗开始1~2周内可用注射给药,以后改为口服。除精神分裂症外,其他疾病可减量1/2~1/3。维持量每日200~400mg。
舒必利_舒必利 -注意事项
1.增量过快时,可有一过性心电图改变、血压升高或降低、胸闷、脉频等,应引起注意。2.有时可见轻度的锥体外系不良反应,应减少剂量或合用抗震颤麻痹药。
3.尚可有月经异常、泌乳、射精不能、体重增加、失眠、焦躁、不安、兴奋、困倦、口渴、头痛、发热、出汗、排尿困难、运动失调、胃肠道反应等不良反应。
4.如出现皮疹、瘙痒等过敏反应,应停药。
5.本品对孕妇、新生儿的安全性尚未肯定,应慎用。
6.用药期间不可从事伴有机械运转的危险性操作。
7.幼儿禁用,心血管疾患、低血压者慎用。
【副 作 用】
睡眠障碍、兴奋、躁动、嗜睡、乏力、口渴、头痛、发热、发汗,服大剂量或增量过快可有锥体外系症状、恶心、食欲减退、 GOT升高、心律失常等。
【贮藏】 遮光,密封保存。
【制剂】 (1)舒必利片(2)舒必利注射液
舒必利_舒必利 -安全信息
安全术语
S26Incaseofcontactwitheyes,rinseimmediatelywithplentyofwaterandseekmedicaladvice.
不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。
S36Wearsuitableprotectiveclothing.
穿戴适当的防护服。
风险术语
R36/37/38Irritatingtoeyes,respiratorysystemandskin.
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。