思诺思,是一种镇静催眠剂。它通过选择性地与中枢神经系统的ω1-受体亚型的结合,产生药理作用。其小剂量时,能缩短入睡时间,延长睡眠时间;在较大剂量时,第2相睡眠、慢波睡眠(第3和第4相睡眠)时间延长,REM(快速眼动)睡眠时间缩短。
思诺思_思诺思 -简介
通用名称:酒石酸唑吡坦
成份:唑吡坦半酒石酸盐,每片10毫克。
化学名称:双〔N,N,-二甲基-2-〔6-甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3基〕-乙酰胺〕(2R,3R)-2,3-二羟丁二酸盐
分子式:(C19H21N3O)2・C4H6O6
分子量:764.88
性状:本品为白色刻痕包衣片,除去薄膜衣后显白色或类白色。
是否处方:处方。 0
思诺思_思诺思 -药代学
吸收:迅速从肠胃道吸收;Tmax=0.5-3小时;口服生物利用度70%。
分布:血浆蛋白结合率为92%,肝的首过效应为35%。重复服药不改变蛋白结合率,表明本品与其代谢物对结合部位缺乏竞争。成人的表观分布容积为0.54±0.2L/kg。老年人降至0.34±0.052L/kg。在治疗剂量范围内呈线性药代动力学反应,可通过血脑屏障。所有代谢物均无活性,且由尿中(56%)和粪便中(37%)排出。试验表明唑吡坦是不可透析的。
代谢:半衰期短,T1/2=2.4小时,代谢产物无活性。
排泄:60%经肾脏分泌排泄,40%经粪便排泄。它对肝脏酶没有诱导作用。
思诺思_思诺思 -主治范围
治疗偶发性、暂时性、慢性失眠症。主要用于失眠症的短期治疗。
思诺思_思诺思 -用法用量
患者必须遵循睡前服药。65岁以下的成年人,用常规剂量,并根据个体差异调节,通常为1片10毫克,根据病人的反应可加至15-20毫克。
肝功能受损者:从5mg剂量开始用药,对65岁以上的老人,建议开始时用半片,但治疗剂量不应超过10毫克。
口服给药。本品应在临睡前服药或上床后服用。
成人常用剂量:10mg/片/日,老年患者或肝功能不全者:剂量应减半,即为5mg,每日剂量不得超过10mg。
本品不应用于18岁以下的患者。根据患者的症状,本品可连续使用或按需使用。应避免与酒精同服。
用药过量的处理
对用药过量者,处理方法主要有:洗胃、维持心肺功能指标,并送至监护病房。
思诺思_思诺思 -禁忌症
下列情况应禁忌使用本品:
1、对唑吡坦或本品任何一种成分过敏时。
2、严重呼吸功能不全。
3、睡眠呼吸暂停综合征。
4、严重、急性或慢性肝功能不全(有肝性脑病风险)。
5、肌无力。
思诺思_思诺思 -注意事项
1、有眩晕、嗜睡、恶心、头痛、记忆减退,夜寝不安、腹泻,摔倒等等。
2、患有肾脏病,肝脏病,呼吸困难以及肌肉病症(如肌无力)等时,必须告知医生。
3、年老者慎服。
4、服药期间,应节制饮用烈性酒。
5、有可能减低驾驶员和机器操作者的注意力。
6、服用一片安眠药后,如是半夜起床,有可能会出现:反应迟缓,有摔倒的危险,眩晕。
7、十五岁以下儿童禁用。
8、一般不主张延长用药时间性,这种延长治疗也是无效的。
9、对人体动物的研究均显示本品对呼吸中枢没有作用。然而,对呼吸功能不全患者,有可能引上起肌肉乏力,唑吡坦应在医生的指导下使用。
10、妊娠及哺乳期妇女禁用。尽管动物实验并没有发现本品有畸胎和胚胎毒性等副作用,但是为慎重起见,妊娠和哺乳期妇女不应服用本品。
11、当与其它中枢神经药物联合应用时可有叠加作用。这些药物主要有:抗焦虑药、催眠药、精神抑制剂、抗忧郁类药物等。
药物相互作用
不宜同时饮酒,因酒精可能增强镇静效果,影响驾驶或操作机械能力。慎与中枢神经系统镇静剂合用:与抗精神病药(神经安定药)、催眠药、抗焦虑药、麻醉止痛药、抗癫痫药和有镇静作用的抗组胺药合用,能增强中枢抑制作用。
不宜与抗抑郁药合用
麻醉止痛剂可能会增强欣快症,从而导致精神依赖性增加。
抑制肝酶(特别是细胞色素P450)的化合物可能会增强苯二氮卓类或类似类苯二氮卓类药的作用。
思诺思_思诺思 -副作用
与用药剂量和病人对药物敏感度有关(尤其对老年人)。主要的副作用有:眩晕、瞌睡、乏力、恶心、呕吐、头痛等。比较罕见的副作用还有:记忆障碍、恶梦、烦躁、精神压抑、腹泻等症状。
思诺思_思诺思 -贮藏
遮光,密闭,在阴凉干燥处保存。
思诺思_思诺思 -相关事件
澳洲游泳队赛前服禁药2013年2月22日,澳大利亚游泳协会召开新闻发布会,公开承认出战了伦敦奥运会的男子4×100米自由泳接力比赛的6名运动员,在奥运前期集训中,集体服用了禁药Stilnox(思诺思)。澳大利亚奥委会表示将对这些事情进行进一步的调查,同时奥委会也称正在考虑撤销对这些人的资金支持。