爱华网【品名】甲氨喋呤
【药物别名】MTX
【药物类别】抗肿瘤抗代谢类
【适应症】用于急性白血病，尤其是急性淋巴细胞性白血病，绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎等效果较好。对头颈部肿瘤、乳腺癌，舌咽癌，膀胱癌，睾丸肿瘤，肺癌及盆腔肿瘤均有一定疗效。
【用法用法】
1治疗白血病通常成人口服2.5mg～10mg/日，总量约50mg～150mg。儿童1.5mg～5mg/日。
2治疗绒毛膜上皮癌等10mg～20mg/日，肌注或口服，亦可作静滴，连用5～10日，疗程量为80mg～100mg。
3治疗头颈部癌或妇科癌10mg～20mg/次，动脉插管给药，每日或隔日1次，7～10次为1疗程。
4治疗一般实体瘤肝、肾功能正常者，30mg～50mg/次，静注，5～10日1次，5～10次为1疗程；也可每次0.4mg/kg，静注，每周2次。
5解救疗法先静注长春新碱1mg～2mg/次，半小时后，用甲氨蝶呤1g～5g/m2，静滴6小时。4～6小时后开始肌注甲酰四氢叶酸钙，6mg～12mg(～15mg)/次，以后每6小时肌注1次，用到72小时。依情况可每月用药1次。
【不良反应】
1胃肠道反应主要为口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻。
2骨髓抑制主要表现为白细胞下降，对血小板亦有一定影响，严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出血。
3大量1次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高，或药物性肝炎，小量持久应用可致肝硬变。
4肾脏损害常见于高剂量时，出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症、尿毒症等。
5还有脱发、皮炎、色素沉着及药物性肺炎等，鞘内或头颈部动脉注射剂量过大时，可出现头痛、背痛、呕吐、发热及抽搐等症状。
6妊娠早期使用可致畸胎，少数病人有月经延迟及生殖功能减退。
【作用机理】主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞DNA的合成，而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。MTX对二氢叶酸还原酶具有高度的亲和力，与其结合后阻止二氢叶酸还原酶为四氢叶酸，后者在嘌呤，嘧啶核苷酸生物合成过程中起一碳基团的转移作用。故本药使脱氧尿苷酸不能形成脱氧胸苷酸，使ＤＮＡ生物合成受阻，而嘌呤核苷酸，ＲＮＡ及某些蛋白质的合成也因此受阻。
【体内过程】口服吸收较好，30～60分钟血药浓度达高峰，肌注后血中浓度维持较久，脑脊液中浓度可维持6天左右，吸收后60～85%与血浆蛋白结合，能少量通过血脑屏障，主要以原形从尿中排出。肝肾功能可增加本品毒性。
【毒性反应】MTX可以引起严重的粘膜反应，如口腔炎，溃疡性胃炎，出血性肠炎，有时出现肠穿孔而致死；还有骨髓抑制，如粒细胞减少，血小板减少，贫血以及全血象下降，这与所用剂量和给药方案有关，此外，尚有轻度恶心，脱屑性皮炎，脱发和间质性肺炎等；反复应用低剂量MTX可引起脂肪肝和肝硬化；大剂量MTX可致肾脏毒性；还可使精子和卵子发生缺陷，孕妇使用可致畸胎，少数病人有月经延迟及生殖功能减退。
【药理学】甲氨蝶呤是抗代谢性抗癌药，它通过竞争性抑制二氢叶酸还原酶（DHFR）面起细胞毒作用，该酶能将叶酸还原成四氢叶酸。抑制四氢叶酸导致DNA合成及细胞增殖受干扰。有很高的细胞增殖率的组织，如恶性细胞、骨髓，胚胎细胞，上皮，颊部及小肠粘膜及膀胱细胞一般地均对甲氨蝶呤的作用较敏感。在牛皮癣病人的皮肤上皮细胞的增殖率一般比正常皮肤大为增加。这种增殖率的差异提供了应用甲氨蝶呤控制牛皮癣过程的基础。
【规格价格】0.5g20ml/支240元/支
【生产企业】澳法玛西亚
