卓异,药品,主要成分是1-咔唑-4-氧基-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙氨基]-2-丙醇,主治 原发性高血压、心功能不全。
卓异_卓异 -基本内容
【功效主治】 1. 原发性高血压:可单独用药,也可和其它降压药合用,尤其是噻嗪类利尿剂。 2. 心功能不全:轻度或中度心功能不全(NYHA分级II或III级),合并应用洋地黄类药物、利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。也可用于ACEI不耐受和使用或不使用洋地黄类药物、肼屈嗪或硝酸酯类药物治疗的心功能不全者。
【化学成分】 本品化学名称:1-咔唑-4-氧基-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙氨基]-2-丙醇。
其结构式为:分子式:C24H26N2O4。
分子量:406.48。
【药理作用】 卡维地洛在治疗剂量范围内,兼有(1和非选择性( 受体阻滞作用,无内在拟交感活性。本品阻滞突触后膜(1受体,从而扩张血管、降低外周血管阻力;阻滞(受体,抑制肾脏分泌肾素,阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统,产生降压作用。卡维地洛降压迅速,可长时间维持降压作用。对左室射血分数、心功能、肾功能、肾血流灌注、外周血流量、血浆电解质和血脂水平没有影响,不影响心率或使其稍微减慢,极少产生水钠潴留。
【药物相互作用】 1.CYP2D6抑制剂无卡维地洛与CYP2D6抑制剂(如奎尼丁、氟西汀、帕罗西汀)相互作用的研究,但预计该类药物将提高卡维地洛右旋体的浓度。回顾性分析表明,2D6代谢不良者在加量期眩晕的发生率高,推测可能是由于浓度增高的具有α阻滞活性的右旋体的血管扩张作用。
2.耗竭儿茶酚胺的药物卡维地洛与可耗竭儿茶酚胺药物(如利血平、单氨氧化酶抑制剂)同时服用,必须密切观察患者的低血压和/或严重心动过缓症状,。
3.地高辛卡维地洛和地高辛同时服用,可增加血地高辛浓度15%。
4.可乐定与卡维地洛同时服用,可能增强降低血压和减慢心率的作用。在停用可乐定前几天应先停用卡维地洛,然后可乐定逐渐减量至停药。
5.环胞素增加环胞素的血谷浓度,环胞素需要减量以维持在治疗浓度之内。建议开始卡维地洛的治疗后密切监测环胞素浓度,适当调整环胞素剂量。
6.肝代谢诱导剂和抑制剂雷米封减少70%的卡维地洛血浆浓度。西米替丁使卡维地洛的AUC增加30%,但Cmax无变化。
7.钙拮抗剂有报道与地尔硫卓合用发生传导障碍。建议与其它β受体阻滞剂一样,与维拉帕米或地尔硫卓类钙拮抗剂合用时,需监测心电图和血压。
8.胰岛素或口服降糖药具有β受体阻滞活性的药物可能增强胰岛素或口服降糖药降低血糖的作用,因此需监测血糖。
【不良反应】 1.高血压:发生率≥1%,不考虑因果关系的不良事件:乏力,心动过缓,体位性低血压,体位依赖性水肿,下肢水肿,眩晕,失眠,嗜睡,腹痛,腹泻,血小板减少,高脂血症,背痛,病毒感染,鼻炎,咽炎,呼吸困难,泌尿道感染。发生率0.1%,
2.心功能不全:发生率2%,不考虑因果关系的不良事件:多汗,乏力,胸痛,疼痛,水肿,发热,下肢水肿,心动过缓,低血压,晕厥,房室传导阻滞,心绞痛恶化,眩晕,头痛,腹泻,恶心,腹痛,呕吐,血小板减少,体重增加,痛风,尿素氮增加,高脂血症,脱水,高血容量,背痛,关节痛,肌痛,上呼吸道感染,感染,鼻窦炎,气管炎,咽炎,泌尿道感染,血尿,视觉异常。发生率1%,
【禁忌症】 1.NYHA分级IV级失代偿性心功能不全,需要静脉使用正性肌力药物患者;
2.气管痉挛(2例报道持续性哮喘患者服用单剂卡维地洛死亡)或相关的气管痉挛状态;
3.二度或三度房室传导阻滞;.
4.病态窦房结综合症;
5.心源性休克;
6.严重心动过缓。
7.临床严重肝功能不全患者。
8.对本品过敏者禁用。
9.糖尿病酮症酸中毒、代谢性酸中毒。