甲磺酸伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶,能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外,甲磺酸伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF),c-Kit受体的酪氨酸激酶,从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。
印度格列卫_印度格列卫 -简介
印度格列卫生产厂家:印度NatCo制药公司
实名为:veenat,
通用名:甲磺酸伊马替尼 (印度natco公司生产的叫veenat。俗称:印度格列卫)
英文名称:Imatinib Mesylate Capsules ,
汉语拼音:Jiahuangsuan Yimatini Jiaonang, 是用于治疗慢性粒细胞白血病和胃肠道间质肿瘤的一线用药。
规格:100毫克/粒,120粒/瓶。
因veenat为印度natco制药公司生产的,目前只有在印度受到政府认可并可以合法生产。在中国没有得到药监局批准,所以在中国为非法药品,本百科仅作注释作用。 以下介绍为格列卫的介绍,并非veenat的介绍,印度格列卫为不知情用户的俗称。
印度格列卫_印度格列卫 -性状
甲磺酸伊马替尼的化学名称为4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐,分子式为C29H31N7O・CH4SO3,分子量为589.7。 本品胶囊内容物为白色至类白色粉末。
印度格列卫_印度格列卫 -功能主治
慢性粒细胞白血病、胃肠道间质肿瘤 甲磺酸伊马替尼是全球第一个获得批准的肿瘤发生相关信号传导抑制剂。
印度格列卫_印度格列卫 -用法用量
开始剂量:对慢性粒细胞白血病急变期和加速期患者,甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600 mg/日 ;对干扰素治疗失败的慢性期患者,以及不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患者,推荐剂量为400 mg/日,均为每日1次口服,宜在进餐时服药,并饮一大杯水,只要有效,就应持续服用。
如果血象许可,没有严重药物不良反应,在下列情况下剂量可考虑从400 mg/日增加到600 mg/日,或从600 mg/日增加到800 mg/日(400 mg,分2次服用):疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应,已取得的血液学反应重新消失。
下列情况中必须调整剂量:如治疗过程中出现严重非血液学不良反应(如严重水潴留),宜停药,直到不良反应消失,随后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。
严重肝脏毒副作用时剂量的调整:如胆红质升高超过正常范围上限3倍或转氨酶升高超过正常范围上限5倍,宜停药,直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。
中性粒细胞减少或血小板减少时剂量的调整:加速期或急变期 :如果出现严重中性粒细胞和血小板减少(中性粒细胞小于0.5×109/L和/或血小板小于10×109/L,建议剂量减少到400 mg/日。如果血细胞持续减少2周,则进一步减少剂量到300 mg/日,如血细胞持续减少4周,宜停药,直到中性粒细胞≥1.0×109/L和血小板≥20×109/L。再用时剂量为300 mg/日。
α-干扰素治疗失败后慢性期患者:当中性粒细胞小于1.0×109/L和/或血小板小于50×109/L时宜停药,仅在中性粒细胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时再恢复用药,剂量为400 mg/日,如中性粒细胞或血小板重新减少到上述数值时,再恢复用药时剂量减至300 mg/日。
儿童和青少年:尚无18岁以下患者使用甲磺酸伊马替尼治疗的安全性和有效性临床资料。
肝功能衰竭患者的剂量:有肝功能损害者甲磺酸伊马替尼的血浆浓度可以升高,因此这些患者用本药时要谨慎,目前尚无肝功能损害患者使用甲磺酸伊马替尼的临床资料,无法提出剂量调整的建议。
肾功能衰竭和老年患者的剂量:已知肌酐清除率可随年龄老化而降低,而年龄对甲磺酸伊马替尼的药代动力学无明显影响,由于尚未在肾功能损害患者中进行过临床试验,故无法提出剂量调整的建议。