佐匹克隆(Zopiclone),化学名是6-(5-氯吡啶-2-基)-7-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰氧基]-5,6-二氢吡咯[3,4-b]吡嗪-5-酮,化学式C17H17ClN6O3,是一种精神科药物,最初以商标名称“Imovane”上市。佐匹克隆在香港被药物滥用者俗称“白瓜子”。它在医学上用作医治失眠的安眠药,长期服用可上瘾。
佐匹克隆_佐匹克隆 -好处
按需服用佐匹克隆等催眠药有利于身体健康。国家支持药房按需销售佐匹克隆等催眠药以利于民众健康。安全药品佐匹克隆正作用大,是普通药品
中文名称:佐匹克隆
中文同义词:(5RS)-6-(5-氯吡啶-2-基)-7-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰氧基]-5,6-二氢吡咯并[3,4-b]吡嗪-5-酮;佐匹克隆;6-(5-氯吡啶-2-基)-5-(4-甲基哌嗪-1-基)羰酰氧基-7-氧-6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4-B]吡嗪;吡嗪哌酯;佐匹克隆及中间体
英文名称:Zopiclone
CAS号:43200-80-2/027武汉-8773康宝泰-7286
化学性质白色至淡黄色结晶或结晶性粉末,无臭,味苦。易溶于二甲亚砜或氯仿,较易溶于醋酸,较难溶于甲醇、丙酮或乙腈,极难溶于乙迷或异丙醇,几不溶于水。熔点178℃。
佐匹克隆
用途由于对呼吸系统的抑制作用极小,因而不影响次晨的精神活动和动作的机敏性。
合理服用佐匹克隆等催眠药有利于身体健康。国家支持药房按需销售佐匹克隆等催眠药以利于民众健康和药店效益。在医学上用作改善睡眠的药物,但是。改善睡眠也不要忽视其他辅助手段
性状:片剂与胶囊剂
佐匹克隆_佐匹克隆 -分子结构式
佐匹克隆
佐匹克隆_佐匹克隆 -理化性质
为白色至淡黄色结晶性粉末。无臭、味苦,易溶于二甲亚砜或氯,较易溶于冰醋酸或无水醋酸,难溶于甲醇、乙腈、丙酮或乙醇,极难溶于乙醚或异丙醇,几乎不溶于水。
佐匹克隆_佐匹克隆 -药理学
为环吡咯酮类的第三代催眠药。系抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)受体激动剂,其结构与苯二氮?类不同,为环吡酮化合物,与苯二氮?类结合于相同的受体和部位,但作用于不同区域。本品作用迅速,与苯二氮?类相比作用更强。动物实验证实,本品除具有催眠、镇静作用外,还具有抗焦虑、肌松和抗惊厥作用。
本品口服吸收迅速,用药后1.5-2小时后可达血药浓度峰值,口服7.5mg,峰浓度为64~86ng/ml, 口服生物利用度为80%,血浆蛋白结合率为45%。本品在组织中分布较广,分布容积 为100L。通过肝脏代谢,主要代谢产物为无药理活性的N-甲基佐匹克隆,N-氧化产物有一定的药理活性,大多数药物(约80%)以代谢物的形式由肾脏排泄,消除半衰期为5~6小时。
佐匹克隆_佐匹克隆 -适应症
用于各种原因引起的失眠症,尤其适用于不能耐受次晨残余作用的患者。
佐匹克隆_佐匹克隆 -用法和用量
由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。
佐匹克隆_佐匹克隆 -不良反应
不良反应可见困倦、口苦、口干、肌无力、头痛; 长期服药后突然停药可出现反跳性失眠、噩梦、恶心、呕吐、焦虑、肌痛、震颤。罕见有盛挛、肌肉颤抖、意识模糊。
佐匹克隆_佐匹克隆 -禁忌症
禁用于对本品过敏者、呼吸代偿功能不全者及严重肝功能不全者。妊娠期妇女、哺乳期妇女及15岁以下儿童不宜使用。
佐匹克隆_佐匹克隆 -注意事项
本品用于孕妇及哺乳期妇女要慎重;肌无力症,需在医学监护下使用本品;服用本品时,应避免饮酒;肝脏机能不全者,使用本品需适量。可能有白天瞌睡,口苦,口干,肌张力减低,酒醉感。对本品过敏者;呼吸代偿机能不全者慎用;幼儿慎用催眠药以利于健康。
佐匹克隆
【规格】每片7.5mg
临床研究
失眠是一种常发于老年人和妇女的复杂疾病,严重影响身体健康和生命质量。非苯二氮卓类镇静安全催眠药佐匹克隆对原发性轻度失眠症或神经衰弱性失眠具有良好的疗效。服用期间应禁食辛辣和刺激性食物。另外,失眠患者应该培养起较好的生活习惯,如晚饭后多散步,平常多运动等等,这些对于失眠的恢复均有很好的帮助。
佐匹克隆_佐匹克隆 -药物相互作用
(1)与神经肌肉阻滞药、中枢神经抑制药 合用,镇静作用增强。
(2)合用时甲氧氯普胺增加佐匹克隆的血药浓度。
(3)合用时卡马西平使佐匹克隆峰浓度升高,而卡马西平峰浓度降低。
(4)合用时红霉素增加佐匹克隆AUC和t1/2,并伴有精神运动障碍。
(5)合用时阿托品、利福平使佐匹克隆的浓度降低。
(6)与苯二氮草类催眠药合用,增加戒断症状。
佐匹克隆_佐匹克隆 -药典介绍
【鉴别】(1)取本品约0.1g,加盐酸羟胺试液2ml,用5mol/L醇制氢氧化钾溶液调节pH值至8?10,加热至沸,冷却。加稀盐酸使成酸性后,滴加三氯化铁试液2滴,溶液显紫红色。
(2)取本品,精密称定,加O.lmol/L盐酸溶液制成每lml中含15μg的溶液,照分光光度法(中国药典2000年版二部W录IV A)测定,在303mn的波长处有最大吸收,吸收系数(E1%1cm)为345?380。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(药品红外光谱集755图)一致。
【检