爱华网缬沙坦，即丙戊沙坦，可用于各种类型高血压，并对心脑肾有较好的保护作用。心肌梗塞、心力衰竭、蛋白尿、糖尿病等高血压病人可做为常规使用，可与利尿剂（如氢氯噻嗪）联合使用。
缬沙坦_缬沙坦 -化学名称
N-戊酰基-N-[[2'-(1H-四氮唑-5-基)[1,1'-联苯]-4-基]甲基]-L-缬氨酸
缬沙坦_缬沙坦 -分子结构式
分子结构
缬沙坦_缬沙坦 -分子式
C24H29N5O3
缬沙坦_缬沙坦 -分子量
435
缬沙坦_缬沙坦 -理化性质
本品为白色结晶或白色、类白色粉末；有吸湿性。在乙醇中极易溶解，在甲醇中易溶，在乙酸乙酯中略溶，在水中几乎不溶。
缬沙坦_缬沙坦 -药理学
缬沙坦属于非肽类、口服有效的血管紧张素Ⅱ（AT）受体拮抗剂。它对Ⅰ型受体（AT1）有高度选择性，可竞争性地拮抗而无任何激动作用。它还可抑制AT1受体所介导的肾上腺球细胞释放醛固醇，但对钾所致的释放，缬沙坦没有抑制作用，这也说明缬沙坦对AT1受体的选择性作用。经各种类型的高血压动物模型的体内试验均表明缬沙坦具有良好的降压作用，对心收缩功能及心率无明显影响。对血压正常的动物则不产生降压作用。口服后吸收迅速，生物利用度为23%。与血浆蛋白结合率为94%～97%。约有70%自粪排出，30%自肾排泄，均呈原形。t1/2β约为9小时。与食物同时服用并不影响其疗效。高血压病患者一次服用后2小时血压开始下降，4～6小时后达最大降压效应。降压作用可持续24小时。连续用药后2～4周血压下降达最大效应。可与氢氯噻嗪合用，降压作用可以增强。
缬沙坦_缬沙坦 -适应症
用于治疗高血压。
缬沙坦_缬沙坦 -用法和用量
由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。
缬沙坦_缬沙坦 -不良反应
有头痛、头晕、咳嗽、腹泻、恶心、腹痛、乏力等。也可发生中性粒细胞减少症。偶有肝功能指标升高。
缬沙坦_缬沙坦 -注意事项
钠和血容量不足、肾动脉狭窄及肝、肾功能不全的患者慎用。
缬沙坦_缬沙坦 -制剂
胶囊：80mg
缬沙坦_缬沙坦 -药典介绍
【鉴别】（1)取本品，加甲醇溶解并稀释制成每lml中约含15μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（附录ⅣA)测定，在250nm的波长处有最大吸收。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1227图）一致。【检查】酸度取本品0.10g，加水25ml，充分振摇10分钟，滤过，取续滤瓶，依法测定（附录VIH)，pH值应为3.0～4.5。对映异构体取本品，加流动相溶解并稀释制成每lml中约含60μg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相定量稀释成每lml中约含0.6μg的溶液，作为对照溶液；另取缬沙坦对照品和缬沙坦对映异构体对照品，加流动相溶解并稀释制成每lml中约含缬沙坦60μg、缬沙坦对映异构体0.6μg的混合溶液。照高效液相色谱法（附录VD)测定，用a-酸性糖蛋白柱（AGP，100mmX4.0mm，5pm适用）；以磷酸盐缓冲液（取磷酸氢二钠2.51g和磷酸二氢钾1.91g，加水溶解并稀释至1000ml，用磷酸或氢氧化钠试液调节pH值为7.0)-异丙醇（98：2)为流动相；检测波长为227nm；流速为每分钟0.8ml。取混合溶液20μl，注入液相色谱仪，缬沙坦峰与缬沙坦对映异构体峰的分离度应符合要求。取对照溶液20μl,注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谙记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有与缬沙坦对构体保留时间一致的色谱峰，其面积不得大于对照溶主峰面积（1.0%)。有关物质取本品适量，加流动相溶解并稀释制成，lml中约含0.5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量用流动相定量稀释成每lml中约含0.5μg的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法（附录VD)试验，用十八烷基硅键合硅胶为填充剂；以乙腈-水-冰醋酸（500：500：1)为流动相；检测波长为225nm。理论板数按缬沙坦峰计箅不低于4000，缬沙坦峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。精密量取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%，再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，相对保留时间为0.7的杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2倍(0.2%)，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（0.1%)，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（0.3%)。残留溶剂三氯甲烷、正己烷、二氯甲烷、甲苯、二甲苯、甲醇、环己烷与乙酸乙酯取本品适量，精密称定，用二甲基乙酰胺溶解并稀释制成每lml中约含0.2g的溶液，作为供试品溶液；另取三氯甲烷、正己烷、二氯甲烷、甲苯、二甲苯、甲醇、环己烷、乙酸乙酯适量，精密称定，用二甲基乙酰胺定量稀释制成每lml中约含三氯甲烷12μg、正己烷58μg、二氯甲烷0.12mg、甲苯0.17mg、二甲苯0.43mg、甲醇0.6mg、环己烷0.77mg,乙酸乙酯1.Omg的混合溶液，作为对照品溶液。精密量取供试品溶液和对照品溶液各5ml，分别置20ml顶空瓶中，密封。照残留溶剂测定法（附录ⅧP第二法）试验，以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液；起始温度为40℃，维持2分钟，以每分钟4℃的速率升温至100℃，再以每分钟30℃的速率升温至200℃，维持2分钟；进样口温度为200℃；检测器温度为250℃；顶空瓶平衡温度为85℃，平衡时间为40分钟。取对照品溶液顶空进样，各成分峰之间的分离度均应符合要求。再取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，均应符合规定。干燥失重取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过1.5%(附录ⅧL)。炽灼残渣取本品l.Og，依法检
