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本品无特异性拮抗剂,应用本品超过2g/日可能引起致命的肝毒性。药物过量时主要是对症疗法和补液等支持疗法。本品对弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等革兰阴性菌抗菌作用良好,对铜绿假单胞菌无抗菌活性。多年来由于四环素类的广泛应用,临床常见病原菌包括葡萄球菌等革兰阳性菌及肠杆菌属等革兰阴性杆菌对四环素耐药现象严重。本品可透过胎盘屏障进入胎儿体内,沉积在牙齿和骨的钙质区内,引起胎儿牙齿变色,牙釉质再生不良及抑制胎儿骨骼生长,该类药物在动物中有致畸胎作用。

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盐酸四环素

Tetracycline Hydrochloride

〖药物名称〗: 盐酸四环素

〖别名〗:

〖英 文 名〗: Tetracycline

〖CAS〗64-75-5

〖药品说明〗: 片剂、胶囊0.25g;粉针剂0.125、0.25g,0.5g。

〖功用主治〗:

本品为广谱抑菌剂,高浓度时具杀菌作用。除了常见的革兰阳性菌、革兰阴性菌以及厌氧菌外,多数立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体对本品敏感。本品对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌,但肠球菌属对其耐药。

其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属等对本品敏感。本品对淋病奈瑟菌具一定 抗菌活性,但耐青霉素的淋球菌对四环素也耐药。本品对弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等革兰阴性菌抗菌作用良好,对铜绿假单胞菌无抗菌活性。

本品对部分厌氧菌属细菌具一定抗菌作用,但远不如甲硝唑、克林霉素和氯霉素,因此临床上并不选用。多年来由于四环素类的广泛应用,临床常见病原菌包括葡萄球菌等革兰阳性菌及肠杆菌属等革兰阴性杆菌对四环素耐药现象严重。

并且,同类品种之间存在交叉耐药。本品作用机制在于药物能特异性地与细菌核糖体30S亚基的A位置结合,阻止氨基酰-tRNA在该位上的联结,从而抑制肽连的增长和影响细菌蛋白质的合成。

首选用于治疗衣原体感染、立克次体病、支原体肺炎、回归热等非细菌性感染,也用于布鲁菌病、霍乱、兔热病、鼠咬热、炭疽、破伤风、鼠疫、放线菌病、气性坏疽和敏感细菌引起的呼吸系统、胆管、尿路感染及皮肤软组织感染等的治疗。

〖用法用量〗: 口服成人1g~2g/日,4次/日。儿童(8岁以上)每日25mg~50mg/kg,4次/日。静脉滴注成人1g~1.5g/日,2次/日;儿童每日15mg~30mg/kg,2次/日。用注射用水或生理盐水溶解后,再以生理盐水或葡萄糖注射液50ml稀释至10mg/ml后注入。静滴,1日1g,溶于1000ml输液中(1mg/ml)滴入。

[药物过量]应用本品超过2g/日可能引起致命的肝毒性。本品无特异性拮抗剂,药物过量时主要是对症疗法和补液等支持疗法。

〖注意要点〗:

妊娠D类。孕妇、哺乳期妇女、儿童、对四环素类药物过敏者禁用。宜空腹服用,但对食管有刺激,可用大量水送服并保持直立体位至少2分钟。肝肾功能损害患者禁用。

1.交叉过敏反应对一种四环素类药物呈过敏者可对其他四环素类药物呈现过敏。

2.对诊断的干扰

(1)测定尿邻苯二酚胺(Hingerty法)浓度时,由于四环素对荧光的干扰,可使测定结果偏高。

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(2)本品可使碱性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶(AST、ALT)的测定值升高。

3.长期用药期间应定期随访检查血常规以肾功能。

4.下列情况存在时须慎用或避免应用

(1)由于本品可致肝损害,因此原有肝病者不宜用此类药物。

(2)由于本品可加重氮质血症,已有肾功能损害不宜应用此类药物,如确有指征应用时须慎重考虑,并调整剂量。

5.治疗性病时,如怀疑同时合并螺旋体感染,用药前须行暗视野显微镜检查及血清学检查,后者每月1次,至少4次。

6.由于较长时间静脉给药有发生血栓性静脉炎的可能,故应在病情许可时尽早改为口服给药。

[孕妇及哺乳期妇女用药]

本品可透过胎盘屏障进入胎儿体内,沉积在牙齿和骨的钙质区内,引起胎儿牙齿变色,牙釉质再生不良及抑制胎儿骨骼生长,该类药物在动物中有致畸胎作用。妊娠期间患者对四环素的肝毒性反应尤为敏感,因此妊娠期妇女应避免使用此类药物。如确有指征应用本品时每日静滴剂量以1g为宜,不应超过1g,其血药浓度应保持在15mg/L以下。

本品可自乳汁分泌,乳汁中浓度较高,对乳儿有潜在的发生严重不良反应的可能,哺乳期妇女应用时应暂停授乳。

[儿童用药]

四环素可在任何骨组织中形成稳定的钙化合物,导致恒齿黄染、牙釉质发育不良和骨生长抑制,故8岁以下小儿不宜用本品。

[老年患者用药]

老年患者常伴有肾功能减退,因此需调整剂量。应用本品,易引起肝毒性,故老年患者需慎用。

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