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咪喹莫特,属于咪唑喹啉类化合物。分子式为C14H16N4。是一个小分子免疫调节剂,用于治疗外生殖器、肛周疣等。本品不具有直接抗病毒活性,也不引起直接的、非特异的细胞溶解破坏作用。致突试验表明:没有一个遗传毒理学试验发现咪喹莫特有诱变活性。用大鼠所做的生殖毒性试验结果显示,不影响生殖。在哺乳期间动物的存活和生长都是正常的。不影响子代交配。在大鼠或家兔的致畸研究中,没有发现咪喹莫特有致畸作用。研究表明,局部应用5%咪喹莫特乳剂,通过皮肤全身吸收很少。

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本品为乳剂型基质的白色乳膏。包装铝箔包装袋装。低于25℃保存,避免冷冻,有效期一年。

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咪喹莫特大鼠和小鼠皮肤给药,每周3次,连给4个月。大鼠0.5和2.5mg/kg可见体重下降,脾重量增加。局部皮肤刺激(严重红斑、轻到中度水肿、脱皮、结痂)比在人身上观察到的严重。组织病理学检查可见上皮溃疡和角化过度等上皮炎症,没有观察到无副反应的剂量。小鼠皮肤给药4个月未见上述变化。小鼠0.4mg/kg(大约临床人用剂量的2倍)是安全剂量。

咪喹莫特能够在用药局部诱生多种细胞因子及相关产物,从而产生免疫调节和间接抗病毒作用。咪喹莫特在体内、外均能有效地诱生包括α-干扰素(IFN-α)和α

  

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