爱华网安特尔?（十一酸睾酮胶丸），处方药，是外源性的雄激素药物制剂，是在常温下可保存三年的口服天然睾酮。睾酮是男性睾丸分泌的雄激素，是决定男性特征的最重要物质，一旦分泌低于正常水平就会对男性的心理和生理造成影响。研究表明，男性步入40岁以后，体内的睾酮水平逐步下降，引发上述一系列表征，医学上称之为迟发性性腺功能减退症（LOH），据统计，目前中国近四成的40岁以上男性都患有LOH。 睾酮补充治疗是针对这一疾病安全有效的治疗手段，它是通过使用外源性的雄激素药物制剂安特尔?补充治疗，缓解由于部分睾酮缺乏而导致的生理变化及临床症状。目前，安特尔?已被国际男科学会（ISA）、国际老年男性研究会（ISSAM）、欧洲泌尿外科学会（EAU）、欧洲泌尿外科学院（EAA）和美国男科学会（ASA）联合推荐，用为男性迟发性性腺功能减退症（LOH）的治疗。
安特尔_安特尔 -药品信息
基本信息
【商品名】安特尔
【通用名】十一酸睾酮胶丸
【汉语拼音】Shiyisuangaotong Jiaowan
【英文商品名称】：Andriol Testocaps
【主要成分】本品主要成分为十一酸睾酮胶丸
【规格】40 mg
【剂型】胶丸/软胶囊
【单位】粒
【包装】聚乙烯铝箔 10 粒每板，2 板/盒；3 板/盒；6 板/盒；12 板/盒
【贮藏】
30℃以下储藏，请勿冷藏或冷冻。
避光保存于铝箔板包装中。
【有效期】36个月
【执行标准】进口药品注册标准 JX20060228
【批准文号】进口药品注册证号：H20091047
【生产企业】Catalent France Beinheim S. A. (法国)
【化学名】17β-羟基雄甾-4-烯-3 酮十一烷酸酯
【分子式】CHO
【分子量】456
【性状】本品为椭圆形光滑透明的橙色胶丸，内容物为黄色油状液体。
【化学结构式】
安特尔
适应症
男性：原发性或继发性性腺功能低下的睾酮补充疗法，例如：
睾丸切除后；
无睾症；
垂体功能低下；
内分泌性阳萎；
由于精子生成障碍所引起的不育症；
男性更年期症状，例如：性欲减退，脑力体力下降等。
女性：男性性别转换：
使女性男性化
用法用量
一般情况下，剂量应根据每个病人对药物治疗反应情况进行适当调整或遵医嘱。通常起始剂量每天120-160mg(以十一酸睾酮计，即3-4 粒)连续服用2-3 周，然后服用维持剂量，每天40-120mg（以十一酸睾酮计，即1-3 粒）。
本品应在用餐时服用，如有需要可用少量水吞服，必须将整个胶丸吞服，不可咬嚼。可将每天的剂量分成两个等份，早晨服一份，晚间服一份。如果胶丸个数不能均分为两等份，则早晨服用胶丸个数较多的一份。
不良反应
雄激素治疗可能引起的不良反应如下：
系统、器官分类MedDRA 术语良性肿瘤、恶性肿瘤和非定性肿瘤（包括囊肿和息肉）良性前列腺增生、前列腺癌1血液和淋巴系统疾患红细胞增多症代谢和营养紊乱液体和盐潴留精神紊乱抑郁、紧张感、情绪困扰、性欲增强、性欲减退胃肠道紊乱恶心、腹泻2、腹部不适2、腹痛2肝胆病症淤胆型黄疸3皮肤和皮下组织疾患瘙痒肌（与）骨骼及结缔组织疾患肌痛、骨骺早闭4血管疾患高血压肾和泌尿疾患泌尿疾病生殖系统和乳腺疾患男子乳房女性化、少精、无精子、阴茎持续勃起症、勃起频率增加4、加速性成熟4、阴茎增大4体检肝功能异常、血清前列腺特异性抗原（PSA）升高、血红蛋白升高、红细胞压积升高、血脂异常临床未被诊断出的前列腺癌的进展
在许多使用本品的患者中有报道
极罕见
青春期前男孩
如果出现上述不良反应，应该停止治疗直到症状消失后再从低剂量开始恢复治疗。
禁忌
已确诊或怀疑为前列腺癌或乳腺癌的男性；
对本品种的任何成分过敏者；
怀孕妇女
注意事项
青春期前男孩应慎用雄激素以避免骺骨早闭及性早熟
患者如患有隐性或显性心脏衰竭、肾功能不全、高血压、癫痫、偏头痛（或有上述病史）应定期做检查，因为雄激素可能偶尔会诱发液体潴留。
建议长期治疗患者进行肝功能检查。
肝功能损伤患者慎用。
良性前列腺增生的男性患者中，与前列腺病症相关的主诉可能增加。
骨转移患者的高血钙和高尿钙症状可能会加重。建议这类患者定期监测血清浓度。
所有患者在开始使用本品治疗之前均应进行详细的体检以排除患前列腺癌的可能。由于睾酮可能促进亚临床前列腺癌的生长，因此在治疗过程中必须每年按照医生建议的方案检查前列腺（直肠指检和PSA 评估），老年患者和高危人群（有临床因素或家族遗传因素的患者）应每年检查两次。
曾有报道指出对于一些男性患者特别是存在肥胖症或慢性肺病等危险因素的人群，使用睾酮酯可能引发睡眠呼吸暂停。
如发生与雄激素相关的不良反应，应立即停药。待症状消失后，再服用较低剂量。
运动员注意：安特尔所含有的成分有可能使兴奋剂测试呈阳性。
到目前为止，尚未发现本品对驾驶和操作机器能力有影响。
请置于儿童拿不到的地方。
过期请勿使用。
本品含有日落黄，可能引起过敏反应。
妊娠及哺乳期
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠妇女禁用本品。曾经有报道孕妇服用过睾酮，结果显示睾酮对胎儿有害（生殖器异常、假两性畸形）。动物研究表明存在生殖毒性。
尚不清楚睾酮会以何种程度通过乳汁排泄。鉴于缺少数据，哺乳期妇女不得使用本品。
【儿童用药】
尚缺乏本品儿童用药的安全性研究资料。
【老年患者用药】
尚缺乏本品老年患者用药的安全性研究资料。
药物毒理
药效学特性
睾酮是男性性器官和第二性征（刺激毛发生长、变声和产生性欲）生长和发育必不可少的重要内源性激素。性腺功能减退男性口服本品后，可使血循环中达到生理量的睾酮水平。此外，还可导致双氢睾酮和雌二醇的血浆浓度呈有临床意义的增加，以及SHBG（性激素结合球蛋白）血浆水平降低。原发性性腺功能低下（促性腺激素分泌过多）男子使用本品治疗，可以使促性腺激素水平恢复正常。
男子性腺功能低下表现为血清睾酮浓度低。男子性腺功能低下的症状包括：阳萎、性动力下降、疲劳、缺乏活力、抑郁、第二性征减退。
雄激素对蛋白合成代谢、骨骼肌发育和脂肪在机体的分布具有普遍意义的影响。此外，还会导致体液和盐潴留。雄激素对青春期速长和线性生长的终结也起到作用。
雄激素可增加促红细胞生成素的产生，从而刺激血红细胞的生成。
另外，睾酮在外周转化成雌二醇并与某些靶器官中靶细胞核的雌二醇受体结合后，使其在这一靶器官的作用增强。这一过程可发生在垂体腺、脂肪组织、脑、骨和睾丸间质细胞。
外源性雄激素对内源性睾酮释放的抑制作用呈剂量依赖性。高剂量的外源性雄激素会抑制精子的产生。
临床前研究，包括安全药理学、重复给药毒性、遗传毒性、致癌性研究和生殖毒性研究所得数据未表明本品对人体有危害。
药代动力学
与睾酮不同，十一酸睾酮口服后具有活性是因为其一部分与乳糜微粒结合，被吸收并释放进入体循环淋巴液。在药物吸收过程中，少量十一酸睾酮代谢为同样具有活性的5α- 十一酸双氢睾酮。 吸收后，残留的药物成分在肠壁和肝脏内代谢成无活性的生物转化产物。吸收进入淋巴液的酯类物质经水解，在外周循环中转化成雌二醇。之后，这些游离类固醇向靶器官发挥雄激素活性。在稳态条件下，单次给予本品80-160mg， 4－5 小时后血浆睾酮水平达到峰值，约为40nmol/l。血浆睾酮水平可在服药后维持8-12 小时。消除过程与天然睾酮相同，都是通过葡萄糖醛酸反应完成的。终产物主要经肾脏排泄，少部分经粪便排出。
安特尔_安特尔 -研发历程
尽管睾酮口服后能够被很好吸收，但是会在首次经过肝脏时被快速代谢，使吸收总量98% 的睾酮失活。因此，通过口服给予睾酮结晶并不能提高血浆睾酮水平，也不能维持生理水平的睾酮浓度，这类制剂也就不适合用于口服给药。为了解决这一问题，多种方法曾经被研究和尝试过，包括注射和经皮制剂，以及高端的口服给药系统，用以规避通过肝脏的首过代谢。
早期的口服给药制剂
早期，人们通过利用甲睾酮和氟氢甲睾酮来研发合适的口服制剂，这两种物质的药代动力学特性都比较理想，但不幸的是，在活体内的代谢产物会导致肝脏毒性风险的明显增加。最终，人们放弃了对甲睾酮和氟氢甲睾酮的尝试。甲二氢睾酮，一种由双氢睾酮衍生出的口服制剂，同样具有理想的药代动力学特性，却仅能显示出双氢睾酮介导的活性，而不能显示出睾酮介导的活性，因此也被人们放弃。因此，甲二氢睾酮并不能刺激性欲和性激动，不能增加骨矿物质密度，也几乎对LH和FSH的分泌没有任何影响（换句话说，甲二氢睾酮并不能发挥完整的雄激素效应）。
肌肉及皮下注射给药
克服了睾酮结晶口服给药问题的途径包括睾酮酯肌肉注射制剂（100
