爱华网葛根素存在于豆科植物野葛的根中。为无色结晶；熔点203～205℃；在水和有机溶剂中溶解度都不大，加热可溶于水、甲醇、乙醇，但不溶于乙醇乙酯、氯仿、苯；不被酶解，也不易被稀酸水解，只有用缓和的氧化反应。中医常用葛根为祛风解表药，主要用于表疟发热无汗、头痛项强和斑疹不透等症。
葛根素_葛根素 -基本简介
葛根素是由葛根提取制成，主要剂型有片剂、注射剂等，主要化学成份为黄酮类化合物葛根黄酮，具有提高免疫，增强心肌收缩力，保护心肌细胞，降低血压，抗血小板聚集等作用。本品为处方药，请遵医嘱。
葛根素_葛根素 -化学信息
基本信息
葛根素
中文名称：葛根素(HPLC),98%
中文别名：葛根黄酮，8-β-D-葡萄吡喃糖-4',7-二羟基异黄酮
英文名称：Puerarin
英文别名：7,4'-Dihydroxy-8-C-glucosylisoflavone; 8-beta-D-Glucopyranosyl-7-hydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)-4H-1-benzopyran-4-one; Daidzein-8-C-glucoside; 4H-1-Benzopyran-4-one, 8-beta-D-glucopyranosyl-7-hydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)-
(9CI); Puerarine; 8-glucosyldaidzein; 7-hydroxy-3-[4-hydroxyphenyl]-1-benzopyran-4-one 8-[beta-D-glucopyranoside; 7,4'-Dihydroxy-8-C-Glucosylisoflavone; 8-(Beta-D-Glucopyranosyl-7-Hydroxy-3-(4-Hydroxyphenyl)-4h-1-Benzopyran-4-One; 4',7-Dihydroxy-8-C-Glucosylisoflavone; purerarin; 7-Hydroxy-3-(4-Hydroxyphenyl)-8-[(2s,3s,4r,5r,6r)-3,4,5-Trihydroxy-6-(Hydroxymethyl)Oxan-2-Yl]Chromen-4-One; Kudzu Extract; 1-n-Dodecylazacycloneptan-2-one Nizatidine; (1S)-1,5-anhydro-1-[7-hydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)-4-oxo-4H-chromen-8-yl]-D-glucitol; 1,5-anhydro-1-[7-hydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)-4-oxo-4H-chromen-8-yl]hexitol; (1xi)-1,5-anhydro-1-[7-hydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)-4-oxo-4H-chromen-8-yl]-D-glucitol纯度：98%
CAS号：3681-99-0
分子式：C21H20O9
分子量：416.38
规 格: 10% 20% 30% 40% 50%，60% 80% 98% 99%
化学名：7-hydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)-8-(3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxy
methyl)-tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-4H-chromen-4-one
理化性质：黄色结晶，溶于水、甲醇、乙醇、吡啶，易溶于热水，难溶于苯、氯仿、乙醚等，与醋酸镁反应显黄色，与醋酸铅反应呈黄色沉淀。
Mp: 187
纯度：98%
来 源: 为豆科植物葛 Pueraria lobata（Willd．）Ohwi 根，野葛P. thunbergiana Benth．根。
检测方式：HPLC
性状：细粉
性状描述
高含量为白色针状结晶粉末，属于黄酮类。
物理说明
熔点187-189°C。低含量的为棕色粉末，高含量为白色针状结晶粉末, mp 187℃。甲醇中溶解,乙醇中略溶,水中微溶,氯仿或乙醚中不溶。如果是针剂基本为要求99.5%以上的含量，而且有要求相关物质。
药理作用
具有提高免疫，增强心肌收缩力，保护心肌细胞，降低血压，具有抗血小板聚集等作用。
危险说明
葛根素
危险品标志:F,C
危险类别码:11-34
安全说明:22-24/25-45-36/37/39-26-16
【化 学 名】 8-beta-D-葡萄吡喃糖-4',7-二羟基异黄酮;4,7－二羟基－8β－D葡萄糖基异黄酮
葛根素_葛根素 -药理药效
1.含有皂苷类化合物，对肝组织免疫损害具有保护作用。
2.可有效逆转化学诱导的肝纤维化。
3.增强心肌收缩力，保护心肌细胞作用。
4.能扩张血管、降低血压、改善微循环。
5.保护红细胞的变形能力，增强造血系统功能。
6.具有抗血小板聚集，增加纤溶活性，降低血粘度作用。
7.对肾炎、肾病肾衰模型均有保护作用。
8.对非特异性免疫、体液免疫、细胞免疫有明显的调节作用。
9.可促进正常人和肿瘤病人的淋巴细胞转化率，增强自然素作用。
10.对干扰系统有明显的刺激和诱生作用。
葛根素_葛根素 -药代动力学
随着给药剂量的增加，药物的消除半衰期（Ti/2ß）依次降低为（11.80,10.37,4.6hr），分布半衰期依次增加为（0.53,0.64,0.67hr），可通过血脑屏障，血浆蛋白结合率达24.60%。分别从尿。大便、胆汁中排泄。在体内分布广，消除快，不易积蓄。毒性低，无明显副作用。小鼠静脉注射葛根素，LD为634.3mg/kg，腹腔注射LD为1412.2mg/kg。 大鼠腹腔注射葛根素150,100,50mg/kg连续5周，无积蓄性毒性，对心、肝、肺、脾、肾、肾上腺及肠等脏器无明显毒性。犬静脉注射葛根素，每日50,30,15mg/kg连续5周，再观察70天，对大小便常规、血常规、SGPT,BUN、血糖均无明显影响。 .健康成年SD大鼠实验，剂量为50,150mg/kg，对雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖细胞均无致畸作用。 .致突变试验表明，葛根素没有潜在的致癌和致突变危险性。
葛根素对肝脏系统的影响：葛根素含有皂苷类化合物，对肝组织免疫损害具有保护作用，C-29位羟基和C-5”含氧基团可增强保肝活性。葛根素通过胃吸收可保护肝损伤，诱导活化肝星状细胞凋亡，有效逆转化学诱导的肝纤维化，对四氯化碳诱导的急性肝损伤也具有保护作用，同时具有多方面的生理活性。
葛根素对心血管系统的影响：葛根中的总黄酮能增加脑及冠状动脉的血流量。葛根素对动物和人体的脑循环以及外周循环有明显的促进作用。葛根总黄酮在改善高血压及冠心病患者的脑血管张力、弹性和博动性供应等方面均有温和的促进作用。葛根素不仅改善人体的正常脑微循环，而且对微循环障碍也有明显的改善作用，主要表现为局部微血管血流和运动的幅度增加。葛根素对突发性耳聋患者的甲皱微循环也有改善作用，能加快微血管血流速度，清除血管袢淤血，提高患者的听力。葛根素对缺氧心肌具有保护作用，葛根素能明显降低缺血心肌的耗氧量，保护心脏免受缺血再港灌注所致的超微结构损伤。
葛根素是从豆科植物野葛根中提取的一种单一成份黄酮苷，具有活血化瘀、改善微循环、扩张冠状动脉和脑血管、降低心肌耗氧量等作用，其制剂葛根素注射剂临床用于治疗心脑血管疾病及视网膜血管病、眼底病及突发性耳聋等。随着葛根素在临床广泛使用，有关不良反应报告也日趋增多。监测发现，葛根素注射剂能够引起急性血管内溶血的发生，易发生药物蓄积，产生毒性，损害肝肾。葛根素注射剂引起溶血反应多为再次用药时发生，连续用药7天以上，尤其是既往用此药出现过皮疹等过敏现象者，再次用药往往在很短时间内甚至10分钟内即出现极其严重的不良反应。因此，使用葛根素注射剂时应详细询问患者用药史，对该药过敏的患者应避免再次使用。
为保证葛根素注射剂临床用药安全，国家食品药品监督管理局要求生产企业修订更换药品说明书，增加禁忌症等说明；加强对葛根素注射剂管理，主动跟踪该产品临床用药的安全情况，按规定收集不良反应并及时报告。
葛根素_葛根素 -药物分析
方法名称： 心脑安颗粒-葛根素的测定-离子对色谱法
应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定心脑安颗粒中葛根素的含量。
本方法适用于心脑安颗粒中葛根素的含量测定。
方法原理： 供试品研成细粉，用甲醇超声提取后，过滤，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长254nm处检测葛根素的吸收值，计算出其含量。
试剂：
1.甲醇（色谱醇）
2.二次重蒸水
3.磷酸
4.三乙胺
5.甲醇
仪器设备：
1 高效液相色谱仪
1.2 色谱柱：十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂。
1.3 紫外吸收检测器
2 色谱条件
2.1 流动相：甲醇+水（20：80，内含0.0024%磷酸和0 .0012三乙胺，pH 4.5）；流速：1.0ml/min。
2.2 检测波长：254nm
2.3 温度：30℃。
试样制备：
1. 对照品溶液的制备
准确称取葛根素对照品10mg，置于100mL量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取2mL，置于25mL量瓶中，加甲醇至刻度，摇匀，作为对照品溶液。
2. 供试品溶液的制备
将心脑安颗粒研成细粉，精密称取0.3 g，置50 ml量瓶中，加甲醇50 ml，精密称重，超声处理15 min，放至室温。补充甲醇至原重，加流动相稀释至刻度，摇匀，过滤，弃去初滤液。取续滤液5 ml至25 ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，作为供试品溶液。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
操作步骤： 分别精密吸取上述对照品溶液与供试品溶液各20μL 注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器，于波长254nm处测定葛根素的吸收值，计算出其含量。
参考文献： 中国医院药学杂志，离子对色谱法测定心脑安颗粒中葛根素含量，2002，22(5)，p261。
葛根素_葛根素 -检查检测
【检查】含量均匀度 取本品（25mg规格）1片，置100ml量瓶中，加流动相适量，超声处理30分钟，放冷，加流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，续滤液按含量测定项下方法测定，应符合规定（附录X E）。[修订]
【含量限度】本品系由豆科植物野葛Pueraria lobata（Willd.）Ohwi的干燥根中提取，分离得到的8-β-D-葡萄吡喃糖-4’，7-二羟基异黄酮。按干燥品计算，含C21H20O9应为98.0%~102.0%。
【检查】有关物质 取本品适量，精密称定，用溶剂[0.1%枸橼酸溶液-甲醇（75：25）]溶解并稀释制成每1ml中含0.5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用溶剂定量稀释制成每1ml中含2.5µg的溶液，作为对照溶液；另取葛根素和咖啡因对照品适量，用溶剂定量稀释制成每1ml中各含50µg和150µg的混合溶液，作为系统适用性试验溶液。照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；检测波长为250nm；以0.1%枸橼酸溶液为流动相A；以甲醇为流动相B；流速为1.0ml/min；按下表进行梯度洗脱。取系统适用性试验溶液10µl注入液相色谱仪，记录色谱图至45分钟，葛根素峰的保留时间约为14分钟，葛根素峰与咖啡因峰的分离度大于4.0，理论板数按葛根素峰计算不低于5000；取对照溶液10µl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满量程的20%以上。再精密量取供试品溶液、对照溶液各10µl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍。时间（分）流动相A（%）流动相B（%）015 30353745757555557575252545452525
【含量测定】照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.1%枸橼酸溶液-甲醇（75:25）为流动相；检测波长为250nm。理论板数按葛根素峰计算不低于5000，葛根素峰与杂质峰的分离度均应符合要求。测定法 取本品适量，精密称定，用流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含50µg的溶液，精密量取10µl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取葛根素对照品适量，精密称定，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。
