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放线菌素D（Dactinomycin D）又称更生霉素，分子中含有一个苯氧环结构，通过它连接两个等位的环状肽链。此肽链可与DNA分子的脱氧鸟嘌呤发挥特异性相互作用，使dactinomycin D嵌入DNA双螺旋的小沟中，与DNA形成复合体，阻碍RNA多聚酶的功能，抑制RNA的合成，特别是mRNA的合成。属于周期非特异性药物。一次静脉注射给药后，很快从血浆消除，多数药物以原形经胆汁和尿液排出。抗瘤谱较窄，用于肾母细胞瘤、绒毛膜上皮癌、横纹肌肉瘤和神经母细胞瘤等。
更生霉素_放线菌素D -药品简介
成分介绍
放线菌D化学名称放线菌素D化学结构式
分子式C62H86N12O16
分子量1255.44
辅料蔗糖
所属类别
化药及生物制品>>治疗肿瘤的药物>>抗肿瘤药物>>细胞毒性药物性状接受
本品为淡橙红色结晶性粉末；遇光不稳定。规格介绍
0.2mg（按C62H86N12O16计）用法用量
临用前加灭菌注射用水使溶解。静脉注射，成人每次0.2―0.4mg，小儿按体表面积队45mg/平方米组成联合化疗方案，一岁以下慎用。
用药期间应定期检查周围血象及肝、肾功能。
更生霉素_放线菌素D -作用机理
分子结构本品为细胞周期非特异性药物，但对G1期前半段最敏感，即相当tRNA合成时。本品与DNA结合，抑制以DNA为模板的RNA多聚酶，从而抑制RNA的合成。结合方式可能是通过其发色团嵌入DNA的碱基对之间，而其肽链则位于DNA双螺旋的小沟内，妨碍RNA多聚酶沿DNA分子前进。本品对RNA合成的抑制作用主要是RNA链的延伸而不是影响它的起始，本品选择性地与DNA中的鸟嘌呤结合，与缺乏鸟嘌呤碱基的DNA不发生结合作用。本品不能阻止DNA的复制，因DNA多聚酶能在其正前方引起DNA局部变性(如双螺旋的解开)，可使本品较快地解离开。
更生霉素_放线菌素D -动力学
静脉注射后迅速分布至各组织，广泛与组织结合，但不易透过血脑屏障。Ｔ1/2为36小时，在体内代谢的量很小。
缓慢自尿及粪排泄，原形药10％由尿排出，50％由胆道排出，9日后仅能发现注射剂量的30％。
更生霉素_放线菌素D -适应症
长春新碱①实体瘤。与长春新碱、阿霉素合用，治疗维耳姆期(Wilms)瘤；与氟尿嘧啶合用治疗绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎；与环磷酰胺、长春碱、博来霉素顺铂合用，治疗睾丸瘤；与阿霉素、环磷酰胺、长春新碱合用，治疗软组织肉瘤、尤因(Ewing)瘤；也可用于治疗恶性淋巴瘤的联合化疗方案中。
②与放射治疗合用，提高肿瘤对放射治疗的敏感性。本品浓集并滞留于有核细胞内，妨碍放射修复。
更生霉素_放线菌素D -不良反应
血小板①可引起白细胞及血小板减少，厌食、恶心呕吐等；
②静脉注射可引起静脉炎，漏出血管可引起疼痛、局部硬结及溃破；
③可有脱发；④有免疫抑制作用；⑤对妊娠者可引起畸胎；
⑥长期应用可抑制睾丸或卵巢功能，引起闭经或精子缺乏。
胃肠道反应,恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.少数口腔溃疡.骨髓抑制,白细胞和血小减少.脱发,皮炎,药热。它可加强放射治疗对组织的损害。
它具有肝毒性作用引起肝细胞脂肪浸润伴肝肿大。
更生霉素_放线菌素D -禁忌
水痘(1)抗癌药均可影响细胞动力学，并引起突变和畸形形成。孕妇与哺乳期妇女慎用。
(2)水痘或最近患过水痘患者不宜用本品。
(3)下列情况应慎用：骨髓功能低下、有痛风病史、肝功能损害、感染、有尿酸盐性肾结石病史、近期接受过放射治疗或抗癌药治疗。
更生霉素_放线菌素D -相互作用
(1)本品可提高放射敏感性，与放射治疗同时应用，可能加重放射治疗的降低白细胞作用和局部组织损害作用。(2)本品也可能削弱维生素K的疗效。
更生霉素_放线菌素D -制剂
注射用放线菌素D0.2mg静滴:每日6-8微克/kg(成人300-400微克)溶于5%葡萄糖液500ml,10天1疗程.待血象及肝功恢复后再行下一疗程.静注:用法用量同上,但要溶于生理盐水20-40ml中使用.国外用每日10-15微克/kg,5天一疗程.也可作腔内注射。
