EPO是促红细胞生成素(Erythropoietin)的英文简称。人体中的促红细胞生成素是由肾皮质肾小管周围间质细胞和肝脏分泌的一种激素样物质,能够促进红细胞生成。服用促红细胞生成素可以使患肾病贫血的病人增加血流比溶度(即增加血液中红细胞百分比)。人体缺氧时,此种激素生成增加,并导致红细胞增生。EPO兴奋剂正是根据促红细胞生成素的原理人工合成,它能促进肌肉中氧气生成,从而使肌肉更有劲、工作时间更长。
EPO_EPO -介绍概述
红细胞生成素促红细胞生成素是对红细胞的生成有增强作用的体液性因子。为分子量6-7万的糖蛋白,糖的含量多,已证明血和尿中都有它的存在。未分化的干细胞分化成红细胞系干细胞(erythropoietinresponsivecell),促红细胞生成素在此发挥作用,使之变为前成红细胞。对进一步再成熟为成红血细胞、网织红细胞,血红蛋白的合成以及流入末梢血管等均有促进作用。一般在贫血和低氧状态时,根据身体组织对氧的需要,促红细胞生成素的供给量将增加,但在肾脏贫血时其含量则非常低。其生成器官和机制虽尚未清楚,可是作为某肾脏因子(renalerythropoieticfactor)与血浆的基质反应产生肾小球的说法是有力的。此外,起着相当于促红细胞生成素作用的因子中,促进白细胞生成的有colonystimulatingfactor,促进血小板生成的为促血小板生成素,包括促红细胞生成素在内,统称为造血促进因子。
EPO_EPO -基本概念
EPO是细胞因子的一种,在骨髓造血微环境下促进红细胞的生成。分类上是集落刺激因子。【别名】促血红细胞生长素,红细胞生成素,重组人红细胞生成素
【外文名】Erythropoetin,Erythropoietin,r-HuEPO,RecombinantHumanErythropoietin,Epoetinalfa
风险:形成血栓,死亡。
EPO_EPO -规格
注射剂2000IU/支、3000IU/支、4000IU/支、10000IU/支。EPO_EPO -相关用途
红细胞生成素医疗用途:增加红血球的数目,用于贫血、组织断离、早产儿,用在癌学和血液学方面。用于治疗慢性肾衰患者的贫血症。治疗最初1~3周观察到血细胞比容增加,且与剂量成比例,在4~6周中血细胞比容水平在不同研究中可达30%~40%之间不等,患者的生活质量提高,包括体力耐受、情绪、起居方式和性功能的提高。对慢性肾衰不需要透析的贫血患者的研究表明,使用本品也是有利的。
体育用途(兴奋剂):增加训练耐力和训练负荷,属于国际奥委会规定的违禁药物。在2008年北京奥运会中第一例的兴奋剂检查呈阳性的西班牙自行车选手玛丽亚・莫里诺,就是被发现使用使用促红细胞生成素(EPO),国际奥委会于2008年8月11日宣布取消其参赛资格。
EPO_EPO -用量用法
静脉注射开始应用较低剂量50~100IU/kg,每周3次,如果在4周内,网状红细胞计数、血细胞比容和血红蛋白水平未见明显增加,本品的剂量可递增,如果在任何2周中血细胞比容的增加大于4%以上,本品的剂量应减少,建议以血细胞比容达30%~33%或血红蛋白水平达100~120g/L为指标,调节维持剂量,同时应个别测定最佳血细胞比容的水平。接受长期血液透析的患者,通常在每一次透析过程结束时给予本品。皮下给药剂量与静注相同。腹膜内给药剂量等于或大于静注剂量。
EPO_EPO -注意事项
常见有血压升高、心悸。偶见瘙痒感、皮疹、痤疮、GOT或GPT值升高、恶心、呕吐、眩晕、头痛、发热、血钾升高等。血液透析不能控制动脉血压升高的患者,白血病、铅中毒及感染患者禁用,有药物过敏者、变态反应体质者慎用。应及时对用本品治疗者的血压进行监测,必要时给抗高血压药物。应注意血管栓塞情况,有时需增加肝素的剂量。必要时补铁,使患者的转铁蛋白饱和度维持在20%以上。EPO_EPO -临床意义
1.肾性贫血患者EPO水平较低,在进行治疗过程中,往往通过注射EPO来提高体内EPO水平进行治疗,从而帮助病人增加红细胞数量,此时EPO水平有所上升。2.其他贫血如缺铁性贫血、巨细胞性贫血患者EPO水平不降低,但也可以使用EPO治疗。此时浓度也会有所升高。
3.再生障碍性贫血和骨髓造血功能不全患者EPO水平升高。
EPO_EPO -市场前景
1985年科学家应用基因重组技术,在实验室获得重组人EPO(rhEPO),1989年安进(Amgen)公司的第一个基因重组药物Epogen获得FDA的批准,适应症为慢性肾功能衰竭导致的贫血、恶性肿瘤或化疗导致的贫血、失血后贫血等,其市场表现不俗,1999年销售值达到17.6亿美元,2000年19.6亿美元,2002年22.6亿美元,2003年24.4亿美元,成为名副其实的“重磅炸弹”基因药物。安进(Amgen)开发的用于治疗恶性贫血症的第二代促红细胞生成素新产品Arnesp2001年得到FDA的批准,Arnesp2002年初正式上市。Arnesp是一种“高糖基化”促红素产品,其促进红细胞生成的能力大大优于第一代EPO(促红细胞生成素)产品。第一年上市即大获全胜,赢得开们红,Aranesp2002年全年销售额为4.2亿美元,2003年全年销售额为15.4亿美元。估计在今后3年内,Arnesp将创造10亿~15亿美元的市场销售额并夺取现有EPO生产商的部分市场,其市场前景不可估量。
2001年,EPO(包括Arnesp)的全球销售额达21.1亿美元,2002年达26.8亿美元,2003年全世界EPO的年销售额超过50亿美元。创下生物工程药品单个品种之最,是当今最成功的基因工程药物。
强生(Johnson&Johnson)公司的促红细胞生成素Procrit/Eprex更是表现不俗,2001年销售额34.42亿美元,2002年销售额42.69亿美元,2003年销售收入达到39.84亿美元。
国内已有10多家单位获准生产红细胞生成素。2001年EPO的国内医院销售总额约为47449万元,2002年为49508万元,2003年上半年为28606万元。