爱华网伊曲康唑（商品名为斯皮仁诺，杨森制药公司制造生产），于1984年发明的，是一种三唑类抗真菌剂，适用于真菌感染的病人。这种药物一般口服或静脉注射。伊曲康唑的作用机制与其他氮唑类抗真菌药物一样，能够抑制细胞膜色素P450氧化酶介导的麦角甾醇的合成。因为能够抑制细胞色素P450，与其他药物同时服药时会产生相互作用，必须调整剂量。伊曲康唑是具有三唑环的合成唑类抗真菌药、抗菌谱与氟康唑相似，对深部真菌和浅表真菌均有抗菌作用。
伊曲康唑_伊曲康唑 -简介
伊曲康唑
中文名称：伊曲康唑
别名：依他康唑。
中文别名：4-[4-[4-[4-[[cis-2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基]哌嗪-1-基]苯基]-2-[(1RS)-1-甲基丙基]-1,2,4-三唑-3-酮；依他康唑
英文名称：Itraconazole
英文别名：2-butan-2-yl-4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy]phenyl]piperazin-1-yl]phenyl]-1,2,4-triazol-3-one;oriconazole;sporanox
CAS号：84625-61-6
分子式：C35H38Cl2N8O4
分子量：705.63
伊曲康唑_伊曲康唑 -动力学
伊曲康唑
饭后口服伊曲康唑可很好地吸收。口服后4h血药浓度达峰值。每日口服伊曲康唑100mg，14日后的稳态血药浓度为400～600ng/ml。在100～400mg的剂量范围内，伊曲康唑血浓度和药时曲线下面积随剂量的增加而增加，提示伊曲康唑代谢具饱和性。伊曲康唑蛋白结合高达99.8％，仅0.2％以游离药物形式存在。伊曲康唑分布广泛，但仅有少量扩散到脑脊液中。皮肤、脂肪和女性生殖组织中的浓度比血浆中浓度高几倍。伊曲康唑停服后1～4周，皮肤和粘液细胞膜中仍有药物存在。伊曲康唑在肝脏代谢，经胆汁或尿液排出，3％～18％以原形从粪便排出。也有少量伊曲康唑在角质层和毛发中消除。单剂量口服伊曲康唑，其消除半减期为20h，连续服药，消除半减期可增至30h。
伊曲康唑_伊曲康唑 -药理作用
伊曲康唑是具有三唑环的合成唑类抗真菌药、抗菌谱与氟康唑相似，对深部真菌和浅表真菌均有抗菌作用。临床主要应用于深部真菌所引起的感染。
伊曲康唑是一种合成的广谱抗真菌药，为三氮唑衍生物，对皮肤癣菌（毛癣菌属、小孢子菌属、絮状表皮癣菌）、酵母菌[新生隐球菌、糠秕孢子菌属、念珠菌属（包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌）]、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其它的酵母菌和真菌感染有效。体外研究已证实该品可抑制真菌细胞膜的主要成份之一麦角甾醇的合成，从而发挥抗真菌效应。
伊曲康唑_伊曲康唑 -适应症
临床主要用于深部真菌所引起的系统感染，如芽生菌病、组织胞浆菌病、类球孢子菌病、着色真菌病、孢子丝菌病、球孢子菌病等。也可用于念珠菌病和曲菌病。本品已用于皮肤癣的治疗获满意疗效；也用于艾滋病患者隐球菌感染的长程治疗，减少了复发；此外也用于中性粒细胞症患者真菌感染的预防。伊曲康唑口服用于治疗口腔念珠菌病、外阴阴道念珠菌病、花斑癣和皮肤真菌病如脚癣、手癣及体癣等。酵母菌病、组织胞浆菌病，包括慢性空洞性肺炎、播散性非脑膜性组织胞浆菌病。斯皮仁诺适于治疗以下疾病：-妇科：外阴阴道念珠菌病.-皮肤科/眼科.-花斑癣、皮肤真菌病、真菌性角膜炎和口腔念球菌病.-由皮肤癣菌和／或酵母菌引起的甲真菌病.-系统性真菌感染：系统性曲霉病及念珠菌病、隐球菌病(包括隐球菌性脑膜炎)、组织胞浆菌病、孢子丝菌病、巴西副球炮子菌病、芽生菌病和其它各种少见的系统性或热带真菌病。
伊曲康唑_伊曲康唑 -药品治疗
【吸收、分布、消除】
餐后立即服用该品，生物利用度最高，口服后3―4小时后血药浓度达峰值，血浆中清除呈双相性，终末半衰期为1―1.5天。长期给药1―2周达稳定状态。在服药后3―4小时，伊曲康唑稳态血药浓度分别是：0.4μg/ml(100mg每日一次），1.1μg/ml(200mg每日一次）和2.0μg/ml(200mg每日二次）。该品血浆蛋白结合率为99.8%。全血浓度为血浆浓度的60%。在富含角蛋白的组织中，尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高4倍，而药物清除是与表皮再生过程有关，连续用药四周后停药，7天后已不能测到药物的血药浓度。但皮肤中药物仍可保持治疗浓度以上达2―4周。开始治疗1周后，在甲角质中就可以测到伊曲康唑，3个月疗程结束后，其药物浓度仍至少存在6个月的时间。它同样也存在于皮肤中，在汗液中也少量存在。伊曲康唑同时也集中地分布在易于受到真菌感染的部位。在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的浓度比相应的血浆浓度高2―3倍。
在阴道组织中治疗浓度持续时间是：200mg每日一次治疗3天，可维持2天；200mg每日二次治疗1天则维持3天。该品主要在肝中代谢，产生大量代谢产物。其中之一是羟基化伊曲康唑，体外研究发现其抗真菌活性与该品相似，生物分析法测得抗真菌药物水平约为高压液相色谱分析该品水平的3倍。经粪排泄的原型药约为所用剂量的3―18%，经肾排泄的原型药则低于所用剂量的0.03%，大约35%是作为代谢物在一周内经尿排泄。
伊曲康唑_伊曲康唑 -用法和用量
口服，浅表真菌感染：每日1次0.1g于餐时服，体癣、股癣约用药2周；手、脚癣约用药4周；头癣4～8周；甲癣至少3个月。甲癣病短程间歇疗法；每次口服0.2g，每日2次，连服7日，停药3周为一疗程。指甲癣病按此法用2个疗程；趾甲癣病则用3个疗程。花斑糠疹、阴道念珠菌病、真菌性角膜炎：口服，每日1次0.2g，分别给药5日、3日及3周。系统深部真菌感染：口服，开始每日0.2g，疗效不佳时可加至每日0.4g，根据临床和检验结果确定用药期的长短。
伊曲康唑_伊曲康唑 -不良反应
在各系统发生的不良反应按以下报告频率分类：
较常见（小于10/1）
常见（小于100/1大于10/1）
不常见（小于1000/1大于100/1）
罕见（小于10000/1大于1000/1）
极罕见（大于10000/1）
不良反应报告频率是在伊曲康唑3种剂型上市后经验的基础上汇总而成。
*免疫系统
极罕见：过敏反应、类过敏反应
*代谢及营养
极罕见：低血钾
*神经系统
极罕见：外周神经障碍、头痛、眩晕
*心脏
极罕见：充血性心力衰竭
*呼吸系统、胸、膈
极罕见：肺水肿
*胃肠道系统
极罕见：腹痛、呕吐、消化不良、恶心、腹泻、便秘
*肝胆
极罕见：严重肝毒性、肝炎、可逆性肝酶升高
*皮肤及附属组织
极罕见：重症多形性红斑、血管性水肿、荨麻疹、脱发、光过敏、皮疹、瘙痒
*生殖系统及乳腺
极罕见：月经失调
*全身及用药局部
极罕见；水肿
伊曲康唑_伊曲康唑 -使用禁忌
禁忌症
伊曲康唑
禁用于对该品过敏者。孕妇禁用。除非用于系统性真菌病治疗，但仍应权衡对胎儿有无潜在性伤害作用。在接受斯皮仁诺治疗时，有生育能力的妇女应在月经周期采取适当的避孕措施。
－禁与下列药物同时使用：
*可引起QT间期延长的CYP3A4代谢底物，例如阿司咪唑、西沙必利、多非利特、左美沙酮、咪唑斯汀、匹莫齐特、奎尼丁、舍吲哚、特非那丁，禁止与该品合用。
注意事项
胃酸降低：胃酸降低时会影响该品的吸收。接受酸中和药物（如氢氧化铝）治疗的病人应在服用斯皮仁诺至少2小时后再服用这些药物。胃酸缺乏的病人，如某些艾滋病患者及服用酸分泌抑制剂（如H2受体拮抗剂，质子泵抑制剂）的病人，服用斯皮仁诺时最好与可乐饮料同服。
儿科应用：因伊曲康唑用于儿童的临床资料有限制，因此建议不要把伊曲康唑用于儿童患者，除非潜在利益优于危害。对持续用药超过1个月的患者，以及治疗过程中如出现厌食、恶心、呕吐、疲劳、腹痛或血尿的患者，建议检查肝功能。如果出现不正常，应停止治疗。如果患者肝功异常，就不应该开始用药。除非治疗的必要性超过肝损坏的危险性伊曲康唑绝大部分在肝脏代谢。肝硬化患者服药后的生物利用度降低。如必要服药，建议监测伊曲康唑的血浆浓度并采用适宜的剂量。当发生神经系统症状时应终止治疗。对肾功能不全的病人，该品的口服生物利用度可能降低，建议监测该品的血浆浓度以确定适宜的剂量。在妊娠的大鼠和小鼠中使用高剂量的伊曲康唑（分别为40mg/kg/天和80mg/kg/天，或更高）时，发现伊曲康唑会增加动物胎儿畸形的发生率，并对动物胚胎产生不良影响。尚无妊娠妇女应用伊曲康唑的研究。因此，应当仅在因深部真菌感染危及生命时，经权衡利弊，潜在的益处大于用药可能产生的危险时妊娠妇女才可使用伊曲康唑。仅有很少量的伊曲康唑分泌到人乳中。因此哺乳妇女使用斯皮仁诺时应权衡利弊。该品不影响驾驶及使用机器的能力。
1.对持续用药超过1个月的患者，以及治疗过程中如出现厌食、恶心、呕吐、疲劳、腹痛或尿色加深的患者，建议检查肝功能。如果出现异常，应停止用药。
2.伊曲康唑绝大部分在肝脏代谢，因而肝功能异常患者慎用（除非治疗的必要性超过肝损伤的危险性）。
3.当发生神经系统症状时应终止治疗。
4.对肾功能不全的病人，该品的排泄减慢，建议监测该品的血药浓度以确定适宜的剂量。因伊曲康唑用于儿童的临床资料有限，因此建议不要把伊曲康唑用于儿童患者服用，除非潜在利益优于可能出现的危害。
5.孕妇禁用（除非用于系统性真菌病治疗，但仍应权衡利弊）。
6.哺乳期妇女不宜使用，育龄妇女使用该品时应采取适当的避孕措施。
7.伊曲康唑在用于患有充血性心力衰竭或有充血性心力衰竭病史的患者时，应权衡利弊使用。对个体的利弊评估应考虑到的因素有适应症的严重程度、给药方式和充血性心力衰竭的个体危险因素。这些危险因素包括心脏疾病，如缺血性或瓣膜性心脏病；严重的肺部疾病，如慢性阻塞性肺病；肾功能衰竭和其它水肿性疾病。医生对有充血性心力衰竭危险因素的患者，应谨慎用药，并在治疗中监测其充血性心力衰竭的体征和症状。如果在治疗中出现这些体征和症状，应停止伊曲康唑的治疗。
8.合并使用伊曲康唑和钙通道阻滞剂时需加注意。
9.禁止与特非那定、阿司咪唑、咪唑斯汀、西沙必利、多非利特、奎尼丁、匹莫齐特、口服咪达唑仑、洛伐他汀或辛伐他汀等合用。
10.当病人出现可能与肝炎有关的症状如厌食、恶心、呕吐、疲倦、腹痛和尿色加深时，建议立即检查肝功。如果有异常，应立即停药。在那些有肝酶高、活动性肝病或有过其他药物引起的肝损害的病人，除非用药好处大于潜在危险时，不建议使用。在这种病人，必须监测肝酶。
伊曲康唑_伊曲康唑 -特殊情况
过量解救
一旦发生，应采取支持疗法，包括洗胃；该品不能经过血液透析清除；无特殊的解毒药。
