诺雷得属抗肿瘤激素类药品。适用于可用激素治疗的前列腺癌。亦适用于可用激素治疗的绝经前期及绝经期妇女的乳腺癌。可缓解症状包括减轻疼痛并减少子宫内膜损伤的大小和数目。在刮宫术或内膜切除术之前,用诺雷德使子宫内膜变薄。术前与补铁药伍用可使患有贫血的肌瘤病人的贫血状况得到改善。诺雷得(醋酸戈舍瑞林)是一种注射用的促黄体生成素释放激素类似物(LHRHa)。诺雷得是一种长效的激素制剂,作用时间可维持1个月。 孕妇及哺乳期妇女用药 虽然动物生殖毒理学没有致畸胎的迹象,但在理论上认为,妊娠期间使用促黄体生成素释放激素激动剂,可导致流产或胎儿异常,有可能怀孕的妇女在用药前应作详细检查以排除妊娠的可能。
诺雷得_诺雷得 -成份
诺雷得
活性成份为:醋酸戈舍瑞林
其辅料:乙交酯-丙交酯聚合物、醋酸
活性成份的结构式为:
分子式:CHNO・CHO
分子量:1329
诺雷得_诺雷得 -性状
本品是一种可在体内逐渐进行生物降解的多聚缓释植入剂。本品为无菌、白色或乳白色柱形聚合物,含醋酸戈舍瑞林(相当于3.6毫克戈舍瑞林),置于一具防护套管的注射器中,单剂量给药。
诺雷得_诺雷得 -基本内容
药品名称:诺雷得
诺雷得(醋酸戈舍瑞林)是一种注射用的促黄体生成素释放激素类似物(LHRHa)。它可以抑制性激素的分泌(睾丸酮和雌二醇) ,从而使激素敏感性肿瘤萎缩。适应症为:1前列腺癌:适用于可用激素治疗的前列腺癌。 2乳腺癌:适用于可用激素治疗的绝经前期及围绝经期妇女的乳腺癌。 3子宫内膜异位症:缓解症状包括减轻疼痛并减少子宫内膜损伤的大小和数目。诺雷得是一种长效的激素制剂,作用时间可维持1个月。诺雷得1990年在全球首次上市,1996年在中国上市,目前的销量在LHRHa制剂中世界排名第二。
目录:
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1, 性状 4, 毒理研究 7, 警告注意事项
2, 药理作用 5, 适应症 8, 儿童用药
3, 药代动力学 6, 用法用量 9, 贮藏/有效期
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药品编号: 1481
药品名称: 诺雷得
生产厂家: 英国捷利康有限公司
药品规格: 3.6mg 支
药品简介 功能主治 使用说明
诺雷得 缓释植入剂 Zoladex 成分:醋酸戈舍瑞林 Goserelin acetate 药物分类:其它与激素相关的药物抗肿瘤药
制造商:阿斯利康
代理商:中国医药对外贸易总公司
【性状】
本药为无菌、白色或乳白色圆柱形,含醋酸戈舍瑞林(相当于3.6毫克的戈舍瑞林)散布在可生物降解的乳酸一乙醇酸交酯共聚物中,供注射器单一剂量给药。
【药理作用】
本药是一种合成的、促黄体生成素释放激素的类似物,长期使用可抑制垂体的促黄体生成激素的分泌,从而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降,停药后这一作用是可逆的。 男性病人在第一次用药之后21日左右,睾酮浓度可降低到去势后的水平,在每28天用药1次的治疗过程中,睾酮浓度一直保持在去势后的浓度范围内。这种睾酮抑制作用可使大多数病人的前列腺肿瘤消退,症状改善。 女性患者在初次用药后21日左右,血清雌二醇浓度受到抑制,并在以后每28天的治疗中维持在绝经后水平。这种抑制与激素依赖性的乳腺癌,子宫内膜异位症相关。
【药代动力学】
本药具有几乎完全的生物利用度。每4周使用一注射埋植剂,可保持有效血药浓度,而无组织蓄积。诺雷德的蛋白结合能力较差,在肾功能正常的情况下,血浆清除半衰期为2-4小时,肾功能不全病人的半衰期将会延长,但对于每月都使用埋植剂的患者来说,这影响非常小,故没有必要改变这些病人的用量。在肝功能不全的病人中,药代动力学无明显的变化。
【毒理研究】
在长期重复使用诺雷德的雄性鼠中,曾观察到良性脑垂体肿瘤的发病率上升,这一事实与以前已观察到的行外科去势后的大鼠的情形相似,但尚未发现与人体使用的经验有任何关联。在小鼠实验中,长期重复使用数倍于人类常用剂量的诺雷德后,可发现胰岛细胞及幽门部胃粘膜细胞增生。这些事实与临床的关系尚不清楚。
【适应症】
可用激素治疗的前列腺癌及绝经前及围绝经期的乳腺癌。也可用于子宫内膜异位症的治疗,如缓解疼痛并减少子宫内膜损伤。
【用法用量】
成人 3.6 mg的注射埋植剂,每28日1次,作腹前壁皮下注射,如果必要可使用局部麻醉。肝、肾功能不全者或老年病人不必调整剂量。子宫内膜异位症病人的疗程为6个月。 不良反应 曾有报道出现皮疹,常不需中断治疗即可恢复。偶见皮下注射部位的轻度肿胀。男性病人可见潮红及性欲减退,偶见乳房肿胀和硬结。前列腺癌病人用药初期可见暂时性骨骼疼痛加剧,可行对症治疗。个别病例可见尿道梗阻和脊髓压迫。女性病人可见潮红,出汗及性欲减退,一般不需停药。也可见头痛及情绪变化如抑郁。曾见阴道干燥及乳房体积改变。乳腺癌的病人,用药初期会有症状加剧。极少数患子宫内膜异位症的病人,使用促黄体生成素释放激素类似物后发生停经,而停药后月经不再来潮。 禁忌症 已知对促黄体生成素释放激素类似物过敏的病人,妊娠及哺乳妇女不可使用本品。
【警告 注意事项】
容易发生尿道梗阻或脊髓压迫的男性病人慎用,而且在治疗的第1个月应密切监护病人。如果因尿道梗阻而引起脊髓压迫或肾功不全发生并恶化,应行适当的治疗。妇女使用促黄体生成素释放激素激动剂,可引起骨骼矿物质密度下降,现有的资料表明,使用本药6个月后,椎骨矿物质密度平均下降4.6%,在停止治疗后6个月,可逐步恢复到与基线相比平均下降2.6%的数值。患代谢性骨骼疾病的妇女应慎用本药。至今尚没有关于使用诺雷德超过6个月,治疗子宫内膜异位症的临床资料。 孕妇及哺乳期妇女用药 虽然动物生殖毒理学没有致畸胎的迹象,但在理论上认为,妊娠期间使用促黄体生成素释放激素激动剂,可导致流产或胎儿异常,有可能怀孕的妇女在用药前应作详细检查以排除妊娠的可能。用药期间应采用非激素避孕措施。
【儿童用药】
老年患者用药 药物相互作用 药物过量 没有在人类进行过量用药的试验。动物试验表明使用高剂量的诺雷德时,除对性激素浓度和生殖道预想的作用外,无其它影响。如过量用药,应行对症治疗。 用药须知
【贮藏/有效期】储存在25°C以下。 36个月
诺雷得_诺雷得 -用法用量
成人:在腹前壁皮下注射本品3.6mg一支,每28天一次。 对肾或肝功能不全者及老年人不需调整剂量。
子宫内膜异位症的治疗不应超过六个月,因为目前尚没有长期治疗的临床数据,考虑到有关骨矿物质丢失的问题,应避免重复疗程。在接受本品治疗的子宫内膜异位症的病人中。加入激素替代疗法(