爱华网咪康唑是高效、安全、广谱抗真菌药，对致病性真菌几乎都有作用。其机理是抑制真菌细胞膜的固醇合成，影响细胞膜通透性，抑制真菌生长，导致死亡。在4微克/毫升以下的浓度可抑制大部分临床分离的真菌，其中新型隐球菌，念珠菌和粗孢子菌对本品均敏感，皮炎芽生菌和组织胞浆菌对本品高度敏感，但曲霉菌较差。另外，咪康唑对金葡菌和链球菌及革兰阳性球菌和炭疽菌等也有抗菌作用。用于皮肤真菌感染，如手、足、体、股癣。
咪康唑_咪康唑 -药物名称
分子式咪康唑双氯苯咪唑，霉可唑，MONISTAT 英文名Miconazole
别名1-[2-(2,4-Dichlorophenyl)-2-[(2,4-dichlorophenyl)methoxy]ethyl]-1H-imidazole
产品名称咪康唑;1-[2-(2,4-二氯苯基)-2-[(2,4-二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑分子结构分子式C18H14Cl4N2O
分子量416.13
咪康唑_咪康唑 -说明
胶囊剂：每胶囊0.25g。注射液：每支200mg（20ml）。软膏剂：2％。阴道栓剂：每粒100mg。咪康唑_咪康唑 -适应证
咪康唑软膏咪康唑是高效、安全、广谱抗真菌药，对致病性真菌几乎都有作用。其机理是抑制真菌细胞膜的固醇合成，影响细胞膜通透性，抑制真菌生长，导致死亡。在4微克/毫升以下的浓度可抑制大部分临床分离的真菌，其中新型隐球菌、念珠菌和粗孢子菌对本吕均敏感。皮炎芽生菌和组织胞浆菌对本品高度敏感，但对曲霉菌作用较差。另外，咪康唑对金葡菌和链球菌及革兰阳性球菌和炭疽菌等也有抗菌作用。用于皮肤真菌感染，如手癣、足癣、体癣、股癣。
咪康唑_咪康唑 -工用作用
为咪唑类抗真菌药，对许多临床致病真菌如白色念珠菌、曲菌、新生隐球菌、芽生菌、球孢子菌、拟酵母菌等深部真菌和一些表皮真菌，以及酵母菌等，都有良好的抗菌作用。还对葡萄球菌、链球菌和炭疽杆菌等革兰阳性菌有抑菌作用。静脉注射后迅速在肝中代谢，约18％的非活性代谢物自尿中排出。药代动力学曲线表明是三室开放型的，半衰期分别为0.4、2.1和24.1小时。肾功能不足包括进行血液透析的病人，其药代动力学曲线并不改变。按照9mg／kg剂量给药，多数病例的血药浓度可超过1μg／ml。本品主要用于治疗深部真菌病，对五官、阴道、皮肤等部位的真菌感染也有效。
咪康唑_咪康唑 -药理作用
咪康唑胶囊咪康唑为人工合成的1－苯乙基咪唑衍生物，为广谱抗真菌药，对皮肤癣菌、念珠菌、酵母菌及其它藻类、子囊菌、隐球菌等具有抑制和杀灭作用，对革兰氏阳性球菌和杆菌也有抗菌作用。广谱抗真菌药。本品在4mg/L浓度时可抑制大部分真菌生长，芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感，隐球菌属、念珠菌属、球孢子菌属等亦对本品敏感。本品通过干扰细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏；本品也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。本品的内容物为白色或类白色的结晶性粉末；无臭或几乎无臭。
咪康唑_咪康唑 -动力学
文献资料显示，咪康唑口服吸收差，口服1g后血药峰浓度仅为1mg/L，分布半衰期约为0.4小时，消除半衰期约为2.1小时，终末半衰期为20～24小时，血清蛋白结合率为90%。在体内分布广泛，可渗入炎症的关节、眼球的玻璃体及腹腔中，但在脑脊液、痰液、房水中浓度均甚低，对血脑屏障的穿透性亦差。本品主要经肝脏代谢灭活为无活性的代谢物。口服量的14～22%自尿排出，主要为无活性的代谢物，其中不到1%为原形物。口服量的50%以原形自粪便排出。目前尚缺乏本品对皮肤局部用药的药代动力学研究资料。咪康唑_咪康唑 -用法用量
咪康唑溶液
口服，1次0.25～0.5g，1日0.5～1g。治疗深部真菌病需静脉给药，一日常用量为600～1800mg（10～30mg／kg），分3次给予。治疗芽生菌病，可用200～1200mg／d（疗程2～16周）；治疗白色念珠菌病，可用600～1800mg／d（疗程1～20周）；治疗隐球菌病，可用1200～2400mg／d（疗程3～12周）；治疗球孢子病，可按1800～3600mg／d（疗程3～20周）。开始治疗时可先给小剂量（200mg），根据病人耐受情况加大用量，用大剂量时应慎重。一次药量用等渗氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液稀释，控制滴入时间30～60分钟。局部用药常作为全身用药的补充，参考量如下：膀胱灌注：1次200mg，1日2～4次，将注射液稀释用。窦道灌注：1次200mg，1日2次，直接用注射液（不稀释）。气管滴入：1次100mg，1日4～8次，可将注射液用3倍量的等渗氯化钠注射液稀释后滴入或喷雾吸入。感染创口：1日灌洗1～2次，取注射液适当稀释后用。鞘内注射：1次20mg（注射液2ml，不稀释），连用3～7日。阴道插入：每晚用栓剂1粒，插入阴道深处，一般连用10日。
咪康唑_咪康唑 -禁忌症
一岁以下婴儿、孕妇、肝功能障碍患者及对本品过敏者禁用咪康唑_咪康唑 -不良反应
咪康唑皮疹、发红、水疱、烧灼感和其他皮肤刺激症候。静脉炎、搔痒、药热、皮疹。可引起胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振、腹胀、腹泻。血细胞比容下降、白细胞减少、低钠血症。
[心血管系统]一次突击量(800mg，1～2分钟注完)使有些病人发生心动过速及呼吸增快，1例出现室性心动过速，另1例发生心脏停搏。静注时血栓形成性静脉炎的发生率较高，应用中心静脉导管注入则可防止发生。尽管改善缓冲液，其发生率仍为20％。有报告7例恶性血质不调者应用此药治疗，2例发生心脏停搏，4例发生过敏性反应，1例呼吸停止。所有这些都发生在第一次用药之时，停药后7例均恢复。他们都无心脏病史，其中5例所用的药液浓度较高(溶于不到200ml的液体内)，因之，此药应溶在200ml以上的液体内，输入时间不少于60分钟，则可避免并发症的产生。
[神经系统]鞘内注射可发生蛛网膜炎。可引起感觉过敏、欣快及头晕目眩，但是罕见而轻度的。罕见中毒性精神病。
[消化系统]可发生恶心、呕吐、腹泻和食欲减退等，口服及静脉给药时均可发生。例如80例静注的病人，恶心的发生率可达42％。尚未见有对肝脏的毒性作用，但偶有发生暂时性血清氨基转移酶轻度升高者。
[造血系统]偶可发生正常红细胞性贫血或白细胞和血小板减少，后二者的发生率低于2％，停药后均可迅速恢复正常。约2％病人可发生高脂血症和红细胞呈缗钱状排列，血胆固醇和甘油三脂均可增高，此可能与静脉制剂所用蓖麻油赋型剂有关。少数病人可产生低钠血症。
[过敏反应]少数病人可发生皮肤瘙痒、皮疹、头晕、发冷和发热等过敏反应，偶有发生过敏性休克者。有报告发生斑丘疹，有时为荨麻疹伴有或不伴有瘙痒。有些病人继续用药，皮疹可自然消退。局部应用本品，发生皮肤局部刺激及接触性过敏皮炎。1.消化道反应如恶心、呕吐、腹泻和食欲减退；2.少数患者可发生皮肤瘙痒、皮疹、头晕、发冷、发热等，偶可发生过敏性休克；3.偶可发生正常红细胞性贫血、粒细胞和血小板减少、高脂血症（如胆固醇和三酰甘油的升高）。偶可致血清氨基转移酶一过性轻度升高。
咪康唑_咪康唑 -注意事项
1、静滴时务必先将注射液稀释。可致心脏骤停，应密切观察用药。
2、偶可引起过敏反应，必须在住院严密观察下用药。
3、副作用以静脉炎为多见，常见的还有皮肤瘙痒、恶心、发热和寒战、眩晕、皮疹、呕吐等。瘙痒和皮疹严重者应停药。恶心和呕吐者可眼抗组胺药或止吐药，并避开餐前后给药，还可适当减少用量。
4、可引起红细胞压积下降、血小板减少、血钠下降等。用药期间应检查血红蛋白、红细胞压积、电解质和血脂等，遇有异常应及时处理。
5、一岁以下儿童不用本品。妊娠禁用。
6、不可与一些组成复杂的输液配伍。
咪康唑_咪康唑 -用要说明
孕妇及哺乳期妇女用药动物试验显示咪康唑对胎儿有毒性,因此孕妇禁用本品；本品是否会分泌进入乳汁尚不明确,因此不推荐哺乳期妇女使用本品。儿童用药由于儿童处在生长发育期，肝功能还不完善，用药量应酌减。
老年患者用药对肝功能出现减退的老年患者，用药量应酌减。
咪康唑_咪康唑 -相互作用
咪康唑软膏1、本品与香豆素或茚满二酮衍生物等抗凝药合用时，可增强此类药物的作用，导致凝血酶原时间延长，对患者应严密观察，监测凝血酶原时间，调整抗凝药的剂量。
2、本品可使环孢素的血药浓度增高，并可能使肾毒性发生的危险性增加，当两药合用时，应对环孢素的血药浓度进行监测。3、利福平可增强本品的代谢，增加肝脏毒性，合用时可降低本品的血药浓度，导致治疗失败。与异烟肼合用时亦可降低本品的血药浓度，故应谨慎合用上述药物。
4、苯妥英钠与本品合用可引起两种药物代谢的改变，并使本品的达峰时间延迟，两药合用时应严密观察其反应。
5、本品与降糖药合用时，可由于抑制后者的代谢而致严重低血糖症。
6、本品与西沙必利合用属禁忌，因合用时抑制细胞色素P-450代谢通道、可导致心律紊乱。本品若与阿司咪唑或特非那定合用也有发生心律失常的危险、故也应避免。
咪康唑_咪康唑 -药物鉴别
取本品适量（约相当于硝酸咪康唑10mg），加无水乙醇10ml，置热水浴中加热，使之溶解，冷却、离心，取上清液作为供试液。另取硝酸咪康唑对照品10mg，加无水乙醇10ml，作为对照品溶液。照硝酸咪康唑有关物质项下薄层色谱法试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一薄层板上。供试品所显主斑点的颜色和位置应与对照品的主斑点相同。咪康唑_咪康唑 -含量测定
取本品适量（约相当于硝酸咪康唑40mg），精密称定，置具塞锥形瓶中，加氯仿40ml与水20ml，置温水浴中加热，振摇使硝酸咪康唑溶解，放冷，加稀硫酸5ml与二甲基黄－溶剂蓝19混合指示剂1ml，用磺基丁二酸钠二辛酯试液滴定，至近终点时强烈振摇，继续滴定至氯仿层由绿色转变为红灰色；另精密称取硝酸咪康唑对照品40mg，照上述方法自“置具塞锥形瓶中”起，依法测定，根据两者消耗磺基丁二酸钠二辛酯试液毫升数的比值计算，即得。咪康唑_咪康唑 -制剂
咪康唑气雾撤布剂2％咪康唑气雾溶液2％咪康唑乳膏2％咪康唑洗剂2％咪康唑撤布剂2％静脉滴注，深部真菌：一日500-1800mg，分3次用。芽生菌病：日200-1200mg，疗程2-6周。白色株菌病：一日600-1800mg，疗程1-20周。隐球菌病：一日1.2-2.4g，疗程3-12周。球孢子病：一日1.8-3.6g，疗程3-20周。局部用药参考(常作全身用药的补充)：膀光灌注，一次200mg，一日2-4次；窦道灌注，一次200mg，一日2次；气管滴入，一次200mg，一日4-8次；感染创口：一日灌洗1-2次；鞘内注射：一次20mg，连用3-7日；阴道深部插入：每晚栓剂1粒，连用10日。咪康唑_咪康唑 -硝酸咪康唑胶囊
咪康唑英文名MiconazoleNitrateCapsules
类别西医药物
动力学
本品口服吸收差，口服1g后血药峰浓度仅为1mg/L。血分布半衰期(t1/2α)约为0.4小时，血消除半衰期(t1/2β)约为2.1小时，终末半衰期(t1/2)为20～24小时，血清蛋白结合率为90%。在体内分布广泛，可渗入炎症的关节、眼球的玻璃体及腹腔中，但在脑脊液、痰液、房水中浓度均甚低，对血脑屏障的穿透性亦差。本品主要经肝脏代谢灭活为无活性的代谢物。口服量的14%～22%自尿排出，主要为无活性的代谢物，其中不到1%为原形物。口服量的50%以原形自粪便排出。
适应症本品主要用于治疗肠道念珠菌感染。
用法用量
饭后口服。成人一次0.25～0.5g，一日0.5～1g。小儿口服初始剂量为每日30～60mg/kg，而后减为每日10～20mg/kg；婴儿每日30mg/kg，分2次给药。疗程视病情而定。
不良反应
1、消化道反应如恶心、呕吐、腹泻和食欲减退；
2、少数患者可发生皮肤瘙痒、皮疹、头晕、发冷、发热等，偶可发生过敏性休克；
3、偶可发生正常红细胞性贫血、粒细胞和血小板减少、高脂血症（如胆固醇和三酰甘油的升高）。偶可致血清氨基转移酶一过性轻度升高。
禁忌一岁以下婴儿、孕妇、肝功能障碍患者及对本品过敏者禁用。
相互作用
1、本品与香豆素或茚满二酮衍生物等抗凝药合用时，可增强此类药物的作用，导致凝血酶原时间延长，对患者应严密观察，监测凝血酶原时间，调整抗凝药的剂量。
2、本品可使环孢素的血药浓度增高，并可能使肾毒性发生的危险性增加，当两药合用时，应对环孢素的血药浓度进行监测。
3、利福平可增强本品的代谢，增加肝脏毒性，合用时可降低本品的血药浓度，导致治疗失败。与异烟肼合用时亦可降低本品的血药浓度，故应谨慎合用上述药物。
4、苯妥英钠与本品合用可引起两种药物代谢的改变，并使本品的达峰时间延迟，两药合用时应严密观察其反应。
5、本品与降糖药合用时，可由于抑制后者的代谢而致严重低血糖症。6、本品与西沙必利合用属禁忌，因合用时抑制细胞色素P-450代谢通道，可导致心律紊乱。本品若与阿司咪唑或特非那定合用也有发生心律失常的危险，故也应避免。
制剂0.25g
咪康唑_咪康唑 -注意事项
治疗期间定期检查周围血象、血胆固醇、三酰甘油、血清氨基转移酶等。由于儿童处在生长发育期，肝功能还不完善，用药量应酌减。动物试验显示咪康唑对胎儿有毒性,因此孕妇禁用本品；本品是否会分泌进入乳汁尚不明确,因此不推荐哺乳期妇女使用本品。对肝功能出现减退的老年患者，用药量应酌减。咪康唑_咪康唑 -药理作用
广谱抗真菌药。本品在4mg/L浓度时可抑制大部分真菌生长，芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感，隐球菌属、念珠菌属、球孢子菌属等亦对本品敏感。本品通过干扰细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏；本品也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。本品的内容物为白色或类白色的结晶性粉末；无臭或几乎无臭。
