爱华网罗通定（Rotundine、L-Tetrahydropalmat），又称颅痛定、左旋四氢巴马汀、左旋延胡索乙素、颅通定。其性状为白色至微黄色片，无臭，无味，遇光受热易变黄。其注射液为硫酸罗通定注射液，临床适于因疼痛而失眠的病人以及用于胃溃疡及十二指肠溃疡的疼痛、月经痛、分娩后宫缩痛、紧张性失眠、痉挛性咳嗽等。
罗通定_罗通定 -性状
该品为白色或微黄色的结晶；无臭，无味；遇光受热易变黄。该品在氯仿中溶解，在乙醇或乙醚中略溶，在水中不溶；在稀硫酸中易溶。
熔点该品的熔点（附录ⅥC）为141～144℃。
比旋度取该品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中含8mg的溶液，
在25℃时依法测定（附录ⅥE），比旋度为-290°至-300°。
吸收系数取该品，精密称定，加0.5%硫酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约
含30μg的溶液，照分光光度法（附录ⅣA），在281nm的波长处测定吸收度，吸收系数
（E1%1cm）为150～160。
罗通定_罗通定 -鉴别
硫酸罗通定注射液⑴取该品0.1g，加水10ml与稀硫酸1ml，振摇溶解后，取溶液各2ml：
第一份加重铬酸钾试液1滴，即生成黄色沉淀；第二份加饱和氯化钠溶液1滴，即生成
白色沉淀；第三份加稀铁氰化钾试液，即生成黄色沉淀，渐变为绿色，稍加热，渐变为蓝
色。
⑵该品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集251图）一致。
罗通定_罗通定 -检查
溶液的澄清度与颜色取该品0.15g，加5%硫酸溶液5ml溶解后，溶液应澄清无色；如显色，与黄绿色4号标准比色液（附录ⅨA第一法）比较，不得更深。
其他生物碱取该品，加无水乙醇制成每1ml中含10mg的溶液，作为供试品溶液；
精密量取适量，加无水乙醇稀释成每1ml中含50μg的溶液，作为对照溶液。照薄层色
谱法（附录ⅤB）试验，吸取上述两种溶液各20μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，
以氯仿－无水乙醇－浓氨溶液（98:2:0.5）为展开剂，展开后，晾干，在碘蒸气中显色。
供试品溶液如显杂质斑点，其颜色与对照溶液的主斑点比较，不得更深。
干燥失重取该品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过5.0%（附录ⅧL）。
炽灼残渣不得过0.1%（附录ⅧN）。
罗通定_罗通定 -临床应用
硫酸罗通定注射液1、作用同延胡索乙素，但较强。其催眠作用服后15分钟发生，2小时后消失，因同时有止痛作用，所以特别适于因疼痛而失眠的病人。
2、用于胃溃疡及十二指肠溃疡的疼痛、月经痛、分娩后宫缩痛、紧张性失眠、痉挛性咳嗽等。
罗通定_罗通定 -含量测定
取该品约0.3g，精密称定，置50ml量瓶中，加醋酸2ml与水15ml，微热溶解后，摇匀，精密加1.7%碘化钾溶液25ml，并加水稀释至刻度，摇匀，用干燥
滤纸滤过，精密量取续滤液25ml，加曙红钠指示液3～5滴，用硝酸银滴定液（0.05mol/L)
滴定，至粉红色沉淀凝聚，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml硝酸银滴定液（0.05mol/L)
相当于17.77mg的C21H25NO4。
【类别】镇痛药。
【贮藏】遮光，密封保存。
【制剂】⑴罗通定片⑵硫酸罗通定注射液
罗通定_罗通定 -用量用法
1、镇痛：口服每次６０～１２０ｍｇ，１日１～４次；肌内注射每次６０～９０ｍｇ。 2、催眠：于睡前服３０～９０ｍｇ。
罗通定_罗通定 -不良反应
常用剂量下不良反应较轻，较长期应用也不致成瘾。偶有眩晕、乏力、恶心等反应。用于镇痛时，约有76.9%的病人出现嗜睡。
罗通定_罗通定 -注意事项
罗通定片1、本品为对症治疗药，用于止痛不得超过5天，症状未缓解请咨询医师或药师。 2、长期服用本品可致耐受性。 3、孕妇慎用。 4、儿童用量请咨询医师或药师。 5、当本品性状发生改变时禁用。 6、如服用过量或发生严重不良反应时应立即就医。 7、儿童必须在成人监护下使用。 8、请将此药品放在儿童不能接触的地方。9、用于镇痛时，临床较多见病人出现嗜睡状态，因而对驾驶、机械操作、运动员等人员应用本品应慎重。10、据报道本类药物曾发生过敏性休克与急性中毒的反应，故应引起重视。本品与中枢神经系统抑制药合用时，应慎重，必要时适当调整剂量。
罗通定_罗通定 -药物过量
大剂量应用本品，对呼吸中枢有抑制作用，并可引起锥体外系反应。逾量中毒者可立即催吐或洗胃排除胃中药物。吸氧、人工呼吸解除呼吸抑制，输液、扩容改善微循环，对症处理锥体外系统症状。
罗通定_罗通定 -药理药动
药理毒理本品具有镇痛、镇静、催眠及安定作用。其镇痛作用弱于哌替啶，强于一般解热镇痛药。在治疗剂量下无呼吸抑制作用，亦不引起胃肠道平滑肌痉挛。对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好，对急性锐痛(如手术后疼痛，创伤性疼痛等)、晚期癌症痛效果较差。在产生镇痛作用的同时，可引起镇静及催眠。本品的作用机制尚待阐明，可能与通过抑制脑干网状结构上行激活系统、阻滞脑内多巴胺受体的功能有关。治疗量无成瘾性。
药代动力学
1、本品口服吸收良好在体内以脂肪组织中分布最多，肺、肝、肾次之。主要经肾排泄。此后内脏含量下降，脂肪中含量却增加，显然与本品脂溶性有关。从鼠与兔试验表明，本品极易透过血脑屏障而进入脑组织，2小时后低于血中含量。
2、本品在体内以脂肪组织中分布最多，肺、肝、肾次之。主要经肾排泄。此后内脏含量下降，脂肪中含量却增加，显然与本品脂溶性有关。从鼠与兔试验表明，本品极易透过血脑屏障而进入脑组织，几分钟内即出现较高浓度，但30分钟后即降低，2小时后低于血中含量。
罗通定_罗通定 -物理特性
本品在氯仿中溶解，在乙醇或乙醚中略溶，在水中不溶；在稀硫酸中易溶。熔点 本品的熔点为141～144℃。比旋度 取本品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释成每1ml中含8mg的溶液，在25℃时依法测定，比旋度为-290度至-300度。吸收系数 取本品，精密称定，加0.5%硫酸溶解并定量稀释制成每1ml中约含30μg的溶液，照分光光度法，在281nm的波长处测定吸收度，吸收系数为150～160。罗通定_罗通定 -生产单位
赤峰蒙欣药业有限公司、北京太洋药业有限公司、河北东风药业有限公司、张家口云峰制药厂、药都制药集团股份有限公司、华源众生药业有限公司、山西云鹏制药有限公司、黑龙江莱福制药有限公司、哈高科佳木斯中药有限公司、江苏中兴药业有限公司、江西天施康中药股份有限公司、福建省安溪制药有限公司、福建省永安药业有限责任公司、山东省泰安制药厂、山东金洋药业有限公司、浙江天瑞药业有限公司、广西万寿堂药业有限公司、海南金丽制药厂 、桂林医学院制药厂、广西壮族自治区凌云县制药厂、广西世彪药业有限公司、广西河丰药业有限责任公司、广州白云山光华制药股份有限公司、广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂、广东华南药业有限公司、河南天方药业股份有限公司、河南华利药业有限责任公司、广东省博罗先锋药业集团有限公司、广州诺贝华乐制药有限公司
罗通定_罗通定 -实验室分析法
罗通定植物方法名称：罗通定―罗通定的测定―沉淀滴定法
应用范围：该方法采用滴定法测定罗通定中罗通定的含量。
该方法适用于罗通定。
方法原理：供试品加醋酸与水微温溶解，精密加1.7%碘化钾溶液，取续滤液适量加曙红钠指示液，用硝酸银滴定液滴定至粉红色沉淀凝聚，并将滴定的结果用空白试验校正。根据滴定液使用量，计算罗通定的含量。
试剂：1.2%糊精溶液
⒉碳酸钙
⒊荧光黄指示液
⒋硝酸银滴定液（0.05mol/L）
⒌基准氯化钠
6.醋酸
⒎1.7%碘化钾溶液
⒏曙红钠指示液罗通定植物仪器设备：
试样制备：1.2%糊精溶液
取糊精1g，加水使溶解成50mL。
⒉荧光黄指示液
取荧光黄0.1g，加乙醇使溶解成100mL。
⒊硝酸银滴定液（0.05mol/L）
配制：取硝酸银8.75g，加水适量使溶解成1000mL，摇匀。
标定：取在110℃干燥至恒重的基准氯化钠0.2g，精密称定，加水50mL使溶解，再加糊精溶液
（1→50）5mL，碳酸钙0.1g与荧光黄指示液8滴，用本液滴定至浑浊液由黄绿色变为紫红色，每1mL硝酸银滴定液（0.05mol/L）相当于
2.922mg的氯化钠，根据本液的消耗量与氯化钠的取用量，算出本液的浓度。
⒋曙红钠指示液
取曙红钠0.5g，加水100mL使溶解，即得。
操作步骤：精密称取供试品约0.3g，置50mL量瓶中，加醋酸2mL与水15mL，微温溶解后，摇匀，精密加
1.7%碘化钾溶液25mL，并加水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液25mL，加曙红钠指示液3~5滴，用硝酸银滴定液（0.05mol/L）滴
定至粉红色沉淀凝聚，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL硝酸银滴定液（0.05mol/L）相当于17.77mg的C21H25NO4。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
参考文献：中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2000年版，一部，p.338。
罗通定_罗通定 -声明
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