药理作用 恩丹西酮 恩丹西酮-简单概述,恩丹西酮-药理作用

昂丹司琼,一种药物,英文名称Ondansetron Hydrochloride Tablets。在陕西省物价局的网站上,输入恩丹西酮,就可以清楚地查到一支恩丹西酮的最高零售价为84.80元。也就是说,如果以出厂价为基准计算,这个药的利润率高达2000%左右,比此前曝光的芦笋片还要暴利。

恩丹西酮_恩丹西酮 -简单概述


恩丹西酮化学式

注射液:每支4mg(1ml);8mg(2ml)。

片剂:每片4mg;8mg。

贮存

注射液应避光贮存。

性状

本品(自甲醇中结晶)熔点231~232℃;其盐酸二水合物为白色结晶性固体(自水/异丙醇中结晶),熔点178.5~179.5℃,性状:注射剂,片剂.

用途:

用途一:为5-羟色胺(5-HT3)受体拮抗剂,高效镇吐药,有高的强度和高度的选择性,能控制小肠及CTZ(化学受体发动中心)中受体受刺激而引起的呕吐。用于化疗和放疗引起的呕吐特别是如顺铂、达卡巴嗪、氮芥、阿霉素等导致的催吐作用的治疗。无外锥体效应,可与乙酰胆碱同时使用,止吐效果优于甲氧普安、Dompesidone、酚噻嗪及丁酰苯等。

用途二:高效止吐药。

恩丹西酮_恩丹西酮 -药理作用


恩丹西酮

本品为一种高度选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂,能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐,其作用机制目前尚不完全清楚。一般认为,化疗和放疗可引起小肠的嗜铬细胞释放5-HT3,并通过5-HT3受体引起迷走传入神经兴奋从而导致呕吐反射,而昂丹司琼可阻断这一反射发生。昂丹司琼本品不影响行为效率,无镇静作用,且不改变血浆催乳素水平。口服吸收迅速,单剂量8mg,tmax为1.5小时,Cmax为30ng/ml,口服生物利用度约为60%;Vd约为140L,t1/2β约3小时;血浆蛋白结合率为70%~76%。主要自肝脏代谢,代谢产物主要自粪和尿排泄,50%以内的本品以原形自尿排出。老年人由于代谢减慢,服用本品后消除半衰期延长(5小时),同时口服生物利用度提高(65%);严重肝功能障碍患者系统清除率可显著减少,消除半衰期可延长至15~32小时,同时口服生物利用度可接近100%。

本品是强效、高选择性的5―HT3受体拮抗剂,有强镇吐作用。化疗药物和放射治疗可造成小肠释放5―HT,经由5―HT3受体激活迷走神经的传入支,触发呕吐反射。本品能阻断这一反射的触发。迷走神经传入支的激动也可引起位于第四脑室底部Postrema区的5―HT释放,从而经过中枢机制而加强。本品对化疗、放疗引起的恶心、呕吐,系通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的5―HT受体而发挥止吐作用。手术后恶心、呕吐的作用机制未明,但可能类似细胞毒类致恶心、呕吐的共同途径而诱发。本品尚能抑制因阿片诱导的恶心,其作用机理尚不清楚。由于本品的高选择性作用,因而不具有其他止吐药的副作用,如锥体外系反应、过度镇静等。

恩丹西酮_恩丹西酮 -用法用量


恩丹西酮

1.治疗由化疗和放疗引起的恶心呕吐

(1)成人:给药途经和剂量应视病人情况因人而异。剂量一般为8~32mg;对可引起中度呕吐的化疗和放疗,应在病人接受治疗前,缓慢静脉注射8mg;或在治疗前1~2小时口服8mg,之后问隔12小时口服8mg。对可引起严重呕吐的化疗和放疗,可于治疗前缓慢静注本品8mg,之后间隔2~4小时再缓慢静注8mg,共2次;也可将本品加入50~100ml生理盐水中于化疗前静脉滴注,滴注时间为15分钟。对可能引起严重呕吐的化疗,也可于治疗前将本品与20mg地塞米松磷酸钠合用静脉滴注,以增强本品的疗效。对于上述疗法,为避免治疗后24小时出现恶心呕吐,均应持续让病人服药,每次8mg,每日2次,连服5天。

(2)儿童:化疗前按体表面积计算,每米2静脉注射5mg,12小时后再口服4mg,化疗后应持续给予病儿口服4mg,每日两次,连服5天。昂丹司琼

(3)老年人:可依成年人给药法给药,一般不需调整。

2.预防或治疗手术后呕吐

(1)成人:一般可于麻醉诱导同时静脉滴注4mg,或于麻醉前1小时口服8mg,之后每隔8小时口服8mg,共2次。已出现术后恶心呕吐时,可缓慢滴注4mg进行治疗。

(2)肾衰竭病人:不需调整剂量、用药次数或用药途径。

(3)肝脏衰竭病人:由于本品主要自肝脏代谢,对中度或严重肝功能衰竭病人每日用药剂量不应超过8mg。 静脉滴注时,本品在下述溶液中是稳定的(在室温或冰箱中可保持稳定1周):0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、复方氯化钠注射液和10%甘露醇注射液,但本品仍应于临用前配制。

3.对于高度催吐的化疗药引起的呕吐:化疗前15分钟、化疗后4小时、8小时各静脉注射盐酸昂丹司琼注射液8mg,停止化疗后每8小时口服盐酸恩丹西酮片8mg,连用5天。

4.对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐:化疗前15分钟静脉注射盐酸昂丹司琼注射液8mg,以后每8小时口服盐酸昂丹司琼片8mg,连用5天。

5.对于放射治疗引起的呕吐:首剂须于放疗前1-2小时口服片剂8mg,以后每8小时口服盐酸昂丹司琼片8mg,疗程视放疗的疗程而定。

6.不良反应可有头痛、腹部不适、便秘、口干、皮疹,偶见支气管哮喘或过敏反应、短暂性无症状转氨酶增加。上述反应轻微,无须特殊处理。偶见运动失调,癫痫发作。罕见胸痛、心律不齐、低血压及心动过缓等。

恩丹西酮_恩丹西酮 -注意事项

对肾脏损害患者,无需调整剂量、用药次数和用药途径。对肝功能损害患者,肝功能中度或严重损害患者体内廓清本品的能力显著下降,血清半衰期也显著延长,因此,用药剂量每日不应超过8mg;腹部手术后不宜使用本品,以免掩盖回肠或胃扩张症状;本注射液及盛有本品的安瓿或注射器不含防腐剂,只能在启封后一次使用,任何剩余的溶液均应弃去;对本品与聚氯乙烯输液袋和聚氯乙烯给药装置作过相容性研究,认为用聚乙烯输液袋或Ⅰ型玻璃瓶,本药亦有相当的稳定性。在聚丙二醇酯注射器中,以0.9%W/V氯化钠或5%w/v葡萄糖稀释的昂丹司琼稀释液表现稳定,故此认为在聚丙二醇酯注射器中,本品与其他相容性输注液混合也是稳定的;本品安瓿不能高压消毒。昂丹司琼本品对动物无致畸作用,但对人类无此经验,故应十分谨慎。怀孕期间(尤其头3个月)除非用药的益处大大超过可能引起的危险,否则不宜使用本品。由于本品可经乳汁分泌,故哺乳妇女服用本品时应停止哺乳。有过敏史或对本品过敏者不得使用。 对本品过敏者禁用。胃肠梗阻者忌用。

恩丹西酮_恩丹西酮 -不良反应

常见副作用有头痛、头部和上腹部发热感、静坐不能、腹泻、发疹、急性张力障碍性反应、便秘等;部分病人可有短暂性氨基转移酶升高;罕见副作用有支气管痉挛、心动过速、胸痛、低钾血症、心电图改变和癫痫大发作。曾有即时过敏反应的报道。 可有头痛、腹部不适、便秘、口干、皮疹,偶见支气管哮喘或过敏反应、短暂性无症状转氨酶增加。上述反应轻微,无须特殊处理。偶见运动失调,癫痫发作。罕见胸痛、心律不齐、低血压及心动过缓等。

恩丹西酮_恩丹西酮 -相互作用


恩丹西酮

1.没有证据表明本品会诱导或抑制其它同时服用药物的代谢。有专门研究表明,本品与酒精、替马西泮、呋塞米、曲马多及丙泊酚无相互作用。昂丹司琼

2.对司巴丁及异喹胍代谢差的患者,对本品消除的半衰期无影响。对这类患者重复给药后,药物的暴露水平与正常人体无差异,故用药剂量和用药次数不须改变。

3.与地塞米松合用可加强止吐效果。

4.它与下列静脉注射液相容:0.9%W/V氯化钠静脉输注液(英国药典);5%w/v葡萄糖静脉输注液(英国药典);10%w/v甘露糖静脉输注液(英国药典);格林氏静脉输注液;0.3%W/V氯化钾与0.9%W/V葡萄糖静脉输注液(美国药典);0.3%w/V氯化钾与5%W/V葡萄糖输注液(英国药典)。本品只能与推荐的静脉输注液混合使用,作静脉输入的溶液应现用现配。不过,在室温(25℃以下)荧光照射下或在冰箱中,本品与上述静脉输注液混合后仍能保持稳定七天。

5.可用输液袋或注射泵静脉输注本品,每小时1mg。如果本品浓度为16~160μg/ml(即分别为8mg/500ml和8mg/50ml)时,下列药物可通过昂丹司琼给药装置的Y形管来给药;顺铂,5Fu,卡铂,依托泊甙,环磷酸胺,多柔比星及头孢噻甲羧肟等。

恩丹西酮_恩丹西酮 -药代动力学

口服本品约2小时左右达血浆峰浓度,其生物利用度大约为60%(老年人则更高)。口服或静脉给药时,本品的体内情况大致相同,其消除半衰期约3小时。老年人可能延长至5小时。药物彻底代谢,代谢物经肾脏(75%)与肝脏(25%)排泄。血浆蛋白结合率为75%。

恩丹西酮_恩丹西酮 -适应症

止吐药。用于:①细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐;②预防和治疗手术后的恶性呕吐。

孕妇及哺乳期妇女用药

本品在人类怀孕期间使用的安全性尚未确定。对动物试验研究未显示对胚胎期、胎儿期、妊娠期、围产期昂丹司琼及产后期有直接或间接害处。然而,由于对动物的研究并不完全能够预示人的反应,故不推荐人在怀孕期特别是妊娠头3月使用本品。实验显示,本品可由授乳动物乳汁中分泌,故服用本品时暂停母乳喂养。

药理作用 恩丹西酮 恩丹西酮-简单概述,恩丹西酮-药理作用

恩丹西酮_恩丹西酮 -药物过量

用药过量后会出现下列现象:视觉障碍、严重便秘、低血压及迷走神经节短暂二级AV阻滞。这些现象可得到完全纠正。对本品无特异的解毒药,当怀疑用药过量时,应适当地采取对症疗法和支持疗法。不推荐用吐根治疗本品用药过量,因为患者会因本品自身具有的止吐作用,而不反应。

恩丹西酮_恩丹西酮 -暴利价格

舆论剑指芦笋片下架,但是创造1300%利润率的芦笋片绝非独孤求败,有媒体在刊载发改委相关举措的同时,就配发了另外一种药的相关情况――恩丹西酮,也是和治疗癌症有关,也是同样令人惊叹的暴利。

有国家正式批号的恩丹西酮原料药,每公斤的市场价为6万元,可以分装12万5000支,8毫克的针剂,平均每支的原料成本不足一元,加上包装及工资、管理等费用,成本也不到四元,而在医院的零售价却是每支80到90元。

在陕西省物价局的网站上,输入恩丹西酮,就可以清楚地查到一支恩丹西酮的最高零售价为84.80元。也就是说,如果以出厂价为基准计算,这个药的利润率高达2000%左右,比此前曝光的芦笋片还要暴利。

恩丹西酮_恩丹西酮 -问题影响

如此低的成本,为什么其价格会虚高到令人咋舌呢,山东大学卫生管理与政策研究中心专家成刚说:“药品定价的基础应该是生产成本,但现在药价与成本已经没有什么关系了,而是按照市场需求确定药价,定价者更多考虑的是市场需求量、需求者的承受能力、同类产品竞争的情况等。”

专家分析认为,在我国,大部分药品都有几种可替代产品。与普通商品的市场竞争大打价格战相反,药品的市场竞争方式是逆向定价,竞争越是激烈,越得提高价格。原因在于药品既是商品,又不是普通意义的商品,其终端用户没有自主选择权,采用与否的决定者与付费者不同,患者是被动接受医生建议。只要打通医生这一环节,药品就有市场。

为了使医生更多地使用自己的药品,在可替代药品众多的情况下,药厂给出的回扣高低就成了影响医生开处方的一个重要因素,只有“高定价”才有“高回扣”的可能。据业内人士估计,医生回扣部分占药品零售价的20%左右。

专家认为,目前我国药品价格形成的整个链条都有问题,光解决哪个环节解决不了根本问题,除非建立起完善的国家补偿机制,使医院不再依赖于药品收入。目前正在推进的医改,其中就有建立国家补偿机制的内容。相信随着国家补偿的逐步到位以及国家基本药物制度的推行,药价虚高问题会逐步得到解决。

  

爱华网本文地址 » http://www.aihuau.com/a/8104070103/169656.html

更多阅读

银杏叶的药理作用龚旭龄郑明祺 龚旭肌肉

药理作用银杏含黄酮甙类和内酯类具有降低血清胆固醇、防止动脉粥样硬化、增加冠状动脉血流量、改善中枢神经功能、解除平滑肌痉挛、消炎、抗过敏、抗休克、消除氧自由基等,而白果内酯尚有抗原虫作用。现分述如下〔39~126〕。1.对心血

缬沙坦的药理作用 人参的功效与作用

缬沙坦的药理作用:缬沙坦 【成份】本品主要成分及其化学名称为:缬沙坦,其化学名为(S)-N-戊??N-{[2'四5二基}-缬氨酸.其结构式为:分子式:C24H29N5O3分子量:435.5主要成份相关链接: 缬沙坦【适应症】治疗轻,中度原发性高血压.

参雄温阳胶囊 参雄温阳胶囊-性状,参雄温阳胶囊-药理作用

参雄温阳胶囊,为胶囊剂,内容物为浅灰褐色至浅黄褐色的粉末;味微苦。成分为人参茎叶皂苷、雄蜂蛹、蜂王浆、兔睾丸、沙苑子、枸杞子,功能主治补肾壮阳,用于肾阳虚衰所致的阳痿,早泄,遗精。参雄温阳胶囊_参雄温阳胶囊 -性状本品为胶囊剂,内

抢救药品药理作用 达芙通 达芙通-药品信息,达芙通-药理作用

达芙通地屈孕酮片,是一种口服孕激素类药品,药品主要成分为地屈孕酮,可用于治疗内源性孕酮不足引起的疾病。药理作用:地屈孕酮是一种口服孕激素,可使子宫内膜进入完全的分泌相,从而可防止由雌激素引起的子宫内膜增生和癌变风险。达夫通_达

声明:《药理作用 恩丹西酮 恩丹西酮-简单概述,恩丹西酮-药理作用》为网友仅有的依赖分享!如侵犯到您的合法权益请联系我们删除