达卡巴嗪 达卡巴嗪 达卡巴嗪-药物信息,达卡巴嗪-简介

本品化学名称为:5-(3,3-二甲基-1-三氮烯基)-4-酰胺基咪唑枸橼酸盐。本品在体内分解能放出甲基正离子(CH3)+,发挥烷化作用;同时本品又能变成一种与嘌呤生物合成的中间产物相似的物质,可能干扰嘌呤的生物合成。本品口服吸收不完全,个体差异较大,故均用静注。因不能透过血脑屏障,故在对原发瘤有效时仍可出现脑转移。

达卡巴嗪_达卡巴嗪 -药物信息

批准文号国药准字 H20044281产品名称达卡巴嗪英文名称dacarbazine剂型原料药产品类别化学药品

达卡巴嗪_达卡巴嗪 -简介

【英文名称】 Dacarbazine

【其他名称】 达卡巴嗪柠檬酸盐,达卡比嗪,氨烯咪胺,氮烯唑胺,枸橼酸达卡巴嗪,枸橼酸氮烯咪胺,甲氮咪胺,甲嗪咪唑胺,卡达巴抗黑瘤,抗黑瘤素,三氯烯咪唑胺,三嗪咪唑,三嗪咪唑胺,Biocarbazine-R,Da-c

【适应证】适用于黑色素瘤、软组织肿瘤、恶性淋巴瘤等。

【药品分类】抗肿瘤药-其他抗肿瘤药与治疗肿瘤辅助药-达卡巴嗪

达卡巴嗪_达卡巴嗪 -成分

【成份】达卡巴嗪。化学名称:5-(3,3-二甲基-1-三氮烯)-咪唑-4-甲酰胺枸橼酸盐。

【性状】本品为类白色或略带微红色的疏松块状物或粉末。


结构式

英文别名:5-(3,3-Dimethyl-1-triazenyl)imidazole-4-carboxamide; 4-(3,3-Dimethyltriazeno)imidazole-5-carboxamide; 4-(Dimethyltriazeno)imidazole-5-carboxamide

CAS号:4342-03-4

分子式:C6H10N6O

分子量:182.18

结构式:

【贮藏】 5℃以下密闭避光保存。

达卡巴嗪_达卡巴嗪 -安全术语

S26 In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。

S36 Wear suitable protective clothing.

穿戴适当的防护服。

S45 In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the label whenever possible.)

若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。

S53 Avoid exposure - obtain special instructions before use.

避免接触,使用前须获得特别指示说明。

S36/37/39 Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。

S37/39 Wear suitable gloves and eye/face protection

戴适当的手套和护目镜或面具。

达卡巴嗪_达卡巴嗪 -风险术语

R45 May cause cancer.

可能致癌。

R46 May cause heritable genetic damage.

可能引起遗传性基因损害。

R20/21/22 Harmful by inhalation, in contact with skin and if swallowed.

吸入、皮肤接触及吞食有害。

R36/37/38 Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。

达卡巴嗪_达卡巴嗪 -应用

【给药说明】

1.静脉注射时如漏至血管外,应立即停止注射,并以1%普鲁卡因注射液局封。

2.用药期间应避免口服脊髓灰质炎疫苗。

【用法与用量】

1.静脉注射:一次200~400mg,连用3~5日,用氯化钠注射液溶解后静脉推注,也可用5%葡萄糖注射液250ml稀释后静脉滴注。

达卡巴嗪 达卡巴嗪 达卡巴嗪-药物信息,达卡巴嗪-简介

2.联合化疗:①ABVD(多柔比星、博来霉素、长春碱和达卡巴嗪),主要用于霍奇金型淋巴瘤;②CY-VA-DIC(环磷酰胺、长春碱、多柔比星及达卡巴嗪)主要用于软组织肉瘤。

【制剂与规格】注射用枸橼酸达卡巴嗪:200mg。

【药物相互作用】本品与其他对骨髓有抑制的药物或放射联合应用时,应减少本品的剂量。

【药动力学】一次静脉注射后30分钟,血浆中浓度达最高峰。血浆中消失呈二室模型,t1/2a为19分,t1/2B为5小时。在0~6小时内由尿中排出45%(50%为原形药,50%为代谢药)。不能通过血脑屏障。

【药理毒理】


分子结构

1、药理

本品为嘌呤生物合成的前体,能干扰嘌呤的生物合成,进入体内后由肝微粒体去甲基形成单甲基化合物,具有直接细胞毒作用。

主要作用于G2期。抑制嘌呤、RNA和蛋白质的合成,也影响DNA的合成,所以也有人认为是一种烷化剂。

2、毒理

实验结果表明,本品对小鼠腹腔注射之急性致死量(LD50)为815mg/kg±50.9mg/kg。

【不良反应】

1.骨髓抑制,白细胞减少发生于给药后16~20日,白细胞最低见于给药后21~25日,血小板减少发生于给药后16日。

2.胃肠道反应较常见,有食欲不振、恶心、呕吐,一般发生于给药后1~12小时,偶有黏膜炎。

3.偶有流感样综合征,发生于给药后7日,持续1~3周。也可有面部麻木、脱发。

【禁忌证】

1.孕妇禁用。

2.水痘或带状疱疹患者及有严重过敏史者禁用。

达卡巴嗪_达卡巴嗪 -注意事项


贮藏

1.用药期间应停止哺乳。

2.对诊断的干扰:使用本品时可引起血清尿素氮、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶暂时性升高。

3.用药期间禁止活病毒疫苗接种。

4.肝肾功能损害、感染患者慎用本品。

5.用药期间应定期检查血尿素氮、肌酐、尿酸、血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶。

6 因本品对光和热极不稳定、遇光或热易变红,在水中不稳定,放置后溶液变浅红色。需临时配制,溶解后立即注射。并尽量避光。

7 静脉滴注速度不宜太快。

8 防止药物外漏,避免对局部组织刺激。

  

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