阿司匹林的药理作用 拜阿司匹林 拜阿司匹林-药品简述,拜阿司匹林-药理作用

一种药品,主要成份为:阿司匹林,其化学名称为2-(乙酰氧基)苯甲酸。性状为肠溶包衣片,除去包衣后显白色。阿司匹林肠溶片,适应症为阿司匹林对血小板聚集的抑制作用,因此阿司匹林肠溶片适应症如下:降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险预防心肌梗死复发中风的二级预防降低短暂性脑缺血发作(TIA)及其继发脑卒中的风险降低稳定性和不稳定性心绞痛患者的发病风险动脉外科手术或介入手术后,如经皮冠脉腔内成形术(PTCA),冠状动脉旁路术(CABG),颈动脉内膜剥离术,动静脉分流术预防大手术后深静脉血栓和肺栓塞降低心血管危险因素者(冠心病家族史、糖尿病、血脂异常、高血压、肥胖、抽烟史、年龄大于50岁者)心肌梗死发作的风险。

拜阿司匹林_拜阿司匹林 -药品简述


拜阿司匹林

通用名:阿司匹林肠溶片
商品名称:拜阿司匹林
英文名:Aspirin Enteric-coated Tablets
主要成分:本品主要成份为:阿司匹林。其化学名称为:2-(乙酰氧基)苯甲酸。
分子式:C9H8O4
分子量:180.16。
性状:本品为肠溶包衣片,除去包衣后显白色。
剂型:片剂(肠溶)
贮藏:遮光,密封在干燥处保存。

拜阿司匹林_拜阿司匹林 -药理作用

(1)镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性。
(2)抗炎作用:确切的机制尚不清楚,可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关。
(3)解热作用;可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关。
(4)抗风湿作用:本品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外,主要在于抗炎作用。
(5)抑制血小板聚集的作用:是通过抑制血小板的环氧酶,减少前列腺素的生成而起作用。

拜阿司匹林_拜阿司匹林 -药代动力学


拜阿司匹林

本品在小肠上部可吸收大部分。但肠溶片剂吸收慢。阿司匹林的蛋白结合率低,但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不全及妊娠时结合率也低。t1/2为15~20分钟;水杨酸盐的t1/2长短取决于剂量的大小和尿pH值,一次服小剂量时约为2~3小时;大剂量时可20小时以上,反复用药时可达5~18小时。本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐,然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸(salicyluric acid)及葡萄醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸(gentisic acid)。一次服药后1~2小时达血药峰值。镇痛、解热时血药浓度为25~50?g/ml;抗风湿、抗炎时为150~300g/ml。血药浓度达稳定状态所需的时间随每日剂量而增加,在大剂量用药(如抗风湿)时一般需7天,但需2~3周或更长时间以达到最佳疗效。长期大剂量用药的患者,因药物主要代谢途径已经饱和,剂量微增即可导致血药浓度较大的改变。本品以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时,未经代谢的水杨酸的排泄增多。个体间可有很大的判别。尿的pH值对排泄速度有影响,在碱性尿中排泄速度加快,而且游离的水杨酸量增多,在酸性尿中则相反。

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拜阿司匹林_拜阿司匹林 -适应证

(1)镇痛、解热:可缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒和流感等退热。本品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛和发热的病因,故需同时应用其他药物对病因进行治疗。
(2)抗炎、抗风湿:为治疗风湿热的常用药物,用药后可解热、使关节症状好转并使血沉下降,但不能去除风湿热的基本病理改变,也不能治疗和预防心脏损害及其他合并症。
(3)关节炎:除风湿性关节炎外,本品也用于治疗类风湿关节炎,可改善症状,但须同时进行病因治疗。此外,本品也用于骨关节炎、强直性脊柱炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。但近年在这些疾病已很少应用本品。
(4)抗血栓:本品对血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。
(5)儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征(川崎病)的治疗。

拜阿司匹林_拜阿司匹林 -用法用量

(1)成人常用量口服。
① 解热、镇痛,一次0.3~0.6g,一日3次,必要时每4小时1次;
② 抗风湿,一日3~6g,分4次口服;
③ 抑制血小板聚集则应用小剂量,如每日80mg~300mg,一日1次;
④ 治疗胆道蛔虫病,一次1g,一日2~3次,连用2~3日;阵发性绞疼停止24小时后停用,然后进行驱虫治疗。
(2)小儿常用量口服。
① 解热、镇痛,每日按体表面积1.5g/m2,分4~6次口服,或每次按体重5~10mg/kg,或每次每岁60mg,必要时4~6小时1次;
② 抗风湿,每日按体重80~100mg/kg,分3~4次服,如1~2周未获疗效,可根据血药浓度调整用量。有些病例需增至每日130mg/kg。用于小儿皮肤黏膜淋巴结综合症(川崎病),开始每日按体重80~100mg/kg,分3~4次服;热退2~3天后改为每日30mg/kg,分3~4次服,连服2月或更久,血小板增多、血液呈高凝状态期间,每日5~10mg/kg,1次服。

拜阿司匹林_拜阿司匹林 -不良反应

一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(如治疗风湿热)、尤其当药物血浓度〉200?g/ml时较易出现不良反应。血药浓度愈高,不良反应愈明显。
(1)较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本品对胃粘膜的直接刺激引起)等胃肠道反应(发生率3%~9%),停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。
(2)中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降,多在服用一定疗程,血药浓度达200~300?g/L后出现。
(3)过敏反应:出现于0.2%的病人,表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联症,往往与遗传和环境因素有关。
(4)肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达250?g/ml时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复。但有引起肾乳头坏死的报道。

拜阿司匹林_拜阿司匹林 -禁忌


拜阿司匹林

(1)对本品过敏者禁用;
(2)下列情况应禁用:
① 活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血;
② 血友病或血小板减少症;
③ 有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者,尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。

拜阿司匹林_拜阿司匹林 -注意事项

(1)叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏。但非绝对。必须警惕交叉过敏的可能性。
(2)对诊断的干扰:
① 长期每日用量超过2.4g时,硫酸铜尿糖试验可出现假阳性。葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性;
② 可干扰尿酮体试验;
③ 当血药浓度超过130?g/ml时,用比色法测定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法则不受影响;
④ 用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)时可受本品干扰;
⑤ 尿香草基杏仁酸(VMA)的测定,由于所用方法不同,结果可高可低;
⑥ 由于本品抑制血小板聚集,可使出血时间延长。剂量小到40mg/日也会影响血小板功能,但是临床上尚未见小剂量(<150mg/日)引起出血的报道;
⑦ 肝功能试验,当血药浓度>250?g/ml时,丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变,剂量减少时可恢复正常;
⑧ 大剂量应用,尤其是血药浓度>300?g/ml时凝血酶原时间可延长;
⑨ 每天用量超过5g时血清胆固醇低;
⑩ 由于本品作用于肾小管,使钾排泄增多,可导致血钾降低;

  

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